L’effetto di primo passaggio o noto anche come metabolismo di primo passaggio o metabolismo presistemico è quando un farmaco somministrato entra nel fegato e subisce un’ampia biotrasformazione e quindi diminuisce rapidamente la concentrazione prima che raggiunga il suo obiettivo.
Meccanismo
Succede più comunemente quando il farmaco viene somministrato per via orale. Il farmaco viene quindi assorbito nel GIT ed entra nella circolazione portale prima di entrare nella circolazione sistemica., Attraverso la circolazione portale entra nel fegato dove alcuni farmaci subiscono un’ampia biotrasformazione e la concentrazione del farmaco è diminuita.
Quindi è la frazione del farmaco perso durante il processo di assorbimento generalmente correlato al fegato. Ciò accade più comunemente attraverso l’assunzione orale. I farmaci notabili sottoposti a un significativo metabolismo di primo passaggio includono: Propanololo, Lidocaina, Diazepam
Effetto benefico
Alcuni farmaci beneficiano della biotrasformazione epatica. Questi farmaci vengono somministrati come profarmaci e vengono convertiti da inattivi a attivi. Ad esempio, La codeina viene somministrata e demetilata (biotrasformazione nel fegato) nella sua forma attiva Morfina corretta