résumé
les quinolones sont des agents antibactériens efficaces contre les germes à Gram négatif et particulièrement utiles pour éliminer les infections des voies urinaires ou d’autres endroits, ainsi que pour traiter les patients atteints de maladies sexuellement transmissibles. À cet égard, une étude a été menée sur l’utilisation et l’abus de ciprofloxacine, car il s’agit d’un antimicrobien couramment utilisé de manière inadéquate et indistincte.
mots-clés: ciprofloxacine, quinolones, antibiotique, utilisation et abus d’antimicrobiens.,
résumé
les Quinolones sont des antibactériens efficaces contre les germes à gram négatif. En outre, ils sont particulièrement utiles pour éliminer les infections des canaux urinaires et d’autres régions, ainsi que pour traiter les patients atteints de maladies sexuellement transmissibles. Une étude sur l’utilisation et la surutilisation de la ciprofloxacine a été réalisée car il s’agit d’un antimicrobien couramment utilisé de manière inappropriée et indistincte.
mots clés: ciprofloxacine, quinolones, antibiotiques, utilisation et surutilisation d’antimicrobiens.,
reçu le: 16 décembre 2010
approuvé le: 20 janvier 2011
introduction
les quinolones sont des agents efficaces contre les bactéries à Gram négatif, très utiles pour le traitement antimicrobien.,gram négatif et sont pratiquement inactifs contre les agents pathogènes atypiques Gram positifs et les anaérobies, en plus d’atteindre de faibles concentrations dans le sérum, de sorte que leur distribution systémique est faible et ne sont utilisés que pour le traitement de certaines infections urinaires; 1 la deuxième génération (norfloxacine et ciprofloxacine) présente une plus grande activité contre les germes Gram négatifs (y compris Pseudomonas aeruginosa), est également active contre certains agents pathogènes atypiques, a une activité modérée contre les Gram positifs et pratiquement nulle contre les anaérobies., Ils ne sont pas utilisés dans les infections systémiques, car les concentrations atteintes dans le sérum et de nombreux tissus sont faibles.1
en revanche, la troisième génération (ofloxacine, entre autres) conserve des caractéristiques similaires à celles de la seconde, mais a une meilleure activité contre les pathogènes atypiques et Gram-positifs. En raison de leurs propriétés pharmacocinétiques, ceux-ci et ceux de la quatrième génération, tels que la moxifloxacine, peuvent être utilisés pour traiter les infections systémiques, car dans ce dernier, une meilleure activité contre les Gram-positifs et anaérobies est obtenue.,1.3
de cette large famille sont le plus souvent prescrits: ciprofloxacine, ofloxacine, norfloxacine, énoxacine, acide nalidixique et loméfloxacine. À Cuba, il y a de la ciprofloxacine, couramment utilisée de manière inadéquate et indistincte, donc cette étude a été menée pour montrer l’utilisation réelle qui doit être donnée à un antibiotique aussi important.,ellulare
– Legionella sp
– Pseudomonas aeruginosa
– Bacillus anthracis
faible activité contre:
– Streptococcus pneumoniae
– Chlamydia trachomatis
– Chlamydia pneumoniae
aucune activité contre:
– Bacteroides
– Burkholderia cepacia
– Enterococcus faecium
– Ureaplasma urealyticum
– Streptococcus pyogenes
principales indications 1-3
infections des voies respiratoires
– bronchopneumonie et pneumonie lobaire par Gram négatif aérobie (la ciprofloxacine n’est pas le médicament de choix pour la pneumonie pneumococcique).,
– bronchite aiguë et exacerbation de la bronchite chronique.
– exacerbation pulmonaire aiguë associée à une infection à Pseudomonas aeruginosa chez les patients atteints de fibrose kystique.
– bronchectasie.
– empyème.,
Infections des voies génito – urinaires
– urétrite compliquée et non compliquée
– cystite aiguë n’est pas compliquée chez les femmes
– annexite
– prostatite bactérienne chronique
– épididymite
– pyélonéphrite
– urétrite ou cervicite gonococcique non compliquée
Infections gastro-intestinales
– fièvre typhoïde et diarrhée infectieuse lorsque le traitement antibiotique est indiqué.,des voies biliaires
– cholangite
– cholécystite
– empyème de la vésicule biliaire
Infections intra – abdominales
– péritonite
-abcès intra – abdominal
Infections pelviennes
– salpingite
– endométrite
– maladie inflammatoire pelvienne
infections otorrinolaringológicas
– otite moyenne
– sinusite aiguë
– mastoïdite
il convient de tenir compte des directives nationales formelles concernant la résistance bactérienne, ainsi que de L’utilisation et de la prescription d’antibiotiques appropriés.,
mode D’Administration 1
Administration orale
la dose de ciprofloxacine est déterminée par: la gravité et le type d’infection, la sensibilité des micro-organismes responsables, l’âge, le poids et la fonction rénale du patient.,
Infections dans les voies génito-urinaires
– Infections compliquées dans les voies urinaires inférieures et supérieures (pyélonéphrite): 250-500 mg toutes les 12 heures, selon la gravité de la maladie, pendant 7-14 jours
– cystite, aiguë non compliquée: 250 mg toutes les 12 heures pendant 3 jours
– dans les infections causées par la Chlamydia, si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée heures.
– prostatite: 500 mg toutes les 12 heures pendant 28 jours, mais si la maladie est chronique, le traitement durera jusqu’à 1 ou 2 mois.,
– urétrite gonococcique ou cervicite non compliquée: une dose unique de 250-500 mg.
les gonocoques répondent bien à une dose unique de ciprofloxacine (250 mg) ou d’ofloxacine (400 mg), qui éradiquent souvent l’infection. Ces micro-organismes sont très sensibles aux quinolones, malgré le fait qu’une certaine résistance a émergé, c’est pourquoi les Centers for Disease Control and Prevention, aux États-Unis, recommandent actuellement l’utilisation d’autres antibiotiques contre les souches de gonocoques acquises en Asie du sud-est.,
infections ostéoarticulaires, des voies respiratoires, de la peau et des tissus mous causées par des bactéries Gram-négatives 4
250 à 500 mg toutes les 12 heures seront administrés, une dose pouvant être augmentée à 750 mg toutes les 12 heures en cas de gravité plus élevée. En présence d’infections ostéoarticulaires, le traitement peut être prolongé jusqu’à 4 ou 6 semaines. Parfois, la ciprofloxacine peut être une alternative à l’ampicilline ou l’amoxicilline dans les exacerbations aiguës de la bronchite chronique.,
les quinolones ne sont pas le traitement de premier choix pour Streptococcus pneumoniae, un agent pathogène fréquent dans l’otite et la sinusite, car le micro-organisme a une sensibilité faible ou variable à ces agents, mais ils constituent une bonne alternative pour la pneumonie intrahospitalière causée par des microorganismes à Gram négatif. 5
la ciprofloxacine peut être utilisée pour éradiquer Neisseria meningitidis chez les porteurs nasopharyngés (une dose unique de 750 mg peut éradiquer le micro-organisme).,
dans les infections des voies respiratoires inférieures causées par Pseudomonas, les quinolones seules peuvent être un bon choix; cependant, de nombreux médecins préfèrent utiliser d’autres antibiotiques tels que le sulfate de gentamicine ou la tobramycine pour les infections causées par ce micro-organisme, qui sont souvent difficiles à traiter. Une autre possibilité consiste à combiner la ciprofloxacine avec la gentamicine ou la tobramycine pour lutter contre Pseudomonas aeruginosa., 5
la ciprofloxacine est indiquée pour traiter les infections osseuses et articulaires causées par Enterobacter cloacas, Serratia marcescens et P. aeruginosa, pour lesquelles il est essentiel de faire une biopsie osseuse qui identifie que l’organisme infectant est un Gram négatif sensible aux quinolones, par exemple: Pseudomonas ou staphylocoques., Ce médicament est sans danger pour une utilisation à long terme, même aux doses élevées requises (750 mg par voie orale, 2 fois par jour, pendant 6 semaines ou deux mois); l’ofloxacine a également été utilisée avec succès dans l’ostéomyélite à Gram négatif, et parfois l’ajout d’élindamycine ou de métronidazole à la ciprofloxacine et L’ofloxacine aide à couvrir les anaérobies probables.
infections gastro-intestinales: 500 mg toutes les 12 heures pendant 5 à 7 jours.,
la ciprofloxacine et la norfloxacine sont actives contre les pathogènes entériques courants, elles sont généralement bien tolérées, bien que de rares cas de colite pseudomembraneuse associés à l’utilisation de quinolones soient rapportés. Le premier d’entre eux est un agent puissant contre la shigellose, mais peut être moins efficace contre la salmonelle.1
la ciprofloxacine, associée au métronidazole ou à la clindamycine, peut être efficace dans le traitement ambulatoire des patients atteints de diverticulite (la doxycycline est une alternative à ces combinaisons).,
bien que l’activité des quinolones contre Helicobacter pylori ait été démontrée in vitro, elles n’ont pas eu la même efficacité in vivo. L’espèce H. pylori est sensible aux quinolones, selon la conférence de Consensus tenue en 1994 par les National Institutes of health des États-Unis, mais n’est pas recommandée pour cette utilisation.4
la ciprofloxacine, la norfloxacine et l’ofloxacine sont efficaces pour la prophylaxie et le traitement de la diarrhée causée par Escherichia coli entérotoxigène, Shigella, Salmonella, Campylobacter, Vibrio, Aeromonas et Plesiomonas., Il a été démontré que ces agents raccourcissent la durée de la diarrhée et éliminent les bactéries chez la plupart des patients. Les doses typiques sont: ciprofloxacine (500 mg, 2 fois par jour, par voie orale) et norfloxacine (400 mg, 2 fois par jour, par voie orale).,2, 3, 6
exacerbation pulmonaire aiguë associée à une infection à Pseudomonas aeruginosa chez les patients atteints de fibrose kystique: 5 la dose normale est de 750 mg 2 fois par jour; bien que chez les patients atteints de fibrose kystique, la pharmacocinétique de la ciprofloxacine reste inchangée, un faible poids corporel doit être pris en compte lors de la détermination de la dose.
seulement dans ce cas, la quinolone est le médicament de choix pour les maladies respiratoires. Certaines preuves montrent que la combinaison d’une quinolone et d’un macrolide tel que la clarithromycine est utile dans les voies respiratoires., Ensemble, ces médicaments peuvent diminuer le film biologique de P. aeruginosa dans la fibrose kystique, car ils permettent la pénétration de la ciprofloxacine et augmentent ainsi la possibilité d’éradication.5
la durée du traitement dépend de la gravité de l’infection, de la réponse clinique et du résultat des examens bactériologiques., La période de traitement habituelle, pour les infections aiguës est de 5 à 10 jours, mais doit généralement être poursuivie pendant 3 jours après la disparition des signes et symptômes; dans les infections à streptocoque ou à Chlamydia, elle sera prolongée d’au moins 10 jours en raison du risque de complications tardives.
infections oculaires et optiques1-3
la ciprofloxacine, l’ofloxacine et la norfloxacine sont disponibles sous forme ophtalmique pour traiter la conjonctivite causée par des bactéries Gram-négatives et Gram-positives., Le schéma de traitement de la ciprofloxacine consiste en 1-2 gouttes installées dans le sac conjonctival toutes les 2 heures pendant 2 jours, puis toutes les 4 heures pendant 5 jours (pendant la journée).
la ciprofloxacine a également été autorisée pour les ulcères cornéens: initialement 2 gouttes dans l’œil affecté toutes les 15 minutes, pendant 6 heures, puis toutes les 30 minutes pour le reste de la Journée; 2 gouttes par heure le deuxième jour et 2 gouttes toutes les 4 heures les jours 3-14 (et plus si nécessaire).,
l’otite externe ou l’oreille du nageur répond à la ciprofloxacine, à raison de 500-750 mg par voie orale 2 fois par jour, lorsque L’agent causal est P. aeruginosa et que la condition ne s’est pas améliorée avec un traitement topique.
des preuves anecdotiques indiquent que les quinolones sont particulièrement efficaces dans l’otite externe maligne d’origine pseudomonique qui survient chez les patients atteints de diabète sucré.,
la ciprofloxacine n’est pas indiquée pour le traitement de l’otite moyenne aiguë, car dans ces cas, le médicament de choix est l’amoxicilline, une céphalosporine ou le triméthoprime-sulfaméthoxazole (TMP / SMX).
autres utilisations
certains auteurs 1,7 considèrent la ciprofloxacine comme le médicament de choix dans la maladie des rayures du chat, qui est généralement causée par Rochalimaea henselae, un bacille à gram négatif sensible à ce médicament.,
Les patients atteints de neutropénie ont été traités prophylactiquement avec de la ciprofloxacine, de l’ofloxacine et de la norfloxacine, avec de bons résultats, pour supprimer les bactéries gram-négatives; cependant, les infections gram-positives augmentent chez ces personnes en raison de l’utilisation de quinolones.
pour le traitement de l’endocardite, l’utilisation de quinolones est limitée; la ciprofloxacine, associée à la rifampicine (les deux par voie orale) sont une alternative à la thérapie séquentielle du traitement de L’endocardite infectieuse droite par Staphylococcus aureus.,
utilisation dans des groupes spéciaux
personnes âgées: bien que les taux sériques de ciprofloxacine soient élevés chez les personnes âgées, aucun ajustement posologique n’est nécessaire, sauf chez les personnes présentant une insuffisance rénale.
enfants et adolescents (5-17 ans): en pédiatrie, pour un meilleur ajustement posologique, il est préférable d’utiliser une suspension buvable.
altération de la fonction rénale
– si la clairance de la créatinine est comprise entre 31 et 60 mL/min/1,73 m2 ou si la créatinine sérique est comprise entre 1,4 et 1,9 mg / 100 mL, la dose quotidienne maximale doit être de 1 000 mg / jour, par voie orale.,
– si la clairance de la créatinine est égale ou inférieure à 30 mL / min / 1,73 m2 ou si la créatinine sérique est égale ou supérieure à 2,0 mg/100 mL, la dose quotidienne maximale doit être de 500 mg/jour, par voie orale.
– chez les patients exposés à l’hémodialyse: administrer 500 mg par jour, par voie orale, en une seule dose après dialyse.
– chez les patients exposés à une dialyse péritonéale ambulatoire continue (DPC): administrer 500 mg par jour en une seule dose, par voie orale, après la DPC.
altération de la fonction hépatique: aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les adultes présentant des lésions hépatiques.,
administration intraveineuse
si le patient est incapable de prendre des médicaments en raison de la gravité de son état, ou pour d’autres raisons, il est recommandé d’initier un traitement par ciprofloxacine par voie intraveineuse puis orale. Une perfusion lente doit être administrée pendant 60 Minutes dans les veines importantes, pour éviter l’inconfort du patient et réduire le risque d’irritation veineuse.,
dose quotidienne moyenne par voie intraveineuse chez l’ADULTE: la posologie varie de 200 à 400 mg, 2 fois par jour, en fonction du type d’infection, de la gravité de l’état et des circonstances du patient. La dose peut être augmentée jusqu’à 3 x 400 mg dans les infections récurrentes ou dans les cas très graves, où il existe un risque pour la vie des personnes touchées. Un faible poids corporel sera pris en compte lors de la détermination des doses pour L’administration IV.,
Durée du traitement 1
la durée du traitement dépendra de la gravité de l’infection, de la réponse clinique et du résultat des examens bactériologiques; pour les infections aiguës, la recommandation est de 5 à 10 jours, mais doit généralement être poursuivie jusqu’à 3 jours après la disparition des manifestations cliniques.
dans le cas d’infections ostéoarticulaires, le traitement peut durer jusqu’à 4 ou 6 semaines.
dans le traitement des enfants atteints de fibrose kystique et d’exacerbation pulmonaire aiguë est recommandé de 10-14 jours.,
dans les infections à streptocoque ou à Chlamydia, le traitement sera prolongé d’au moins 10 jours en raison du risque de complications tardives.
effets indésirables et interactions
en général, les quinolones sont bien tolérées, bien que certains effets secondaires apparaissent souvent, tels que: nausées, diarrhée, vomissements, dyspepsie, pour n’en nommer que quelques-uns; la colite pseudomembraneuse a été observée très rarement., La neurotoxicité se traduit par des étourdissements, des maux de tête, de l’agitation, de la dépression, de l’insomnie et de la somnolence, des réactions exceptionnellement psychotiques, des hallucinations et des convulsions de type grand mal peuvent survenir. Des réactions de photosensibilité cutanée rares avec la ciprofloxacine ont été rapportées. 2,3,6
la ciprofloxacine est la quinolone avec la relation la plus faible avec l’allongement de l’intervalle QT et les torsades des Pointes par rapport à la lévofloxacine ou à d’autres. Les mécanismes par lesquels les quinolones induisent l’allongement de L’intervalle QT ne sont pas clairs., Différents auteurs 7,8 ont trouvé des altérations de L’IKr de type canal potassique, se manifestant par un allongement du potentiel d’action et la dispersion de la repolarisation, c’est pourquoi il est important d’optimiser les soins, dans la pratique clinique, avec l’utilisation de la ciprofloxacine, en particulier à fortes doses et chez les patients prédisposés à l’allongement de L’intervalle QT, ,
parmi les interactions médicamenteuses les plus importantes figurent l’interférence dans l’absorption (lorsque les médicaments sont ingérés avec des antiacides à base de magnésium ou d’aluminium) et l’élévation des taux sériques de théophylline et de caféine (lorsque la ciprofloxacine est administrée). 6
références
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3. Alós JI. Les Quinolones. Enferm Infecc Microbiol Clin 2003; 21 (5): 261-8.
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