privire de Ansamblu asupra Lipo (MIC) Injecție
Doza Forte de Lipo Injectie
Metionină / Inozitol / Clorură de Colină 25/50/50 mg/mL Flacon de 10 mL
Metionină / Inozitol / Clorură de Colină 25/50/50 mg/mL 30 mL
Informatii Generale
Lipotropes sunt compuși care pot ajuta la defalcarea de grăsime din organism, acționând asupra metabolismului lipidelor și sinteza căi., Atunci când sunt utilizate în combinație cu modificări ale stilului de viață, cum ar fi exercițiile fizice și dieta, compușii lipotropici pot promova pierderea de grăsimi și greutate.compușii lipotropici, inclusiv vitaminele, nutrienții și alți agenți naturali sau farmacologici, pot fi administrați sub formă de injecții sau sub formă de suplimente orale. Injecțiile oferă avantajul unei biodisponibilități mai bune prin evitarea enzimelor din tractul gastro-intestinal. În plus, injecțiile pot fi deosebit de benefice la persoanele cu probleme de absorbție gastrointestinală.,agenții lipotropici din această injecție sunt metionina, inozitolul și colina. În timp ce fiecare poate afecta individual mobilizarea grăsimilor, combinația poate oferi beneficii sinergice.123 rolul fiziologic al fiecărui compus și efectele suplimentării sunt descrise mai jos.metionina este un aminoacid cu catenă ramificată care conține sulf. Un precursor pentru reacțiile de metilare celulară, metionina joacă un rol important în metabolismul lipidic, sinteza poliaminei, funcția imună, chelarea metalelor grele și menținerea echilibrului redox.,4 În schimb, restricția dietetică de metionină la rozătoare a crescut consumul de energie, a îmbunătățit rezistența la insulină și a îmbunătățit lipoliza și oxidarea acizilor grași în țesutul adipos.5
efectele lipotropice ale metioninei pot fi atribuite metabolitului său S-adenozil metionină (SAM). SAM este sintetizat din metionină printr-o reacție consumatoare de energie. SAM administrat pe cale orală sau prin injecție a fost investigat ca tratament pentru boli hepatice, osteoartrită și depresie.,6 beneficiile acordate de SAM se pot datora rolului său de donator de metil în procesele biochimice care guvernează homeostazia lipidelor, stabilitatea ADN-ului, expresia genelor și eliberarea neurotransmițătorilor.789
Inozitol:
inozitolul este o familie de alcooli ciclici de zahăr constând din nouă stereoizomeri ai hexahidroxiciclohexanului. Stereoizomerii din familia inozitolului sunt myo-, scyllo-, muco-, neo-, allo-, epi-, cis – și enantiomerii L-și D-chiro-inozitol. Dintre acestea, mio-inozitolul și D-chiro-inozitolul sunt printre cele mai abundente forme biologic active., Enzima epimerază transformă mio-inozitolul în izomerul D-chiro-inozitol, menținând raporturi specifice organelor celor doi izomeri. Fiziologic, concentrația de Mio – inozitol este de câteva ori mai mare decât D-chiro-inozitol în majoritatea țesuturilor.10
derivatul de Mio-inozitol fosfatidilinozitol este o componentă importantă a bistratului lipidic al membranelor celulare. Fosfatidilinozitolul și formele sale fosforilate acționează ca mesageri secundari care sunt implicați într-o serie de funcții celulare, inclusiv traficul de membrane, autofagia, migrarea celulelor și supraviețuirea., Întreruperea semnalizării lipidelor fosfoinositide este implicată în cancer, diabet și tulburări cardiovasculare.Inozitolul a demonstrat beneficii clinice în tratarea tulburărilor asociate sindromului metabolic. Inozitol suplimentarea a fost folosit în mod eficient pentru a accelera pierderea in greutate, reduce masa de grasime,12 îmbunătăți ser profilul lipidic și supraexprima de gene implicate în metabolismul lipidic și insulină sensitivity13 la femeile cu sindromul ovarelor polichistice., Myo-inozitolul singur sau în combinație cu D-chiro-inozitolul a redus semnificativ raportul de greutate, IMC și circumferința taliei-șold la femeile supraponderale/obeze cu PCOS. Pierderea în greutate, reducerea masei grase și creșterea masei slabe au fost accelerate atunci când suplimentarea cu inozitol a fost însoțită de o dietă cu conținut scăzut de calorii.14 în plus, suplimentarea cu inozitol a fost asociată cu o rată mai mică de diabet gestațional și naștere prematură la femeile gravide.12 în prezent, se efectuează cercetări pentru a evalua dacă inozitolul poate fi utilizat în tratarea diferitelor tipuri de cancer.,Colina este un nutrient esențial necesar pentru funcționarea optimă a diferitelor țesuturi, inclusiv ficatul, mușchii și creierul.15 deoarece Colina descompune grăsimea ca sursă de energie, suplimentarea cu colină a cauzat pierderea rapidă a grăsimilor și a greutății la sportivii de sex feminin.16 numai cantități mici de colină sunt sintetizate de corpul uman, necesitând aportul său din surse externe. În organism, aproximativ 95% din totalul bazinului de colină este transformat în fosfatidilcolină – o componentă esențială a bistratului fosfolipidic și a fosfolipidului predominant în majoritatea celulelor de mamifere.,17 Colina suferă, de asemenea, acetilare pentru a forma neurotransmițătorul acetilcolină. Deficitul de colină provoacă steatoză hepatică (boală hepatică grasă) și duce la pierderea integrității membranei musculare. Deficitul cronic de colină poate crește, de asemenea, riscul de apariție a cancerului.atât Colina, cât și metionina sunt o sursă de grupări metil pentru calea de transmetilare cu un singur carbon și servesc funcții hepato-protectoare. Cultivarea hepatocitelor în mediile cu deficit de colină și metionină a afectat secreția VLDL.,18 în plus, colina poate dona grupări metil pentru a sprijini regenerarea metioninei, contribuind eventual la efectele lor lipotropice sinergice.
Mecanisme de Acțiune
Metionină:
Un element esențial conținut de sulf aminoacid, metionina suferă transmethylation pentru a genera reacții metabolice de produse, inclusiv S-adenosyl metionina (SAM) și de homocisteina. SAM este un donator universal de grup metil care servește ca un co-factor în numeroase procese celulare și fiziologice, inclusiv homeostazia lipidelor., Prin donarea grupării sale metil, SAM este convertit mai întâi la S-adenozil homocisteină (SAH) și apoi la homocisteină. Ca donator de metil, SAM contribuie la formarea fosfatidiletanolaminei și, ulterior, la fosfatidilcolină. În ficat, fosfatidilcolina este ambalată în lipoproteine cu densitate foarte mică (VLDL) și transportată în alte țesuturi. Nivelurile inadecvate de SAM în ficat perturbă asamblarea VLDL și conduc la acumularea hepatică a trigliceridelor sau a ficatului gras.19
prin promovarea metilarea ADN-ului SAM joacă un rol crucial în reglementarea epigenetic., Metilarea în apropierea promotorilor genei este un mecanism bine cunoscut de represiune transcripțională. Prin urmare, SAM poate acționa ca un senzor pentru starea nutrienților celulari și poate modifica epigenetic expresia genelor care influențează apetitul, metabolismul glucozei și lipogeneza.2021 SAM funcționează, de asemenea, ca donator de metil în sinteza creatinei – o moleculă de energie înaltă cunoscută pentru îmbunătățirea exercițiilor fizice.22
Inozitol:
Din punct de vedere structural, toți stereoizomerii inozitol sunt alcooli de zahăr 6-carbon cu aceeași formulă moleculară ca glucoza (C6H12O6). Myo – inozitolul și D-chiro-inozitolul au efecte insulino-mimetice., Administrarea de inozitol la rozătoarele diabetice, maimuțele rhesus și oamenii scade nivelul glicemiei post-prandiale și îmbunătățește sensibilitatea la insulină.232425 aceste beneficii pot fi atribuite efectelor inozitolului asupra căii de semnalizare a insulinei. Stimularea receptorului de insulină activează calea fosfatidilinozitol-3-kinazei (PI3K). Formele fosforilate de fosfatidilinozitol acționează ca mesageri secundari care duc la activarea în aval a Akt. Akt inactivează enzima glicogen sintază kinază-3, sporind activitatea glicogen sintetazei., Aceasta crește translocarea transportorului de glucoză (GLUT4) la suprafața celulelor musculare scheletice, crescând absorbția glucozei și scăzând nivelurile de glucoză din sânge.26
excesul de glucoză circulantă este adesea depus ca grăsime în ficat și în jurul organelor viscerale. Suplimentarea dietetică cu inozitol a redus creșterea în greutate și acumularea de lipide în ficatul șobolanilor.2327 activarea mediată de inozitol a semnalizării PI3K/Akt se crede că joacă un rol în metabolismul lipidic hepatic și în gluconeogeneză., Inozitolul afectează, de asemenea, transcripția genelor SREBP-1 și PPAR-α implicate în sinteza acizilor grași, oxidarea și transportul lipidelor.în forma sa nemodificată sau după oxidare la betaină, Colina reduce depunerea de grăsimi și accelerează transportul lipidelor. Ca și metionina, Betaina poate, de asemenea, să metileze ADN-ul și să influențeze expresia genelor. În consecință, colina și betaina au metilat Regiunea promotorului PPAR-α, 28 suprimând expresia ARNm și, eventual, acțiunile lipogene ale proteinei codificate., În plus, colina a inhibat stresul oxidativ indus de obezitate și a împiedicat acumularea hepatică a trigliceridelor.28
la sportivii de sex feminin, suplimentarea cu colină a redus semnificativ grăsimea corporală, precum și nivelurile hormonului de foame leptină.16 reducerea nivelului de leptină este legată de o mai mare sațietate alimentară. Astfel, avantajul dublu de a consuma mai puține calorii în timp ce ardeți grăsimile ca sursă de energie poate contribui la acțiunile lipotropice ale colinei.
farmacocinetică
metionina este metabolizată în principal în ficat., Acesta este transportat în hepatocite prin intermediul transportului facilitator.29 metabolismul metioninei constă din trei părți: ciclul metioninei, calea de transsulfurare și ciclul de salvare.30 în prima etapă a ciclului metioninei, enzima metil adenoziltransferază catalizează conversia metioninei în S-adenozil metionină (SAM). SAM își donează gruparea metil, generând S-adenozil homocisteină, care este apoi hidrolizată la adenozină și homocisteină. Homocisteina poate fi remetilată pentru a regenera metionina., Alternativ, poate fi transformată în cisteină prin calea de transsulfurare. În calea de salvare, SAM este decarboxilat și utilizat ca donator de aminopropil pentru biosinteza poliaminei. La subiecții umani sănătoși, 9-15% din metionină a fost excretată prin urină după ingestia orală a 1-1, 5 g de metionină. Scăderea excreției urinare a apărut atunci când subiecții urmau o dietă bogată în grăsimi.31
derivații de Mio-inozitol și fosfat de inozitol sunt absorbiți în principal în intestin. Absorbția celulară a inozitolului are loc prin transportori cuplați cu ioni de sodiu, precum și prin co-transportori de sodiu-glucoză., Deoarece concurează pentru aceiași transportori pentru absorbția în celule, nivelurile ridicate de glucoză pot inhiba semnificativ absorbția de inozitol.26 rinichii sunt principalele site-uri pentru defalcarea inozitolului. Tubulii corticali renali exprimă enzima mio-inozitol oxigenază. Această enzimă metabolizează mio-inozitolul prin calea glucuronat-xiluloză, transformându-l în monozaharide xiluloză și ribuloză. Inozitolul care este nemetabolizat sau nu este reabsorbit la nivel tubular renal este excretat nemodificat prin urină.,Deși majoritatea studiilor au evaluat farmacocinetica inozitolului după administrarea orală, un studiu a evaluat farmacocinetica mio-inozitolului după administrarea intravenoasă (IV) la sugari prematuri.34 În acest studiu, timpul de înjumătățire plasmatică de inozitol după o singură doză a fost 5.22 ore și după multiple IV dozare a fost de 7,9 ore.Colina obținută prin dietă este absorbită de transportatorii de colină din intestin. Colina este metabolizată în principal în ficat.,35 aici, colina este transformată în fosfatidilcolină prin calea citidinei difosfat (CDP)-colină. De asemenea, poate fi transformat în betaină într-o reacție ireversibilă în două etape. Betaina contribuie grupările metil la calea cu un singur carbon, ducând la regenerarea metioninei din homocisteină. Metabolismul colinei poate fi afectat de polimorfismele nucleotidice unice în genele care codifică enzimele de metabolizare a folatului. Mai mult, Colina dietetică este transformată în trimetilamină de bacteriile intestinale., Trimetilamina este oxidată la trimetilamină-N-oxid de flavin monooxigenază 3 (FMO3) în ficat. Trimetilamina-N-oxid este apoi excretată prin urină.36 expresia sau funcția afectată a enzimei FMO3 se manifestă ca trimetilaminurie sau sindrom de miros de pește.37
sarcina/alăptarea
nu există studii randomizate, controlate, care să studieze efectul injecțiilor cu Lipo-MIC asupra femeilor însărcinate și care alăptează sau a puilor acestora. Studiile la om și la animale asupra fiecărui compus constitutiv pot oferi câteva informații.,excesul de metionină în dieta maternă poate fi în detrimentul dezvoltării fetale. Acest lucru se datorează faptului că glicină și serină suplimentare pot fi necesare pentru a cataboliza excesul de metionină, din neatenție rezultând în deficiența acestor aminoacizi. Excesul de metionină poate fi, de asemenea, metabolizat în homocisteină. Nivelurile crescute de homocisteină din plasmă sunt asociate cu preeclampsie, avort spontan, ruptură placentară și avort spontan.Având în vedere utilizarea sa în tratamentul sindromului ovarului polichistic și a diabetului gestațional, mio-inozitolul poate fi considerat relativ sigur în timpul sarcinii., Într-o meta-analiză a studiilor controlate randomizate, s-a raportat că 2 g de Mio-inozitol administrat oral de două ori pe zi este sigur în timpul sarcinii.39 Cu toate acestea, concentrațiile mari de D-chiro-inozitol afectează negativ calitatea ovocitelor.Prin urmare, D-chiro-inozitolul nu poate fi utilizat de femeile care doresc să rămână gravide. Efectele altor izomeri inozitol nu sunt bine caracterizate.cerințele de colină sunt deosebit de ridicate la femeile însărcinate și la mamele care alăptează. La femeile de vârstă reproductivă, 425 mg/zi de colină este considerată adecvată., Aportul adecvat de colină crește la 450 mg/zi în timpul sarcinii și la 550 mg / zi la femeile care alăptează.41 suplimentarea cu colină a avut efecte benefice asupra neurodezvoltării fetale și a funcției placentare materne. Studiile controlate randomizate au raportat până la 900 mg/zi de colină administrată pe cale orală pentru a fi sigură și fără evenimente adverse la femeile gravide sănătoase.4243 cu toate acestea, nivelurile prea scăzute și excesiv de ridicate de colină pot afecta negativ sănătatea și dezvoltarea fătului. În plus, consumul de colină mai mare de 3, 5 g/zi poate provoca miros de pește și hipotensiune la adulți.,Femeile care sunt însărcinate, intenționează să fie însărcinate sau alăptează trebuie să consulte medicul cu privire la utilizarea injecțiilor lipotropice pentru scăderea în greutate.metabolitul metioninei S-adenozil metionină (SAM) poate interacționa cu antidepresive, antipsihotice, amfetamine și narcotice care determină acumularea excesivă de serotonină în organism. Acesta poate interacționa, de asemenea, cu tuse supresor dextrometorfan și supliment alimentar sunătoare, ceea ce duce la un risc crescut de sindrom serotoninergic.,45 simptomele ușoare ale sindromului serotoninergic includ frisoane și diaree, în timp ce simptomele severe includ rigiditate musculară, febră și convulsii.nu se cunoaște dacă colina și inozitolul au interacțiuni relevante clinic cu medicamente, suplimente sau alimente.,Reacțiile adverse potențiale ale injecțiilor lipotropice includ:
- durere sau durere la locul injectării
- diaree
- constipație
- anxietate
- creșterea frecvenței cardiace
- incontinență
- insomnie
- gură uscată
- oboseală
- amorțeală a mâinile și picioarele
aceasta nu este o listă cuprinzătoare a efectelor adverse. Dacă aveți erupții cutanate, urticarie, mâncărime, dificultăți de respirație sau alte simptome ale unei reacții alergice, vă rugăm să întrerupeți imediat utilizarea și consultați-vă medicul., Efectele secundare pot varia de la o persoană la alta.dovezile viitoare indică faptul că metabolitul colinei trimetilamină-N-oxid poate fi un factor de risc pentru bolile cardiovasculare. Studiile pe modele animale sugerează că TMAO poate fi aterogen și protrombotic. Prin urmare, injecțiile cu Lipo-MIC sunt contraindicate la persoanele cu afecțiuni cardiovasculare. S-adenozil metionina poate agrava simptomele maniei la persoanele cu tulburare bipolară.6 consultați un medic înainte de utilizare.,păstrați acest medicament la 68 ° F până la 77°F (20°C până la 25 ° C) și departe de căldură, umiditate și lumină. Nu lăsați toate medicamentele la îndemâna copiilor. Aruncați orice medicament neutilizat după data de dincolo de utilizare. Nu spălați medicamentele neutilizate sau nu vărsați o chiuvetă sau nu scurgeți