efekt pierwszego przejścia lub znany również jako metabolizm pierwszego przejścia lub metabolizm przedsystemiczny występuje, gdy podawany lek wchodzi do wątroby i ulega rozległej biotransformacji, a tym samym szybko zmniejsza stężenie, zanim osiągnie cel.
Mechanizm
dzieje się to najczęściej, gdy lek jest podawany doustnie. Lek jest następnie wchłaniany w GIT i wchodzi do obiegu portalowego przed wejściem do krążenia ogólnoustrojowego., Poprzez krążenie wrotne dostaje się do wątroby, gdzie niektóre leki ulegają rozległej biotransformacji i zmniejsza się ich stężenie.
jest to zatem frakcja utraconego leku podczas procesu wchłaniania ogólnie związanego z wątrobą. Dzieje się to najczęściej poprzez doustne przyjmowanie. Do zauważalnych leków poddawanych znaczącemu metabolizmowi pierwszego przejścia należą: Propanolol, lidokaina, Diazepam
korzystny wpływ
niektóre leki korzystnie wpływają na biotransformację wątroby. Leki te są podawane jako proleki i są przekształcane z formy nieaktywnej do aktywnej. Np., Kodeina jest podawana i demetylowana (biotransformacja w wątrobie) do postaci aktywnej morfiny właściwej