efectul primului pasaj sau cunoscut și sub denumirea de metabolizare la primul pasaj sau metabolizare presistemică este atunci când un medicament administrat intră în ficat și suferă o biotransformare extensivă, scăzând astfel concentrația rapid înainte de a-și atinge ținta.
mecanism
se întâmplă cel mai frecvent atunci când medicamentul este administrat pe cale orală. Medicamentul este apoi absorbit în GIT și intră în circulația portalului înainte de a intra în circulația sistemică., Prin circulația portalului intră în ficat, unde unele medicamente suferă o biotransformare extinsă, iar concentrația medicamentului este scăzută. astfel, este fracția de medicament pierdut în timpul procesului de absorbție, în general, legate de ficat. Acest lucru se întâmplă cel mai frecvent prin administrarea orală. Medicamentele notabile care suferă o metabolizare semnificativă la primul pasaj includ: Propanolol, lidocaină, Diazepam
efect benefic
unele medicamente beneficiază de biotransformarea hepatică. Aceste medicamente sunt administrate ca promedicamente și sunt transformate din forma inactivă în cea activă. De exemplu., Codeina este administrată și demetilată (biotransformare în ficat) în forma sa activă morfină adecvată