L’effet de premier passage ou également connu sous le nom de métabolisme de premier passage ou métabolisme présystémique est lorsqu’un médicament administré pénètre dans le foie et subit une biotransformation étendue et diminue ainsi la concentration rapidement avant d’atteindre sa cible.
mécanisme
il se produit le plus souvent lorsque le médicament est administré par voie orale. Le médicament est ensuite absorbé dans le GIT et entre dans la circulation portale avant d’entrer dans la circulation systémique., Via la circulation portale, il pénètre dans le foie où certains médicaments subissent une biotransformation étendue et la concentration du médicament est diminuée.
C’est donc la fraction de médicament perdu au cours du processus d’absorption généralement liée au foie. Cela se produit le plus souvent par voie orale. Les médicaments notables subissant un métabolisme de premier passage important comprennent: Propanolol, lidocaïne, diazépam
effet bénéfique
certains médicaments bénéficient de la biotransformation du foie. Ces médicaments sont administrés sous forme de promédicaments et sont convertis de la forme inactive à la forme active. E. g., La codéine est administrée et déméthylée (biotransformation dans le foie) sous sa forme active Morphine proprement dite