BEZPEČNOST
obavy o Bezpečnost s bupropion patří deprese, vysoký krevní tlak a riziko záchvatů, vzhledem k tomu, akutní odnětí opiátů a opioidů nadužívání byly spojeny s naltrexon.1 naltrexon / bupropion je označen jako zvýšení rizika deprese a sebevražedného chování na základě studií samotného bupropionu, které prokázaly zvýšení výskytu těchto příhod., Klinické studie kombinace ve srovnání s placebem však nezjistily žádné zvýšení deprese a žádné zvýšení suicidality.2-4 naltrexon / bupropion by neměl být podáván dětem nebo dospívajícím. Protože může zvýšit krevní tlak a srdeční frekvenci, neměl by být používán u pacientů s nekontrolovaným vysokým krevním tlakem. Rovněž by neměl být předepisován pacientům se známou záchvatovou poruchou nebo těm, kteří již užívají opioidy. Celková denní dávka naltrexonu / bupropionu by neměla překročit dvě tablety dvakrát denně.,1
i když jedním z cílů hubnutí je snížit riziko kardiovaskulární výsledky u pacientů s aktivní kardiovaskulární onemocnění, včetně významné srdeční selhání, infarkt myokardu, angina pectoris nebo cévní mozková příhoda, byly vyloučeny z premarketing studií. Velká studie kardiovaskulárních výsledků, která zahrnuje tyto pacienty, Nyní probíhá. Bupropion je metabolizován v játrech a jeho použití může zvýšit sérové hladiny některých antidepresiv, antipsychotik, beta blokátorů a antiarytmik. Při současném užívání mohou být zapotřebí nižší dávky těchto léků.,1
Naltrexon/bupropion je těhotenství kategorie X. Obě složky jsou vylučovány do mateřského mléka a léky se nesmí užívat kojící matky.1
snášenlivost
gastrointestinální příznaky jsou časté u naltrexonu / bupropionu. Až jeden ze tří pacientů nahlásí nevolnost a 19% zažije zácpu, zejména na počátku léčby. Časté jsou také bolesti hlavy, závratě a poruchy spánku.1 v premarketingových studiích přibližně 20% pacientů přerušilo léčbu z důvodu nežádoucích účinků.,2-5
EFEKTIVITA
Naltrexon/bupropion byla hodnocena ve třech studie, která zahrnovala více než 4000 nadváhou nebo obézních pacientů s hyperlipidémií nebo hypertenze, a v jedné studii 505 pacientů s diabetem. Ve všech studiích, naltrexon/bupropion v kombinaci s dietu a cvičební program po dobu jednoho roku za následek větší úbytek hmotnosti než placebo v kombinaci s dietní plán a cvičení program.2-5 asi čtyři pacienti musí být léčeni naltrexonem / bupropionem místo placeba pro jednoho dalšího pacienta, aby bylo dosaženo alespoň 5% úbytku hmotnosti (počet potřebný k léčbě = 4).,2-4 klinicky významná ztráta hmotnosti byla také dosažena s placebem plus intenzivním programem modifikace chování, který podporuje provádění intenzivních intervencí, pokud tyto zdroje existují.4 V nastavení, kde tyto zdroje nejsou k dispozici, naltrexon/bupropion v kombinaci s méně intenzivní zásahy životní styl může také dosáhnout klinicky významný úbytek hmotnosti u obézních pacientů.2,3
naltrexon / bupropion nebyl srovnáván s jinými farmakologickými přístupy., Není známo, zda po ukončení léčby dojde k nárůstu hmotnosti a nebyly studovány výsledky zaměřené na pacienta, jako je vývoj osteoartrózy, cukrovky, hypertenze, kardiovaskulárních chorob a úmrtnosti.
cena
Naltrexone / bupropion stojí přibližně $ 212 za měsíční dodávku.
jednoduchost
dávkování naltrexonu / bupropionu musí být titrováno. V 1. týdnu by pacienti měli užívat jednu 8/90 mg tabletu jednou denně s nízkotučným jídlem., Ve 2. týdnu by měli zvýšit denní dávku na jednu tabletu ráno a jednu tabletu večer. Během týdne 3, pacienti by měli zvýšit denní dávku na dvě tablety ráno a jednu tabletu večer a v týdnu 4 u pacientů dosáhne maximální doporučená dávka dvě tablety dvakrát denně.1 Pacientů se středně závažnou až závažnou poruchou funkce ledvin by měla být omezena na jednu tabletu dvakrát denně a u pacientů se středně těžkým jaterním poškozením by měla být omezena na jednu tabletu denně.,1 pokud pacienti po 12 týdnech neztratí 5% své základní tělesné hmotnosti, je nepravděpodobné, že by další léčba byla prospěšná a léčba by měla být přerušena.1 pokud pacienti dosáhnou klinicky významného úbytku hmotnosti po 12 týdnech, léčba by měla pokračovat až po dobu jednoho roku. Naltrexon / bupropion nebyl studován déle než 56 týdnů.2-5