First-pass efekt, nebo také známý jako first-pass metabolismu nebo presystémové metabolizaci je, když se podává léčivo vstupuje do jater a prochází rozsáhlou biotransformací a tím klesá koncentrace rychle se před tím, než dosáhne svého cíle.
mechanismus
stává se to nejčastěji, když se lék podává perorálně. Lék je pak absorbován v GIT a vstupuje do portální cirkulace před vstupem do systémového oběhu., Prostřednictvím portální cirkulace vstupuje do jater, kde některé léky procházejí rozsáhlou biotransformací a koncentrace léčiva se snižuje.
jedná se tedy o frakci ztraceného léčiva během procesu absorpce obecně souvisejícího s játry. K tomu dochází nejčastěji prostřednictvím perorálního příjmu. Noteable léky prochází významný first-pass metabolismu patří: Propanolol, Lidokain, Diazepam
Blahodárně
Některé léky se těžit z jaterní biotransformace. Tyto léky jsou podávány jako prekursory a jsou převedeny z neaktivní na aktivní formu. Např., Kodein se podává a demethyluje (biotransformace v játrech) do vlastní aktivní formy morfinu