aperçu de Lipo (MIC) Injection
dosage de Lipo Injection
méthionine / inositol / chlorure de Choline 25/50/50 mg/mL Flacon de 10 mL
méthionine / inositol / chlorure de Choline 25/50/50 mg/mL Flacon de 30 mL
Informations générales
Les lipotropes sont des composés qui peuvent aider à la dégradation de la graisse corporelle en agissant sur le métabolisme des lipides et les voies de synthèse., Lorsqu’ils sont utilisés en combinaison avec des modifications du mode de vie telles que l’exercice et l’alimentation, les composés lipotropes peuvent favoriser la perte de graisse et de poids.
Les Composés lipotropes comprenant des vitamines, des nutriments et d’autres agents naturels ou pharmacologiques peuvent être administrés sous forme d’injections ou sous forme de suppléments oraux. Les Injections offrent l’avantage d’une meilleure biodisponibilité en évitant les enzymes dans le tractus gastro-intestinal. En outre, les injections peuvent être particulièrement bénéfiques chez les personnes ayant des problèmes d’absorption gastro-intestinale.,
Les agents lipotropes de cette injection sont la méthionine, l’inositol et la choline. Alors que chacun peut affecter individuellement la mobilisation des graisses, la combinaison peut fournir des avantages synergiques.123 le rôle physiologique de chaque composé et les effets de la supplémentation sont décrits ci-dessous.
méthionine:
la méthionine est un acide aminé à chaîne ramifiée contenant du soufre. Précurseur des réactions de méthylation cellulaire, la méthionine joue un rôle important dans le métabolisme des lipides, la synthèse des polyamines, la fonction immunitaire, la chélation des métaux lourds et le maintien de l’équilibre redox.,4 inversement, la restriction alimentaire en méthionine chez les rongeurs a augmenté la dépense énergétique, amélioré la résistance à l’insuline et amélioré la lipolyse et l’oxydation des acides gras dans le tissu adipeux.5
Les effets lipotropes de la méthionine peuvent être attribués à son métabolite, la S-adénosyl méthionine (SAM). SAM est synthétisé à partir de méthionine via une réaction consommatrice d’énergie. SAM administré par voie orale ou par injection a été étudié comme traitement pour les maladies du foie, l’arthrose et la dépression.,6 les avantages conférés par SAM peuvent être dus à son rôle de donneur de méthyle dans les processus biochimiques régissant l’homéostasie lipidique, la stabilité de l’ADN, l’expression des gènes et la libération de neurotransmetteurs.789
Inositol:
L’Inositol est une famille d’alcools de sucre cycliques constituée de neuf stéréoisomères d’hexahydroxycyclohexane. Les stéréoisomères de la famille de l’inositol sont le myo -, le scyllo -, le muco -, le neo -, l’allo -, l’épi -, le cis – et les énantiomères L-et D-chiro-inositol. Parmi ceux-ci, le myo-inositol et le d-chiro-inositol sont parmi les formes biologiquement actives les plus abondantes., L’enzyme épimérase convertit le myo-inositol en isomère D-chiro-inositol, en maintenant les rapports spécifiques aux organes des deux isomères. Physiologiquement, la concentration de myo-inositol est plusieurs fois supérieure à celle du d-chiro-inositol dans la plupart des tissus.10
le phosphatidylinositol, dérivé du myo-inositol, est un composant important de la bicouche lipidique des membranes cellulaires. Le Phosphatidylinositol et ses formes phosphorylées agissent comme des seconds messagers qui sont impliqués dans une foule de fonctions cellulaires, y compris le trafic membranaire, l’autophagie, la migration cellulaire et la survie., La perturbation de la signalisation lipidique phosphoinositide est impliquée dans le cancer, le diabète et les troubles cardiovasculaires.11
L’Inositol a montré des avantages cliniques dans le traitement des troubles associés au syndrome métabolique. La supplémentation en Inositol a été utilisée efficacement pour accélérer la perte de poids, réduire la masse grasse,améliorer les profils lipidiques sériques et réguler à la hausse l’expression des gènes impliqués dans le métabolisme lipidique et la sensibilité à l’insuline13 chez les femmes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques., Le Myo-inositol seul ou en association avec le d-chiro-inositol a considérablement réduit le poids, L’IMC et les rapports tour de taille-hanche chez les femmes en surpoids/obèses atteintes du SOPK. La perte de poids, la réduction de la masse grasse et l’augmentation de la masse maigre ont été accélérées lorsque la supplémentation en inositol était accompagnée d’un régime hypocalorique.14 en outre, la supplémentation en inositol a été associée à un taux plus faible de diabète gestationnel et d’accouchement prématuré chez les femmes enceintes.12 actuellement, des recherches sont en cours pour déterminer si l’inositol peut être utilisé dans le traitement de divers cancers.,
Choline:
La Choline est un nutriment essentiel nécessaire au fonctionnement optimal de divers tissus, y compris le foie, les muscles et le cerveau.15 puisque la choline décompose les graisses en tant que source d’énergie, la supplémentation en choline a provoqué une perte rapide de graisse et de poids chez les athlètes féminines.16 seules de petites quantités de choline sont synthétisées par le corps humain, ce qui nécessite son apport à partir de sources externes. Dans le corps, environ 95% du pool total de choline est converti en phosphatidylcholine – un composant essentiel de la bicouche de phospholipides et le phospholipide prédominant dans la plupart des cellules de mammifères.,La Choline 17 subit également une acétylation pour former le neurotransmetteur acétylcholine. La carence en Choline provoque une stéatose hépatique (stéatose hépatique) et entraîne une perte d’intégrité de la membrane musculaire. Une carence chronique en choline peut également augmenter le risque de développer un cancer.
la choline et la méthionine sont toutes deux une source de groupes méthyle pour la voie de transméthylation à un carbone et remplissent des fonctions hépato-protectrices. La culture d’hépatocytes dans des milieux déficients en choline et en méthionine a altéré la sécrétion de VLDL.,18 en outre, la choline peut donner des groupes méthyle pour soutenir la régénération de la méthionine, contribuant éventuellement à leurs effets lipotropes synergiques.
mécanismes d’Action
méthionine:
acide aminé essentiel contenant du soufre, la méthionine subit des réactions de transméthylation pour générer des sous-produits métaboliques, notamment la S-adénosyl méthionine (SAM) et l’homocystéine. SAM est un donneur de groupe méthyle universel qui sert de cofacteur dans de nombreux processus cellulaires et physiologiques, y compris l’homéostasie lipidique., En donnant son groupe méthyle, SAM est converti d’abord en S-adénosyl homocystéine (SAH), puis en homocystéine. En tant que donneur de méthyle, SAM contribue à la formation de phosphatidyléthanolamine et par la suite à la phosphatidylcholine. Dans le foie, la phosphatidylcholine est conditionnée en lipoprotéines de très faible densité (VLDL) et transportée vers d’autres tissus. Des niveaux inadéquats de SAM dans le foie perturbent L’assemblage des VLDL et entraînent une accumulation hépatique de triglycérides ou de stéatose hépatique.19
en favorisant la méthylation de l’ADN, la SAM joue un rôle crucial dans la régulation épigénétique., La méthylation près des promoteurs de gènes est un mécanisme bien connu de répression transcriptionnelle. Par conséquent, SAM peut agir comme un capteur pour l’état nutritif cellulaire et modifier épigénétiquement l’expression des gènes influençant l’appétit, le métabolisme du glucose et la lipogenèse.2021 SAM fonctionne également comme donneur de méthyle dans la synthèse de la créatine – une molécule à haute énergie connue pour améliorer l’exercice.22
Inositol:
structurellement, tous les stéréoisomères de l’inositol sont des alcools de sucre à 6 carbones de même formule moléculaire que le glucose (C6H12O6). Le Myo-inositol et le d-chiro-inositol ont des effets insulino-mimétiques., L’administration d’Inositol chez les rongeurs diabétiques, les singes rhésus et les humains abaisse la glycémie post-prandiale et améliore la sensibilité à l’insuline.232425 Ces prestations peuvent être attribués aux effets de l’inositol sur la voie de signalisation de l’insuline. La stimulation du récepteur de l’insuline active la voie de la phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K). Les formes phosphorylées de phosphatidylinositol agissent comme des seconds messagers qui conduisent à l’activation en aval de L’Akt. Akt inactive l’enzyme glycogène synthase kinase-3, améliorant l’activité de la glycogène synthase., Cela augmente la translocation du transporteur de glucose (GLUT4) à la surface des cellules musculaires squelettiques, augmentant l’absorption de glucose et abaissant les niveaux de glucose dans le sang.26
L’excès de glucose circulant se dépose souvent sous forme de graisse dans le foie et autour des organes viscéraux. La supplémentation alimentaire en inositol a réduit le gain de poids et l’accumulation de lipides dans le foie des rats.2327 on pense que l’activation médiée par L’Inositol de la signalisation PI3K/Akt joue un rôle dans le métabolisme des lipides hépatiques et la gluconéogenèse., L’Inositol affecte également la transcription des gènes srebp-1 et PPAR – α impliqués dans la synthèse des acides gras, l’oxydation et le transport des lipides.
Choline:
sous sa forme non modifiée, ou après oxydation en bétaïne, la choline réduit le dépôt de graisse et accélère le transport des lipides. Comme la méthionine, la bétaïne peut également méthyler L’ADN et influencer l’expression des gènes. Par conséquent, la choline et la bétaïne ont méthylé la région promotrice de PPAR-α, 28 supprimant l’expression de l’ARNm et éventuellement les actions lipogéniques de la protéine codée., En outre, la choline inhibait le stress oxydatif induit par l’obésité et empêchait l’accumulation hépatique de triglycérides.28
chez les athlètes féminines, la supplémentation en choline a considérablement réduit la graisse corporelle ainsi que les niveaux de leptine, hormone de la faim.16 La réduction des taux de leptine est liée à une plus grande satiété alimentaire. Ainsi, le double avantage de consommer moins de calories tout en brûlant des graisses comme source d’énergie peut contribuer aux actions lipotropes de la choline.
Pharmacocinétique
la Méthionine est principalement métabolisé dans le foie., Il est transporté dans les hépatocytes via un transport facilitant.29 le métabolisme de la méthionine se compose de trois parties: le cycle de la méthionine, la voie de transsulfuration et le cycle de récupération.30 dans la première étape du cycle de la méthionine, l’enzyme méthyl adénosyltransférase catalyse la conversion de la méthionine en S-adénosyl méthionine (SAM). SAM donne son groupe méthyle, générant de la S-adénosyl homocystéine, qui est ensuite hydrolysée en adénosine et homocystéine. L’homocystéine peut être reméthylée pour régénérer la méthionine., Alternativement, il peut être converti en cystéine via la voie de transsulfuration. Dans la voie de récupération, SAM est décarboxylé et utilisé comme donneur d’aminopropyle pour la biosynthèse des polyamines. Chez les sujets humains en bonne santé, 9 à 15% de la méthionine a été excrétée dans l’urine à la suite de l’ingestion orale de 1 à 1,5 g de méthionine. Une diminution de l’excrétion urinaire s’est produite lorsque les sujets suivaient un régime riche en graisses.31
Les dérivés du Myo-inositol et du phosphate d’inositol sont principalement absorbés dans l’intestin. L’absorption cellulaire de l’inositol se produit via des transporteurs couplés aux ions sodium ainsi que des co-transporteurs sodium-glucose., Parce qu’ils sont en concurrence pour les mêmes transporteurs pour l’absorption dans les cellules, des niveaux élevés de glucose peuvent inhiber de manière significative l’absorption de l’inositol.26 reins sont les principaux sites de dégradation de l’inositol. Les tubules corticaux rénaux expriment l’enzyme myo-inositol oxygénase. Cette enzyme métabolise le myo-inositol via la voie glucuronate-xylulose, le convertissant en monosaccharides xylulose et ribulose. L’Inositol non métabolisé ou non réabsorbé au niveau tubulaire rénal est excrété inchangé par l’urine.,3233 bien que la plupart des études aient évalué la pharmacocinétique de l’inositol après administration orale, une étude a évalué la pharmacocinétique du myo-inositol après administration intraveineuse (IV) chez les prématurés.34 dans cette étude, la demi-vie sérique de l’inositol après une seule dose IV était de 5,22 heures et après plusieurs doses IV était de 7,9 heures.
La Choline obtenue par l’alimentation est absorbée par les transporteurs de choline dans l’intestin. La Choline est principalement métabolisée dans le foie.,35 ici, la choline est convertie en phosphatidylcholine via la voie cytidine diphosphate (CDP)-choline. Il peut également être converti en bétaïne dans une réaction irréversible en deux étapes. La bétaïne contribue aux groupes méthyle à la voie d’un carbone, ce qui entraîne la régénération de la méthionine à partir de l’homocystéine. Le métabolisme de la choline peut être altéré par les polymorphismes d’un seul nucléotide dans les gènes codant pour les enzymes métabolisant le folate. En outre, la choline alimentaire est convertie en triméthylamine par les bactéries intestinales., La triméthylamine est oxydée en triméthylamine-N-oxyde par la flavine monooxygénase 3 (FMO3) dans le foie. La triméthylamine-N-oxyde est ensuite excrétée dans l’urine.36 une altération de l’expression ou de la fonction de L’enzyme FMO3 se manifeste par une triméthylaminurie ou un Syndrome D’odeur de poisson.37
Grossesse/Allaitement
Il n’existe aucun essai randomisé et contrôlé étudiant l’effet des injections de Lipo-MIC sur les femmes enceintes et allaitantes ou leur progéniture. Les études humaines et animales sur chaque composé constitutif peuvent offrir quelques idées.,
L’excès de méthionine dans l’alimentation maternelle peut nuire au développement fœtal. En effet, de la glycine et de la sérine supplémentaires peuvent être nécessaires pour cataboliser l’excès de méthionine, entraînant par inadvertance la carence en ces acides aminés. L’excès de méthionine peut également être métabolisé en homocystéine. Des taux élevés d’homocystéine plasmatique sont associés à une prééclampsie, à un avortement spontané, à une rupture placentaire et à une fausse couche.38
compte tenu de son utilisation dans le traitement du syndrome des ovaires polykystiques et du diabète gestationnel, le myo-inositol peut être considéré comme relativement sûr pendant la grossesse., Dans une méta-analyse d’essais contrôlés randomisés, 2 g de myo-inositol administrés par voie orale deux fois par jour se sont révélés sans danger pendant la grossesse.39 cependant, des concentrations élevées de d-chiro-inositol affectent négativement la qualité des ovocytes.40 par conséquent, le d-chiro-inositol ne peut pas être utilisé par les femmes qui cherchent à tomber enceintes. Les effets d’autres isomères d’inositol ne sont pas bien caractérisés.
les besoins en Choline sont particulièrement élevés chez les femmes enceintes et les mères allaitantes. Chez les femmes en âge de procréer, 425 mg/jour de choline sont considérés comme adéquats., L’apport adéquat en choline augmente à 450 mg/jour pendant la grossesse et à 550 mg/jour chez les femmes allaitantes.41 la supplémentation en Choline a eu des effets bénéfiques sur le neurodéveloppement fœtal et la fonction placentaire maternelle. Des études contrôlées randomisées ont rapporté jusqu’à 900 mg/jour de choline administrée par voie orale pour être sans danger et sans effets indésirables chez les femmes enceintes en bonne santé.4243 cependant, des niveaux trop bas et trop élevés de choline peuvent nuire à la santé et au développement du fœtus. De plus, la consommation de plus de 3,5 g/J de choline peut provoquer une odeur de poisson et une hypotension chez les adultes.,44
Les femmes enceintes, qui envisagent de l’être ou qui allaitent doivent consulter leur médecin au sujet de l’utilisation d’injections lipotropes pour perdre du poids.
Interactions
le métabolite de la méthionine, la S-adénosyl méthionine (SAM), peut interagir avec les antidépresseurs, les antipsychotiques, les amphétamines et les stupéfiants, provoquant une accumulation excessive de sérotonine dans le corps. Il peut également interagir avec l’antitussif dextrométhorphane et le complément alimentaire millepertuis, ce qui entraîne un risque accru de syndrome sérotoninergique.,45 Les symptômes bénins du syndrome sérotoninergique comprennent les frissons et la diarrhée, tandis que les symptômes graves comprennent la rigidité musculaire, la fièvre et les convulsions.
La Choline et l’inositol ne sont pas connus pour avoir des interactions cliniquement pertinentes avec des médicaments, des suppléments ou des aliments.,46
les Réactions Indésirables / Effets Secondaires
les effets secondaires Potentiels de lipotrope injections comprennent:
- douleur ou une Douleur au site d’injection
- la Diarrhée
- la Constipation
- l’Anxiété
- l’Augmentation de la fréquence cardiaque
- Incontinence
- l’Insomnie
- la sécheresse de la bouche
- la Fatigue
- un Engourdissement des mains et des pieds
Ce n’est pas une liste complète des effets indésirables. Si vous présentez une éruption cutanée, de l’urticaire, des démangeaisons, un essoufflement ou d’autres symptômes d’une réaction allergique, veuillez cesser immédiatement l’utilisation et consulter votre médecin., Les effets secondaires peuvent varier d’une personne à l’autre.
contre-indications/précautions
Les preuves à venir indiquent que le métabolite choline triméthylamine-N-oxyde peut être un facteur de risque de maladies cardiovasculaires. Des études sur des modèles animaux suggèrent que le TMAO peut être athérogène et prothrombotique. Par conséquent, les injections de Lipo-MIC sont contre-indiquées chez les personnes souffrant de troubles cardiovasculaires. La S-adénosyl méthionine peut aggraver les symptômes de la manie chez les personnes atteintes de trouble bipolaire.6 consultez un médecin avant utilisation.,
conservation
Conservez ce médicament entre 20°C et 25°C (68°F à 77°F) et à l’abri de la chaleur, de l’humidité et de la lumière. Conservez tous les médicaments hors de la portée des enfants. Jetez tout médicament inutilisé après la date d’utilisation au-delà. Ne pas rincer les médicaments inutilisés ou verser dans un évier ou un drain