abstrakcyjny
chinolony są skutecznymi środkami przeciwbakteryjnymi przeciwko drobnoustrojom Gram-ujemnym i są szczególnie przydatne w eliminowaniu infekcji dróg moczowych lub innych miejsc, a także w leczeniu pacjentów z chorobami przenoszonymi drogą płciową. W związku z tym przeprowadzono badanie dotyczące stosowania i nadużywania cyprofloksacyny jako środka przeciwdrobnoustrojowego powszechnie stosowanego w niewłaściwy i bezkrytyczny sposób.
słowa kluczowe: cyprofloksacyna, chinolony, antybiotyk, stosowanie i nadużywanie środków przeciwdrobnoustrojowych.,
streszczenie
chinolony są skutecznymi środkami przeciwbakteryjnymi przeciwko zarazkom gram-ujemnym. Ponadto są one szczególnie przydatne w celu wyeliminowania zakażeń kanałów moczu i innych regionów, a także w leczeniu pacjentów z chorobami przenoszonymi drogą płciową. Przeprowadzono badanie dotyczące stosowania i nadużywania cyprofloksacyny, ponieważ jest to środek przeciwdrobnoustrojowy, który jest powszechnie stosowany w niewłaściwy i masowy sposób.
słowa kluczowe: cyprofloksacyna, chinolony, antybiotyki, stosowanie i nadużywanie środków przeciwdrobnoustrojowych.,
otrzymano: 16 grudnia 2010
zatwierdzono: 20 stycznia 2011
wprowadzenie
chinolony są skutecznymi środkami przeciw bakteriom Gram-ujemnym, bardzo przydatnymi w leczeniu przeciwdrobnoustrojowym.,są praktycznie nieaktywne przeciwko patogenom Gram-dodatnim, atypowym i beztlenowym, a także osiągają niskie stężenia w surowicy, więc ich rozkład ogólnoustrojowy jest niski i są stosowane tylko w leczeniu niektórych zum; 1 leki drugiej generacji (Norfloksacyna i cyprofloksacyna) wykazują zwiększoną aktywność przed drobnoustrojami Gram-ujemnymi (w tym Pseudomonas aeruginosa), są również aktywne przed niektórymi nietypowymi patogenami, mają umiarkowaną aktywność w porównaniu z Gram-dodatnimi i praktycznie zerową beztlenowych., Nie są stosowane w infekcjach ogólnoustrojowych, ponieważ stężenia osiągnięte w surowicy i wielu tkankach są niskie.1
z drugiej strony cechy trzeciej generacji (między innymi Ofloksacyna) są podobne do cech drugiej generacji, ale lepiej radzą sobie z nietypowymi i Gram-dodatnimi patogenami. Ze względu na swoje właściwości farmakokinetyczne, One i czwarta generacja, takie jak Moksyfloksacyna, mogą być stosowane w leczeniu zakażeń ogólnoustrojowych, ponieważ w tych ostatnich uzyskuje się lepszą aktywność w porównaniu z Gram-dodatnimi i beztlenowymi.,1,3
z tej szerokiej rodziny najczęściej przepisywane są: cyprofloksacyna, Ofloksacyna, Norfloksacyna, enoksacyna, kwas nalidiksowy i lomefloksacyna. Na Kubie występuje cyprofloksacyna powszechnie stosowana niewłaściwie i bezkrytycznie, dlatego przeprowadzono to badanie w celu wykazania faktycznego zastosowania tak ważnego antybiotyku.,ellulare
– Legionella sp
– Pseudomonas aeruginosa
– Bacillus anthracis
słaba aktywność wobec:
– Streptococcus pneumoniae
– Chlamydia trachomatis
– Chlamydia pneumoniae
brak aktywności wobec:
– Bacteroides
– Burkholderia cepacia
– Enterococcus faecium
– Ureaplasma urealyticum
– Streptococcus pyogenes
główne wskazania 1-3
zakażenia dróg oddechowych
– zapalenie oskrzeli i zapalenie płuc z płatem na tlenowe gram (cyprofloksacyna nie jest lekiem z wyboru w pneumokokowego zapalenia płuc).,
– ostre zapalenie oskrzeli i przewlekłe zapalenie oskrzeli.
– ostre zaostrzenie płuc związane z zakażeniem Pseudomonas aeruginosa u pacjentów z mukowiscydozą.
– rozstrzenie oskrzeli.
– ropień.,
zakażenia przewodu pokarmowego, moczowo-płciowego
– zapalenie cewki moczowej powikłane i nie powikłane
– ostre zapalenie pęcherza moczowego, nie skomplikowane, dla kobiet
– Anexitis
– zapalenie gruczołu krokowego bakteryjnego przewlekłego
– zapalenie najądrza
– odmiedniczkowe zapalenie nerek
– zapalenie cewki moczowej lub zapalenie szyjki macicy gonocócica nie jest skomplikowana
– infekcje jelitowe
– dur brzuszny i biegunka zakaźna w leczeniu antybiotykami wskazana.,ones na drogach żółciowych
– zapalenie dróg żółciowych
– zapalenie pęcherzyka żółciowego
– ropień pęcherzyka żółciowego
zakażenia wewnątrzbrzuszne
– zapalenie otrzewnej
– ropnie wewnątrzbrzuszne
zakażenia narządów miednicy mniejszej.
– Salpingitis
– zapalenie błony śluzowej macicy
– choroby zapalne miednicy
zakażenia otorrinolaringológicas
– zapalenie ucha środkowego
– zapalenie zatok ostre
– zapalenie wyrostka sutkowego
należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne krajowe dotyczące oporności bakterii, a także stosowanie i odpowiednie recepty antybiotyków.,
forma podawania 1
podawanie doustne
dawka cyprofloksacyny zależy od: ciężkości i rodzaju zakażenia, wrażliwości mikroorganizmów przyczynowych, wieku, masy ciała i czynności nerek pacjenta.,
infekcje dróg moczowych
– złożone infekcje dolnych i górnych dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek): 250-500 mg co 12 godzin, w zależności od ciężkości stanu, przez 7-14 dni
– nieskomplikowane ostre zapalenie pęcherza moczowego: 250 mg co 12 godzin przez 3 dni
– w przypadku zakażeń wywołanych chlamydią, w razie potrzeby dzienną dawkę można zwiększyć do 750 mg godz. 12.
– zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg co 12 godzin przez 28 dni, ale jeśli stan jest przewlekły, leczenie potrwa do 1-2 miesięcy.,
– nieskomplikowane gonokokowe zapalenie cewki moczowej lub zapalenie szyjki macicy: pojedyncza dawka 250-500 mg.
gonokoki dobrze reagują na pojedynczą dawkę cyprofloksacyny (250 mg) lub ofloksacyny (400 mg), które często niszczą infekcję. Mikroorganizmy te są bardzo podatne na chinolony pomimo pewnej oporności, dlatego centra kontroli i zapobiegania chorobom w Stanach Zjednoczonych zalecają obecnie stosowanie innych antybiotyków przeciwko szczepom gonokoków nabytym w Azji Południowo-Wschodniej.,
infekcje kostno-stawowe dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich wywołane przez bakterie Gram-ujemne 4
250-500 mg podaje się co 12 godzin, dawkę można zwiększyć do 750 mg co 12 godzin w przypadkach o podwyższonym nasileniu. W przypadku infekcji kostno-stawowych terapia może trwać do 4-6 tygodni. Czasami cyprofloksacyna może być alternatywą dla ampicyliny lub amoksycyliny w ostrych zaostrzeniach przewlekłego zapalenia oskrzeli.,
chinolony nie są pierwszą metodą leczenia Streptococcus pneumoniae, patogenu powszechnego w zapaleniu ucha i zapaleniu zatok, ponieważ mikroorganizm ma niską lub zmienną wrażliwość na te czynniki, ale są dobrą alternatywą dla szpitalnych zapalenia płuc wywołanego przez mikroorganizmy Gram-ujemne. 5
cyprofloksacyna może być stosowana do zabijania Neisseria meningitidis w nosogardzieli (pojedyncza dawka 750 mg może zniszczyć mikroorganizm).,
w zakażeniach dolnych dróg oddechowych wywołanych przez Pseudomonas chinolony mogą być dobrym wyborem; jednak wielu lekarzy woli stosować inne antybiotyki, takie jak siarczan gentamycyny lub tobramycyna, w przypadku zakażeń wywołanych przez ten mikroorganizm, które często są trudne do leczenia. Inną możliwością jest połączenie cyprofloksacyny z gentamycyną lub tobramycyną w celu zwalczania Pseudomonas aeruginosa., 5
cyprofloksacyna jest wskazana w leczeniu zakażeń kości i stawów wywołanych przez Enterobacter kloaki, Serratia marcescens i P. aeruginosa, które wymagają biopsji kości, która identyfikuje infekujący organizm jako gram-ujemny, wrażliwy na chinolony, na przykład: Pseudomonas lub gronkowiec., Lek ten jest bezpieczny do długotrwałego stosowania nawet w wymaganych dużych dawkach (750 mg doustnie 2 razy dziennie przez 6 tygodni lub dwa miesiące); Ofloksacyna jest również z powodzeniem stosowana w Gram-ujemnym zapaleniu kości i szpiku, a czasami dodanie elindamycyny lub metronidazolu do cyprofloksacyny, a Ofloksacyna pomaga pokryć prawdopodobne beztlenowce.
infekcje żołądkowo-jelitowe: 500 mg co 12 godzin przez 5-7 dni.,
cyprofloksacyna i Norfloksacyna są aktywne przeciwko powszechnym patogenom jelitowym, zwykle dobrze tolerowane, chociaż zgłaszano rzadkie przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego związanego ze stosowaniem chinolonów. Pierwszy z nich jest silnym środkiem przeciw shigellozie, ale może być mniej skuteczny przeciwko salmonelli.1
cyprofloksacyna w połączeniu z metronidazolem lub klindamycyną może być skuteczna w leczeniu ambulatoryjnym pacjenta z zapaleniem uchyłków (doksycyklina jest alternatywą dla tych kombinacji).,
chociaż wykazano, że chinolony mają aktywność przeciwko Helicobacter pylori in vitro, nie mają takiej samej skuteczności in vivo. Gatunek H. pylori jest wrażliwy na chinolony, w zależności od konferencji konsensusu przeprowadzonej w 1994 roku przez US National Institutes of Health, ale nie zaleca się do tego celu.4
cyprofloksacyna, w norfloxacina i ofloksacyna są skuteczne w zapobieganiu i leczeniu biegunki wywołanej przez Escherichia coli enterotoxigénica, Shigella, Salmonella, Campylobacter, Vibrio, Aeromonas i konferencji., Wykazano, że środki te skracają czas trwania biegunki i niszczą bakterie u większości pacjentów. Typowe dawki to: cyprofloksacyna (500 mg, 2 razy dziennie, doustnie) i Norfloksacyna (400 mg, 2 razy dziennie, doustnie).,2, 3, 6
ostre zaostrzenie płuc związane z zakażeniem Pseudomonas aeruginosa u pacjentów z mukowiscydozą: 5 normalna dawka wynosi 750 mg 2 razy na dobę; chociaż u pacjentów z mukowiscydozą farmakokinetyka cyprofloksacyny pozostaje niezmieniona, przy określaniu dawki należy wziąć pod uwagę niską masę ciała.
tylko w tym przypadku chinolon jest lekiem z wyboru w chorobach układu oddechowego. Niektóre dowody wskazują, że połączenie chinolonu i makrolidu, takiego jak klarytromycyna, jest korzystne w drogach oddechowych., Razem leki te mogą zmniejszać biologiczny film P. aeruginosa w mukowiscydozie, ponieważ zapewniają penetrację cyprofloksacyny, a tym samym zwiększają prawdopodobieństwo eradykacji.5
czas trwania leczenia zależy od ciężkości zakażenia, odpowiedzi klinicznej i wyników badań bakteriologicznych., Typowy okres leczenia ostrych infekcji wynosi 5-10 dni, ale zwykle należy go kontynuować przez 3 dni po ustąpieniu objawów przedmiotowych i podmiotowych; w przypadku zakażeń Streptococcus lub Chlamydia zostanie przedłużony o co najmniej 10 dni ze względu na ryzyko późnych powikłań.
infekcje oka i krawędzia1 – 3
cyprofloksacyna, Ofloksacyna i Norfloksacyna są dostępne w postaci okulistycznej w leczeniu zapalenia spojówek wywołanego przez bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie., Schemat leczenia cyprofloksacyną składa się z 1-2 kropli umieszczonych w worku spojówkowym co 2 godziny przez 2 dni, a następnie co 4 godziny przez 5 dni (w ciągu dnia).
cyprofloksacyna jest również dozwolona w przypadku owrzodzeń rogówki: najpierw 2 krople do chorego oka co 15 minut, przez 6 godzin, a następnie co 30 minut przez resztę dnia; 2 krople na godzinę w drugim dniu i 2 krople co 4 godziny w 3-14 dni (i więcej, jeśli to konieczne).,
zapalenie ucha zewnętrznego lub ucha pływaka reaguje na cyprofloksacynę w dawce 500-750 mg doustnie 2 razy dziennie, gdy patogenem jest P. aeruginosa, a cierpienie nie poprawiło się po leczeniu miejscowym.
anegdotyczne dowody wskazują, że chinolony są szczególnie skuteczne w złośliwym zapaleniu ucha zewnętrznego pochodzenia pseudomonicznego, które występuje u pacjentów z cukrzycą.,
cyprofloksacyna nie jest wskazana w leczeniu ostrego zapalenia ucha środkowego, ponieważ w takich przypadkach preferowanym lekiem jest amoksycylina, cefalosporyna lub trimetoprim-sulfametoksazol (TMP / SMX).
inne zastosowania
niektórzy autorzy 1.7 uważają cyprofloksacynę za lek z wyboru w chorobie drapania kotów, która jest zwykle wywoływana przez Rochalimaea henselae, gram-ujemny Bacillus wrażliwy na ten lek.,
pacjenci z neutropenią byli profilaktycznie leczeni cyprofloksacyną, Ofloksacyną i norfloksacyną z dobrymi wynikami w tłumieniu bakterii Gram-ujemnych; jednak infekcje Gram-dodatnie zwiększają się u tych osób z powodu stosowania chinolonów.
w leczeniu zapalenia wsierdzia stosowanie chinolonów jest ograniczone; cyprofloksacyna związana z ryfampicyną (obie doustnie) jest alternatywą dla leczenia sekwencyjnego leczenia prawego zakaźnego zapalenia wsierdzia przez Staphylococcus aureus.,
stosowanie w grupach specjalnych
osoby starsze: chociaż poziomy cyprofloksacyny w surowicy są podwyższone u osób starszych, nie ma potrzeby dostosowywania dawek, z wyjątkiem osób z zaburzeniami czynności nerek.
dzieci i młodzież (5-17 lat): w Pediatrii zaleca się stosowanie zawiesiny doustnej w celu lepszego dostosowania dawki.
zaburzenia czynności nerek
– Jeśli klirens kreatyniny wynosi od 31 do 60 ml/min/1,73 m2 lub jeśli stężenie kreatyniny w surowicy wynosi od 1,4 do 1,9 mg/100 ml, maksymalna dzienna dawka powinna wynosić 1000 mg / dobę doustnie.,
– Jeśli klirens kreatyniny jest równy lub mniejszy niż 30 ml / min / 1,73 m2 lub kreatynina w surowicy jest równa lub większa niż 2,0 mg/100 ml, maksymalna dzienna dawka powinna wynosić 500 mg / dobę doustnie.
– u pacjentów poddawanych hemodializie: podawanie 500 mg na dobę doustnie w pojedynczej dawce po dializie.
– u pacjentów poddawanych ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej( DPAC): podawanie 500 mg na dobę w pojedynczej dawce doustnie po DPAC.
upośledzona czynność wątroby: u dorosłych z uszkodzeniem wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawki.,
podawanie dożylne
jeśli pacjent nie może przyjmować leków ze względu na nasilenie swojego stanu lub z innych powodów, zaleca się rozpoczęcie leczenia cyprofloksacyną dożylnie, a następnie doustnie. Powolny wlew należy podawać w ciągu 60 minut do ważnych żył, aby uniknąć dyskomfortu pacjenta i zmniejszyć ryzyko podrażnienia żylnego.,
średnia dzienna dawka dożylna u dorosłych: dawka waha się od 200 do 400 mg 2 razy na dobę, w zależności od rodzaju infekcji, ciężkości stanu i okoliczności pacjenta. Dawkę można zwiększyć do 3 x 400 mg w nawracających zakażeniach lub w bardzo ciężkich przypadkach, gdy istnieje ryzyko dla życia osoby dotkniętej chorobą. Niska masa ciała będzie brana pod uwagę przy określaniu dawek do podawania dożylnego.,
czas trwania leczenia 1
czas trwania leczenia będzie zależeć od ciężkości zakażenia, odpowiedzi klinicznej i wyników badań bakteriologicznych; w przypadku ostrych zakażeń zaleca się 5-10 dni, ale zwykle należy kontynuować do 3 dni po ustąpieniu objawów klinicznych.
w przypadku infekcji zwyrodnieniowych stawów terapia może trwać do 4-6 tygodni.
w leczeniu dzieci z mukowiscydozą i ostrym zaostrzeniem płuc zaleca się 10-14 dni.,
w przypadku zakażeń Streptococcus lub Chlamydia leczenie potrwa co najmniej 10 dni ze względu na ryzyko późnych powikłań.
działania niepożądane i interakcje
ogólnie chinolony są dobrze tolerowane, chociaż często występują pewne działania niepożądane, takie jak nudności, biegunka, wymioty, niestrawność; rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego obserwuje się bardzo rzadko., Neurotoksyczność znajduje odzwierciedlenie w zawrotach głowy, bólu głowy, lęku, depresji, bezsenności i senności, mogą wystąpić reakcje psychotyczne, halucynacje i napady dużego typu. Odnotowano reakcje światłoczułości skóry, które są rzadkie w przypadku cyprofloksacyny. 2,3,6
cyprofloksacyna jest chinolonem o niższym związku z wydłużeniem odstępu QT i torsades du Pointes w porównaniu z lewofloksacyną lub innymi. Mechanizmy, za pomocą których chinolony indukują wydłużenie QT, są niejasne., Różni autorzy 7,8 znaleźć nieprawidłowości w kanały potasowe typu IKr, wyrażone wydłużenie potencjału czynnościowego i dyspersji Systems, dlatego ważne jest, aby zoptymalizować opiekę, w praktyce klinicznej, stosując cyprofloksacynę, głównie w dużych dawkach, a zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami do wydłużenia QT, takich jak, leczonych lekami moczopędnymi, nie przyczyniających się do potasu lub bradykardia znacznie podstawowej.,
do najważniejszych interakcji między lekami należy interferencja wchłaniania (w przypadku przyjmowania leków wraz z lekami zobojętniającymi kwas na bazie magnezu lub glinu) oraz zwiększenie poziomu teofiliny i kofeiny w surowicy (w przypadku podawania cyprofloksacyny). 6
linki bibliograficzne
1. Morejón Garcia m, Salup Diaz RR, Cué Brugueras M. aktualizacja ogólnoustrojowych środków przeciwdrobnoustrojowych. Hawana: Wydawnictwo nauk medycznych, 2005: 109-20.
2. Campos Sepulveda AE, Martinez Henriquez ME, Mendoza Patinho N., Rev Fac Med UNAM 2008; 51(4):173-7.
3. Alos G. Chinolony. Zachorować. 2003; 21(5):261-8.
4. Panamerykańska Organizacja Zdrowia. Przewodnik po leczeniu chorób zakaźnych. Washington, DC: OPS, 2004.
5. Monteverde a, Feldman C. fluorochinolony oddechowe jako antybiotyk pierwszego rzutu w pozaszpitalnym zapaleniu płuc, przeciwna pozycja. Revolution Med Res 2008; 8(1): 28-31.
6. Cordies Jackson L., Machado Reyes La, Hamilton Cordies ml. chinolony i terapia przeciwdrobnoustrojowa. Akt Medyczny 1998; 8(1): 58-65.
8., Falagas ME, Rafailidis PI, Rosmarakis ES. Zaburzenia rytmu związane z leczeniem fluorochinolonem. International J Antimicrobial Agents 2007; 29(4):374-9.