Přehled Lipo (MIC) Injekce
Silných Dávkování Lipo Injekce
Methioninu / Inositol / Cholin Chlorid 25/50/50 mg/mL 10 mL injekční Lahvička
Methioninu / Inositol / Cholin Chlorid 25/50/50 mg/mL 30 mL Lahvička
Obecné Údaje
Lipotropes jsou sloučeniny, které mohou pomoci při odbourávání tuku v těle tím, že působí na metabolismus lipidů a syntézu cesty., Při použití v kombinaci s modifikacemi životního stylu, jako je cvičení a strava, mohou lipotropní sloučeniny podporovat úbytek tuku a hmotnosti.
lipotropní sloučeniny včetně vitamínů, živin a jiných přírodních nebo farmakologických látek mohou být podávány jako injekce nebo ve formě perorálních doplňků. Injekce poskytují výhodu lepší biologické dostupnosti tím, že se vyhýbají enzymům v gastrointestinálním traktu. Kromě toho mohou být injekce zvláště přínosné u jedinců s problémy s gastrointestinální absorpcí.,
lipotropními látkami v této injekci jsou methionin, inositol a cholin. Zatímco každý může individuálně ovlivnit mobilizaci tuků, kombinace může poskytnout synergické výhody.123 fyziologická úloha každé sloučeniny a účinky suplementace jsou popsány níže.
methionin:
methionin je aminokyselina s rozvětveným řetězcem obsahující síru. Prekurzorem pro mobilní metylace reakce, methionin hraje důležitou roli v metabolismu lipidů, syntézu polyaminů, imunitní funkce, heavy metal chelatační a udržování redoxní rovnováhy.,4 naopak dietní omezení methioninu u hlodavců zvýšilo výdaje na energii, zlepšilo inzulinovou rezistenci a zvýšilo lipolýzu a oxidaci mastných kyselin v tukové tkáni.5
lipotropní účinky methioninu mohou být přičítány jeho metabolitu S-adenosyl methioninu (SAM). SAM je syntetizován z methioninu prostřednictvím energeticky náročné reakce. SAM podávaný perorálně nebo injekčně byl zkoumán jako léčba onemocnění jater, osteoartrózy a deprese.,6 výhody udělené Samem mohou být způsobeny jeho úlohou jako dárce methylu v biochemických procesech upravujících homeostázu lipidů, stabilitu DNA, genovou expresi a uvolňování neurotransmiterů.789
Inositol:
Inositol je rodina cyklických cukrových alkoholů sestávajících z devíti stereoizomerů hexahydroxycyklohexanu. Na stereoizomerů inositolu rodiny jsou myo-, scyllo-, muko-, neo-, allo-, epi-, cis-, a enantiomerů L – a D-chiro-inositol. Z nich patří myo-inositol a D-chiro-inositol mezi nejhojnější biologicky aktivní formy., Enzym epimeráza převádí myo-inositol na izomer D-chiro-inositol, který udržuje orgánově specifické poměry obou izomerů. Fyziologicky je koncentrace myo-inositolu několikrát vyšší než d-chiro-inositol ve většině tkání.10
derivát Myo-inositolu fosfatidylinositol je důležitou složkou lipidové dvojvrstvy buněčných membrán. Fosfatidylinositol a jeho fosforylované formy působí jako druhé posly, které se podílejí na řadě buněčných funkcí, včetně obchodování s membránami, autofagie, migrace buněk a přežití., Porucha fosfoinositidové lipidové signalizace se podílí na rakovině, cukrovce a kardiovaskulárních poruchách.11
Inositol prokázal klinické přínosy při léčbě poruch spojených s metabolickým syndromem. Inositol suplementace byla účinně používá k urychlení hubnutí, snížení tukové hmoty,12 zlepšení sérových lipidů profily a upregulate expresi genů zapojených do metabolismu lipidů a inzulínu sensitivity13 u žen se syndromem polycystických ovarií., Myo-inositol sám nebo v kombinaci s d-chiro-inositolem významně snížil poměr hmotnosti, BMI a obvodu pasu a kyčle u žen s nadváhou / obezitou s PCOS. Ztráta hmotnosti, snížení tukové hmoty a zvýšení libové hmoty byly urychleny, když doplnění inositolu bylo doprovázeno nízkokalorickou dietou.14 kromě toho byla suplementace inositolem spojena s nižší mírou gestačního diabetu a předčasným porodem u těhotných žen.12 V současné době se provádí výzkum, aby se zjistilo, zda může být inositol použit při léčbě různých druhů rakoviny.,
Cholin:
Cholin je základní živina nutná pro optimální fungování různých tkáních, včetně jater, svalů a mozku.15 protože cholin rozkládá tuk jako zdroj energie, suplementace cholinem způsobila rychlý úbytek tuku a hmotnosti u sportovců.16 lidské tělo syntetizuje pouze malé množství cholinu, což vyžaduje jeho příjem z vnějších zdrojů. V těle se asi 95% celkového cholinového bazénu převede na FOSFATIDYLCHOLIN-základní složku fosfolipidové dvojvrstvy a převládající fosfolipid ve většině savčích buněk.,17 cholin také prochází acetylací za vzniku neurotransmiteru acetylcholinu. Nedostatek cholinu způsobuje jaterní steatózu (mastné onemocnění jater) a vede ke ztrátě integrity svalové membrány. Chronický nedostatek cholinu může také zvýšit riziko vzniku rakoviny.
cholin i methionin jsou zdrojem methylových skupin pro transmethylační dráhu s jedním uhlíkem a slouží hepato-ochranným funkcím. Kultivace hepatocytů v médiích s nedostatkem cholinu a methioninu zhoršila sekreci VLDL.,18 kromě toho může cholin darovat methylové skupiny na podporu regenerace methioninu, což může přispět k jejich synergickým lipotropním účinkům.
Mechanismy účinku
Methionin:
základní síru obsahující aminokyselina, methionin prochází transmethylation reakce k výrobě metabolických vedlejších produktů, včetně S-adenosyl methioninu (SAM) a homocystein. SAM je univerzální dárce methylové skupiny, který slouží jako co-faktor v mnoha buněčných a fyziologických procesech včetně lipidové homeostázy., Darováním své methylové skupiny se SAM nejprve převede na S-adenosyl homocystein (SAH) a poté na homocystein. Jako dárce methylu přispívá SAM k tvorbě fosfatidylethanolaminu a následně fosfatidylcholinu. V játrech je fosfatidylcholin balen do lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL) a transportován do jiných tkání. Nedostatečné hladiny SAM v játrech narušují sestavení VLDL a vedou k jaterní akumulaci triglyceridů nebo mastných jater.19
podporou methylace DNA hraje SAM klíčovou roli v epigenetické regulaci., Methylace u genových promotorů je známý mechanismus transkripční represe. Proto může SAM působit jako senzor pro stav buněčných živin a epigeneticky měnit expresi genů ovlivňujících chuť k jídlu, metabolismus glukózy a lipogenezi.2021 SAM také funguje jako dárce methylu při syntéze kreatinu-molekuly s vysokou energií, o které je známo, že zlepšuje cvičení.22
Inositol:
strukturálně jsou všechny stereoizomery inositolu 6-uhlíkové cukrové alkoholy se stejným molekulárním vzorcem jako glukóza (C6H12O6). Myo-inositol a D-chiro-inositol mají inzulin-mimetické účinky., Podávání inositolu u diabetických hlodavců, opic rhesus a lidí snižuje postprandiální hladinu glukózy v krvi a zlepšuje citlivost na inzulín.232425 tyto přínosy mohou být přičítány účinkům inositolu na signální dráhu inzulínu. Stimulace inzulínového receptoru aktivuje cestu fosfatidylinositol-3-kinázy (PI3K). Fosforylované formy fosfatidylinositolu působí jako druhé posly, které vedou k následné aktivaci Akt. Akt inaktivuje enzym glykogen-syntáza kináza-3, což zvyšuje aktivitu glykogen-syntázy., To zvyšuje translokaci glukózového transportéru (GLUT4) na povrch buněk kosterních svalů, zvyšuje vychytávání glukózy a snižuje hladinu glukózy v krvi.26
nadbytek cirkulující glukózy se často ukládá jako tuk v játrech a kolem viscerálních orgánů. Dietní suplementace inositolem snižuje přírůstek hmotnosti a akumulaci lipidů v játrech potkanů.Předpokládá se, že 2327 inositol zprostředkovaná aktivace signalizace PI3K/Akt hraje roli v metabolismu lipidů v játrech a glukoneogenezi., Inositol také ovlivňuje transkripci genů SREBP – 1 a PPAR-α, které se podílejí na syntéze mastných kyselin, oxidaci a transportu lipidů.
cholin:
ve své nemodifikované formě nebo po oxidaci na betain cholin snižuje ukládání tuku a urychluje transport lipidů. Stejně jako methionin může betain také methylát DNA a ovlivňovat genovou expresi. V důsledku toho, cholin a betain metylovaný promotor oblast PPAR-α,28 potlačuje expresi mRNA a možná lipogenických akce kódovaného proteinu., Kromě toho cholin inhiboval oxidační stres vyvolaný obezitou a zabránil akumulaci triglyceridů v játrech.28
u sportovců suplementace cholinem významně snížila tělesný tuk a také hladiny hladového hormonu leptinu.16 snížení hladin leptinu je spojeno s větší sytostí potravin. Dvojí výhoda konzumace méně kalorií při spalování tuků jako zdroje energie tak může přispět k lipotropním účinkům cholinu.farmakokinetika
methionin je primárně metabolizován v játrech., Je transportován do hepatocytů prostřednictvím zprostředkovatelského transportu.29 metabolismus methioninu se skládá ze tří částí: methioninového cyklu, transsulfurační dráhy a záchranného cyklu.30 v prvním kroku methioninového cyklu katalyzuje enzym methyl adenosyltransferáza konverzi methioninu na S-adenosyl methionin (SAM). SAM daruje svou methylovou skupinu a vytváří S-adenosyl homocystein, který se pak hydrolyzuje na adenosin a homocystein. Homocystein může být remethylován k regeneraci methioninu., Alternativně může být přeměněn na cystein cestou transsulfurace. V záchranné dráze je SAM dekarboxylován a používán jako aminopropyl dárce pro biosyntézu polyaminu. U zdravých lidských jedinců bylo 9-15% methioninu vylučováno močí po perorálním požití 1-1, 5 g methioninu. K poklesu vylučování moči došlo, když byli subjekty na dietě s vysokým obsahem tuku.31
deriváty Myo-inositolu a inositolfosfátu jsou primárně absorbovány ve střevě. Buněčné vychytávání inositolu probíhá prostřednictvím transportérů vázaných na sodné ionty a spolu transportérů sodíku a glukózy., Protože soutěží o stejné transportéry pro příjem do buněk, mohou vysoké hladiny glukózy významně inhibovat vychytávání inositolu.26 ledvin je hlavním místem rozpadu inositolu. Renální kortikální tubuly exprimují enzym myo-inositol oxygenázu. Tento enzym metabolizuje myo-inositol přes glukuronát-xylosy dráhy, převod do monosacharidy xylosy a biofosfátu. Inositol, který je nemetabolizován nebo není reabsorbován na renální tubulární úrovni, se vylučuje nezměněným močí.,3233 i když většina studií hodnotila farmakokinetiku inositol po perorálním podání, jedna studie hodnotila farmakokinetiku myo-inositol po intravenózní (IV) podání u předčasně narozených dětí.34 v této studii byl sérový poločas inositolu po jedné IV dávce 5, 22 hodiny a po opakovaném podání IV 7, 9 hodiny.
cholin získaný dietou je absorbován transportéry cholinu ve střevě. Cholin je primárně metabolizován v játrech.,35 zde se cholin převádí na FOSFATIDYLCHOLIN cestou cytidin difosfátu (CDP)-cholinu. Může být také přeměněn na betain ve dvoustupňové nevratné reakci. Betain přispívá methylové skupiny k jedné uhlíkové dráze, což vede k regeneraci methioninu z homocysteinu. Metabolismus cholinu může být narušen jednonukleotidovými polymorfismy v genech kódujících enzymy metabolizující folát. Kromě toho je dietní cholin přeměněn na trimethylamin střevními bakteriemi., Trimethylamin je oxidován na trimethylamin-N-oxid flavinovou monooxygenázou 3 (FMO3) v játrech. Trimethylamin-N-oxid se pak vylučuje močí.36 porucha exprese nebo funkce enzymu FMO3 se projevuje jako trimethylaminurie nebo syndrom zápachu ryb.37
Těhotenství / Kojení
nejsou žádné randomizované, kontrolované studie zkoumala účinek Lipo-MIC injekce na těhotné a kojící ženy nebo jejich potomků. Studie lidí a zvířat o každé složené složce mohou nabídnout některé poznatky.,
přebytek methioninu v mateřské stravě může být škodlivý pro vývoj plodu. Je to proto, že k katabolizaci přebytku methioninu může být zapotřebí další glycin a serin, což neúmyslně vede k nedostatku těchto aminokyselin. Nadbytek methioninu může být také metabolizován na homocystein. Zvýšené plazmatické hladiny homocysteinu jsou spojeny s preeklampsií, spontánním potratem, prasknutím placenty a potratem.38
vzhledem k jeho použití při léčbě syndromu polycystických vaječníků a gestačního diabetu lze myo-inositol během těhotenství považovat za relativně bezpečný., V metaanalýze randomizovaných kontrolovaných studií bylo během těhotenství hlášeno, že 2 g myo-inositolu podávaného perorálně dvakrát denně je bezpečné.39 vysoké koncentrace D-chiro-inositolu však negativně ovlivňují kvalitu oocytů.40 proto d-chiro-inositol nemusí být používán ženami, které chtějí otěhotnět. Účinky jiných izomerů inositolu nejsou dobře charakterizovány.
Požadavky na cholin jsou zvláště vysoké u těhotných žen a kojících matek. U žen v reprodukčním věku je 425 mg/den cholinu považováno za adekvátní., Adekvátní příjem cholinu se zvyšuje na 450 mg / den během těhotenství a 550 mg / den u kojících žen.41 suplementace cholinem měla příznivé účinky na neurodevelopment plodu a placentární funkci matky. Randomizované kontrolované studie hlásily až 900 mg/den cholinu podávaného perorálně, aby byly bezpečné a bez nežádoucích účinků u zdravých těhotných žen.4243 příliš nízké a nadměrně vysoké hladiny cholinu však mohou nepříznivě ovlivnit zdraví a vývoj plodu. Navíc konzumace více než 3,5 g/d cholinu může u dospělých způsobit rybí zápach a hypotenzi.,44.
Ženy, které jsou těhotné nebo plánují být těhotné, nebo kojí musí poradit se svým lékařem ohledně užívání lipotropic injekce na hubnutí.
Interakce
methionin metabolitu S-adenosyl methioninu (SAM) může komunikovat s antidepresivy, antipsychotiky, amfetaminů a narkotik, což způsobuje nadměrné hromadění serotoninu v těle. Může také interagovat s dextrometorfanem potlačujícím kašel a doplňkem stravy třezalky tečkované, což vede ke zvýšenému riziku serotoninového syndromu.,45 mírné příznaky serotoninového syndromu zahrnují třes a průjem, zatímco závažné příznaky zahrnují svalovou rigiditu, horečku a záchvaty.
cholin a inositol nejsou známy žádné klinicky relevantní interakce s léky, doplňky nebo potravinami.,46
Nežádoucí Reakce / Nežádoucí Účinky
možné vedlejší účinky lipotropic injekce zahrnují:
- Bolest nebo bolestivost v místě vpichu
- Průjem
- Zácpa
- Úzkost
- Zvýšená srdeční frekvence
- Inkontinence
- Nespavost
- Sucho v ústech
- Únava
- Necitlivost rukou a nohou
Toto není úplný seznam nežádoucích účinků. Pokud se setkáte s vyrážka, kopřivka, svědění, dušnost nebo jiné příznaky alergické reakce, prosím, přestaňte jej okamžitě používat a poraďte se se svým lékařem., Nežádoucí účinky se mohou u jednotlivých osob lišit.
kontraindikace/bezpečnostní opatření
Nadcházející důkazy naznačují, že cholinový metabolit trimethylamin-N-oxid může být rizikovým faktorem kardiovaskulárních onemocnění. Studie na zvířecích modelech naznačují, že TMAO může být aterogenní a protrombotický. Proto jsou injekce Lipo-MIC kontraindikovány u jedinců s kardiovaskulárními poruchami. S-adenosyl methionin může zhoršit příznaky mánie u lidí s bipolární poruchou.6 před použitím se poraďte s lékařem.,
skladování
Uchovávejte tento lék při 68 ° F až 77°F (20°C až 25 ° C) a mimo teplo, vlhkost a světlo. Uchovávejte všechny léky mimo dosah dětí. Po uplynutí doby použitelnosti vyhoďte všechny nepoužité léky. Neproplachujte nepoužité léky ani nalijte dřez nebo odtok