bezpieczeństwo
obawy dotyczące bezpieczeństwa stosowania bupropionu obejmują depresję, nadciśnienie i ryzyko drgawek, podczas gdy ostre odstawienie opioidów i nadużywanie opioidów były związane z naltrexone.1 naltrekson/bupropion jest oznaczany jako zwiększający ryzyko depresji i zachowań samobójczych, w oparciu o badania samego bupropionu, które wykazały wzrost częstości występowania tych zdarzeń., Jednak w badaniach klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego w porównaniu z placebo nie stwierdzono zwiększenia depresji ani zwiększenia samobójstwa.2-4 naltreksonu/bupropionu nie należy podawać dzieciom i młodzieży. Ze względu na to, że może zwiększać ciśnienie tętnicze krwi i częstość akcji serca, nie należy go stosować u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Nie należy go również przepisywać pacjentom ze znanym zaburzeniem napadowym lub osobom już przyjmującym opioidy. Całkowita dzienna dawka naltreksonu/bupropionu nie powinna przekraczać dwóch tabletek dwa razy dziennie.,1
chociaż jednym z celów zmniejszenia masy ciała jest zmniejszenie ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych, pacjenci z aktywną chorobą sercowo-naczyniową, w tym ze znaczną niewydolnością serca, zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, dusznicą bolesną lub udarem mózgu, zostali wykluczeni z badań przed wprowadzeniem leku do obrotu. Obecnie trwa duże badanie wyników sercowo-naczyniowych, które obejmuje tych pacjentów. Bupropion jest metabolizowany w wątrobie, a jego stosowanie może zwiększyć stężenie niektórych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, beta-adrenolityków i leków przeciwarytmicznych w surowicy. Przy jednoczesnym stosowaniu mogą być potrzebne niższe dawki tych leków.,1
naltrekson/bupropion jest ciążową kategorią X. oba składniki są wydzielane do mleka matki, a leku nie powinny przyjmować matki karmiące piersią.1
tolerancja
objawy żołądkowo-jelitowe są częste w przypadku naltreksonu/bupropionu. Do jednego na trzech pacjentów zgłosi nudności i 19% doświadczy zaparcia, szczególnie na początku leczenia. Bóle głowy, zawroty głowy i zaburzenia snu są również powszechne.1 w badaniach przed wprowadzeniem produktu do obrotu około 20% pacjentów przerwało leczenie z powodu działań niepożądanych.,2-5
skuteczność
naltrekson/bupropion oceniano w trzech badaniach, do których włączono ponad 4000 pacjentów z nadwagą lub otyłością z hiperlipidemią lub nadciśnieniem, oraz w jednym badaniu z udziałem 505 pacjentów z cukrzycą. We wszystkich badaniach naltrekson/bupropion w połączeniu z programem diety i ćwiczeń fizycznych przez jeden rok powodował większą utratę wagi niż placebo w połączeniu z programem diety i ćwiczeń fizycznych.2-5 około czterech pacjentów musi być leczonych naltreksonem/bupropionem zamiast placebo dla jednego dodatkowego pacjenta, aby osiągnąć co najmniej 5% zmniejszenie masy ciała (Liczba konieczna do leczenia = 4).,2-4 klinicznie istotna utrata masy ciała została również osiągnięta dzięki placebo oraz intensywnemu programowi modyfikacji zachowania, który wspiera realizację intensywnych interwencji, gdy te zasoby istnieją.4 w warunkach, w których zasoby te nie są dostępne, naltrekson/bupropion w połączeniu z mniej intensywnymi interwencjami w zakresie stylu życia może również osiągnąć klinicznie istotną utratę wagi u otyłych pacjentów.2,3
naltreksonu/bupropionu nie porównywano z innymi metodami farmakologicznymi., Nie wiadomo, czy przyrost masy ciała występuje po odstawieniu leku, a wyniki zorientowane na pacjenta, takie jak rozwój choroby zwyrodnieniowej stawów, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, choroby układu krążenia i śmiertelność nie były badane.
cena
naltrekson / bupropion kosztuje około 212 USD za miesięczną dostawę.
dawkę naltreksonu / bupropionu należy stopniowo zwiększać. W 1. tygodniu pacjenci powinni przyjmować jedną tabletkę 8/90 mg raz na dobę rano z niskotłuszczowym posiłkiem., W drugim tygodniu należy zwiększyć dzienną dawkę do jednej tabletki rano i jednej tabletki wieczorem. W 3. tygodniu pacjenci powinni zwiększyć dawkę dobową do dwóch tabletek rano i jednej tabletki wieczorem, a w 4. tygodniu pacjenci osiągną maksymalną zalecaną dawkę dwóch tabletek dwa razy na dobę.1 u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek należy ograniczyć do jednej tabletki dwa razy na dobę, a u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby do jednej tabletki na dobę.,1 Jeśli po 12 tygodniach pacjenci nie utracą 5% początkowej masy ciała, dalsze leczenie jest mało prawdopodobne i należy przerwać leczenie.1 Jeśli po 12 tygodniach pacjenci osiągną klinicznie istotne zmniejszenie masy ciała, leczenie należy kontynuować przez okres do jednego roku. Naltreksonu/bupropionu nie badano dłużej niż przez 56 tygodni.2-5