shrnutí
chinolonů, antibakteriálních látek účinných proti Gram-negativní bakterie, a to zejména užitečné pro odstranění infekce močových cest nebo jiných místech, stejně jako pro léčbu pacientů s pohlavně přenosnými chorobami. V této souvislosti byla provedena studie na využití a zneužití ciprofloxacin, jako je antimikrobiální běžně používány nepřiměřeně a bez rozmyslu.
klíčová slova: ciprofloxacin, chinolony, antibiotika, antimikrobiální použití a zneužívání.,
abstrakt
chinolony jsou účinné antibakteriální látky proti gramnegativním bakteriím. Kromě toho jsou zvláště užitečné k odstranění infekcí močových cest a dalších oblastí, stejně jako k léčbě pacientů s pohlavně přenosnými nemocemi. Studie o použití a nadužívání ciprofloxacinu byla provedena, protože se jedná o antimikrobiální látku, která se běžně používá nevhodně a bez rozdílu.
klíčová slova: ciprofloxacin, chinolony, antibiotika, antimikrobiální použití a nadužívání.,
přijetí: 16. prosince 2010
schválena: 20. ledna 2011
úvod
chinolony jsou účinné látky proti Gram-negativním bakteriím, velmi užitečné pro antimikrobiální léčbu.,gram-negativní a jsou prakticky neaktivní proti Gram-pozitivní, atypické patogeny a anaeroby, kromě dosažení nízkých koncentracích v séru, tak jejich systémová distribuce je nízká a jsou použity pouze pro léčbu některých infekcí močových cest; 1 druhé generace (norfloxacin a ciprofloxacin) představují větší aktivitu proti Gram-negativních bakterií (včetně Pseudomonas aeruginosa), působí i proti některým atypické patogeny, mají mírnou aktivitu proti Gram-pozitivní a prakticky žádné proti anaerobům., Nepoužívají se při systémových infekcích, protože koncentrace dosažené v séru a mnoha tkáních jsou nízké.1
na druhé straně si třetí generace (mimo jiné ofloxacin) udržuje podobné vlastnosti jako druhá, ale má lepší aktivitu proti atypickým a Gram-pozitivním patogenům. Vzhledem k jejich farmakokinetické vlastnosti, ty a ty čtvrté generace, jako je moxifloxacin, může být použit k léčbě systémových infekcí, protože v druhém lepší aktivitu proti Gram-pozitivní a anaerobní je dosaženo.,1.3
z této široké rodiny jsou nejvíce často předepsané: ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin, enoxacin, kyselina nalidixová a lomefloxacin. Na Kubě je ciprofloxacin, běžně používány nepřiměřeně a bez rozmyslu, takže tato studie byla provedena, aby vám ukázat skutečné použití, které musí být vzhledem k tak důležitým antibiotikům.,ellulare
– Legionella sp
– Pseudomonas aeruginosa
– Bacillus anthracis
Špatné činnosti proti:
– Streptococcus pneumoniae
– Chlamydia trachomatis
– Chlamydia pneumoniae
Žádnou aktivitu proti:
– Bacteroides,
– Burkholderia cepacia
– Enterococcus faecium
– Ureaplasma urealyticum
– Streptococcus pyogenes
HLAVNÍ INDIKACE 1-3
Infekce dýchacích cest
– Bronchopneumonie a lobární pneumonie aerobní gram-negativní (ciprofloxacin je lékem volby u pneumokokové pneumonie).,
– akutní bronchitida a exacerbace chronické bronchitidy.
– akutní plicní exacerbace spojená s infekcí Pseudomonas aeruginosa u pacientů s cystickou fibrózou.
– bronchiektázie.
– Empyema.,
Infekce urogenitálního traktu,
– Uretritida složité a není složité
– akutní zánět močového Měchýře není složité, u žen
– Adnexitis
– chronická bakteriální Prostatitida
– Epididymitidy
– Pyelonefritida
– Uretritida nebo cervicitida gonokoková není složité,
gastrointestinální Infekce,
– tyfus a infekční průjem, kdy je indikována antibiotická léčba.,ty v žlučových cest,
– zánět žlučových cest,
– zánět Žlučníku
– Empyém žlučníku
intraabdominální Infekce,
– Peritonitidu
– intraabdominální Absces
pánevní Infekce,
– Salpingitis
– Endometritis
– Zánětlivé onemocnění
Infekce otorrinolaringológicas
– zánět Středního ucha
– akutní zánět vedlejších nosních Dutin,
– Mastoiditida
je třeba zohlednit formální vnitrostátní pokyny týkající se mikrobiální rezistence, jakož i používání a předepisování vhodných antibiotik.,
způsob Podání 1
Perorálním Podání
dávka Ciprofloxacinu je určena: závažnosti a typu infekce, citlivosti původce mikroorganismy, věku, hmotnosti a funkci ledvin pacienta.,
Infekce v urogenitálního traktu
– komplikované Infekce v dolních močových cest a horní (pyelonefritida): 250-500 mg každých 12 hodin, v závislosti na závažnosti stavu, během 7-14 dní,
– zánět močového Měchýře, akutní nekomplikované: 250 mg každých 12 hodin po dobu 3 dnů,
– U infekcí způsobených Chlamydia, pokud je to nutné, denní dávka může být zvýšena na 750 mg každých 12 hodin.
– prostatitida: 500 mg každých 12 hodin po dobu 28 dnů, ale pokud je podmínkou chronická léčba bude trvat až 1 nebo 2 měsíce.,
– nekomplikovaná gonokoková uretritida nebo cervicitida: jedna dávka 250-500 mg.
gonokoky dobře reagují na jednu dávku ciprofloxacinu (250 mg) nebo ofloxacinu (400 mg), které infekci často eradikují. Tyto mikroorganismy jsou velmi citlivé na chinolony, a to navzdory skutečnosti, že některé rezistence se objevila, což je důvod, proč Centra pro Kontrolu Nemocí a Prevenci ve Spojených Státech, v současné době doporučujeme použití jiných antibiotik proti kmeny gonokoků získané v Jihovýchodní Asii.,
osteoartikulární, dýchacích cest, kůže a měkkých tkání infekce způsobené Gram-negativní bakterie, 4
250 až 500 mg každých 12 hodin se bude podávat, dávka může být zvýšena na 750 mg každých 12 hodin, v případě větší závažnosti. V přítomnosti osteoartikulárních infekcí může být léčba prodloužena až na 4 nebo 6 týdnů. Někdy může být ciprofloxacin alternativou k ampicilinu nebo amoxicilinu při akutních exacerbacích chronické bronchitidy.,
chinolony jsou první volbou léčby pro Streptococcus pneumoniae, častý patogen v zánět středního ucha a zánět vedlejších nosních dutin, protože mikroorganismus má nízkou nebo proměnlivou citlivost na tyto látky, ale oni představují dobrou alternativu pro intrahospital pneumonie způsobené Gram-negativní mikroorganismy. 5
ciprofloxacin lze použít k eradikaci Neisseria meningitidis u nosičů nosohltanu (jediná dávka 750 mg může mikroorganismus vymýtit).,
v dolní části respiračního ústrojí vyvolaných kmeny Pseudomonas, chinolony sám může být dobrou volbou; nicméně, mnoho lékařů raději použít jiná antibiotika, například gentamicin-sulfát nebo tobramycin pro infekce způsobené tímto mikroorganismem, které jsou často obtížně léčitelné. Další možností je kombinovat ciprofloxacin s gentamicinem nebo tobramycinem v boji proti Pseudomonas aeruginosa., 5
Ciprofloxacin je indikován k léčbě infekcí kostí a kloubů, způsobené Enterobacter cloacas, Serratia marcescens a pseudomonas aeruginosa, pro které je nezbytné mít kostní biopsie, která identifikuje, že infikování organismu je gram-negativní, citlivé k chinolonům, například: Pseudomonas nebo stafylokoky., Tento lék je bezpečný pro dlouhodobé užívání, a to i na nutné vysoké dávky (750 mg perorálně, 2 krát denně, po dobu 6 týdnů nebo dva měsíce); ofloxacin také byl úspěšně použit v Gram-negativní osteomyelitida a občas přídavkem elindamycin nebo metronidazol na ciprofloxacin a Ofloxacin pomáhá k pokrytí pravděpodobné, anaeroby.
gastrointestinální infekce: 500 mg každých 12 hodin po dobu 5 až 7 dnů.,
ciprofloxacin a norfloxacin jsou aktivní proti běžné střevní patogeny, oni jsou obvykle dobře snášeny, i když vzácné případy pseudomembranózní kolitidy spojené s užíváním chinolonů jsou hlášeny. První z nich je účinný prostředek proti shigellosis, ale může být méně účinný proti Salmonella.1
ciprofloxacin, v kombinaci s metronidazolu nebo klindamycinu, může být efektivní pro ambulantní léčba divertikulitidy pacienta (doxycyklin je alternativou z těchto kombinací).,
ačkoli bylo prokázáno, že chinolony mají aktivitu proti Helicobacter pylori in vitro, neměly stejnou účinnost in vivo. Druhu H. pylori je citlivý na chinolony, podle Konsensuální konference se konala v roce 1994 Národní institut zdraví Spojených Států, ale nedoporučuje se pro toto použití.4
ciprofloxacin, norfloxacin a ofloxacin jsou účinné pro profylaxi a léčbě průjmu způsobené enterotoxigenní Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Campylobacter, Vibrio, Aeromonas a Plesiomonas., Ukázalo se, že tato činidla zkracují dobu průjmu a eradikují bakterie u většiny pacientů. Typické dávky jsou: ciprofloxacin (500 mg, 2krát denně, perorálně) a norfloxacin (400 mg, 2krát denně, perorálně).,2, 3, 6,
akutní plicní exacerbace související s Pseudomonas aeruginosa infekce u pacientů s cystickou fibrózou: 5 normální dávka je 750 mg 2 krát denně, i když u pacientů s cystickou fibrózou farmakokinetiku přípravku ciprofloxacin zůstávají beze změny, nízkou tělesnou hmotností by měly být považovány při stanovení dávky.
pouze v tomto případě je chinolon lékem volby pro respirační onemocnění. Některé důkazy ukazují, že kombinace chinolonu a makrolidu, jako je klarithromycin, je užitečná v dýchacích cestách., Společně mohou tyto léky snížit biologický film P.aeruginosa u cystické fibrózy, protože umožňují průnik ciprofloxacinu a tím zvyšují možnost eradikace.5
doba trvání léčby závisí na závažnosti infekce, klinické odpovědi a výsledku bakteriologických vyšetření., Obvyklá doba léčby u akutních infekcí je 5 až 10 dnů, ale obecně by měl být i nadále po dobu 3 dní po vymizení příznaků a symptomů; v Streptokoky nebo Chlamydie infekce bude prodloužena minimálně 10 dní vzhledem k riziku pozdních komplikací.
oční a optické Infekce1-3
ciprofloxacin, ofloxacin a norfloxacin jsou k dispozici v oční formě k léčbě konjunktivitidy způsobené gramnegativními a Gram-pozitivními bakteriemi., Schéma léčby ciprofloxacinem se skládá z 1-2 kapek instalovaných ve spojivkovém vaku každé 2 hodiny po dobu 2 dnů a poté každé 4 hodiny po dobu 5 dnů (během dne).
ciprofloxacin má také oprávnění pro vředy rohovky: zpočátku 2 kapky do postiženého oka každých 15 minut, po dobu 6 hodin, a pak každých 30 minut po zbytek dne; 2 kapky za hodinu na druhý den a 2 kapky každé 4 hodiny na 3-14 dní (a více, pokud je to nutné).,
otitis externa nebo plavecké ucho reaguje na ciprofloxacin rychlostí 500-750 mg perorálně 2krát denně, kdy je příčinným činidlem P.aeruginosa a stav se při lokální léčbě nezlepšil.
neoficiální důkazy naznačují, že chinolony jsou zvláště účinné v maligní externí otitis z pseudomonic původu, které se vyskytuje u pacientů s diabetes mellitus.,
Ciprofloxacin není indikován k léčbě akutního zánětu středního ucha, protože v těchto případech je lékem volby amoxicilin, cefalosporin nebo trimethoprim-sulfamethoxazol (TMP / SMX).
jiná použití
někteří autoři 1,7 považují ciprofloxacin za lék volby u onemocnění škrábání koček,které je obvykle způsobeno rochalimaea henselae, gramnegativním bacilem citlivým na tento lék.,
pacienti s neutropenií byly profylakticky léčených přípravkem ciprofloxacin, ofloxacin a norfloxacin, s dobrými výsledky, k potlačení gram-negativní bakterie; nicméně, gram-pozitivní infekce nárůst těchto lidí vzhledem k použití chinolonů.
pro léčbu endokarditidy použití chinolonů je omezená; ciprofloxacin, spojené s rifampicinem (ústně) jsou alternativou pro sekvenční terapie léčby právě infekční endokarditida Staphylococcus aureus.,
použití ve zvláštních skupinách
starší pacienti: přestože jsou hladiny ciprofloxacinu v séru u starších pacientů zvýšené, není nutná úprava dávky s výjimkou těch, kteří mají zhoršenou funkci ledvin.
děti a dospívající (5-17 let): v pediatrii je pro lepší úpravu dávkování vhodnější použít perorální suspenzi.
porucha funkce ledvin
– pokud je clearance kreatininu mezi 31 a 60 mL/min/1,73 m2 nebo pokud koncentrace kreatininu v séru je mezi 1,4 a 1,9 mg/100 mL, maximální denní dávka by měla být 1000 mg / den, perorálně.,
– pokud je clearance kreatininu je menší nebo rovna 30 mL / min / 1,73 m2 nebo kreatininu v séru je rovna nebo větší než 2,0 mg/100 mL, maximální denní dávka by měla být 500 mg/den, perorálně.
– u pacientů vystavených hemodialýze: podávejte 500 mg denně perorálně v jedné dávce po dialýze.
– u pacientů vystavených kontinuální ambulantní peritoneální dialýze (CPD): podávejte 500 mg denně v jedné dávce perorálně po CPD.
zhoršená funkce jater: u dospělých s poškozením jater není nutná úprava dávky.,
intravenózním podání
pokud pacient není schopen užívat léky vzhledem k závažnosti jeho stavu, nebo z jiných důvodů, doporučuje se zahájit terapie ciprofloxacinem intravenózně a pak perorálně. Pomalá infuze by měla být podávána po dobu 60 minut v důležitých žilách, aby se zabránilo nepohodlí pro pacienta a snížilo se riziko žilního podráždění.,
průměrná denní dávka intravenózně u dospělých: dávkování se pohybuje od 200 do 400 mg, 2 krát denně, v závislosti na typu infekce, závažnosti stavu a okolnostech pacienta. Dávka může být zvýšena až na 3 x 400 mg u recidivujících infekcí nebo ve velmi závažných případech, kdy existuje riziko pro život postižených. Při stanovení dávek pro podání IV bude zvážena nízká tělesná hmotnost.,
délka léčby 1
délka léčby bude záviset na závažnosti infekce, klinické odpovědi a výsledek bakteriologického vyšetření; akutní infekce se doporučuje 5 až 10 dní, ale obecně by měl být i nadále až 3 dny po vymizení klinických projevů.
v případě osteoartikulárních infekcí může léčba trvat až 4 nebo 6 týdnů.
při léčbě dětí s cystickou fibrózou a akutní plicní exacerbací se doporučuje 10-14 dní.,
u streptokoků nebo chlamydiových infekcí bude léčba prodloužena minimálně o 10 dní kvůli riziku pozdních komplikací.
nežádoucí účinky a interakce,
obecně platí chinolony jsou dobře tolerovány, i když některé nežádoucí účinky se často objevují, jako například: nevolnost, průjem, zvracení, dyspepsie, abychom jmenovali alespoň některé; pseudomembranózní kolitida byla pozorována velmi zřídka., Neurotoxicita se projevuje závratě, bolestmi hlavy, neklidem, depresí, nespavostí a ospalostí, výjimečně psychotickými reakcemi, halucinacemi a záchvaty typu grand mal. Byly hlášeny kožní fotosenzitivní reakce, které jsou u přípravku ciprofloxacin vzácné. 2,3,6
Ciprofloxacin je chinolon s nejnižším vztahem k prodloužení intervalu QT a torsades du Pointes ve srovnání s levofloxacinem nebo jinými. Mechanismy, kterými chinolony indukují prodloužení QT, jsou nejasné., Různí autoři 7,8 nalézt změny v draselného kanálu-typ IKr, které se projevují tím, že prodloužení akčního potenciálu a disperze repolarizace, což je důvod, proč je důležité optimalizovat péči, v klinické praxi, s použitím ciprofloxacinu, zvláště ve vysokých dávkách a u pacientů s predispozicí k prodloužení QT intervalu, jako jsou pacienti léčení diuretiky, non-draslík-šetřící nebo s bradykardií významné linie.,
mezi nejvýznamnější lékové interakce jsou interference při vstřebávání (když jsou léky požití spolu s hořčíku nebo hliníku na bázi antacid) a elevaci sérové hladiny theofylinu a kofeinu v krvi (když je Ciprofloxacin podáván). 6
reference
1. Morejón García M, Salup Díaz RR, Cué Brugueras m. aktualizace systémových antimikrobiálních látek. Havana: Editorial Ciencias Médicas, 2005: 109-20.
2. Campos Sepúlveda AE, Martínez Enríquez ME, Mendoza Patiño N. Quinolonas., Rev Fac med UNAM 2008; 51( 4): 173-7.
3. Alós JI. Chinolony. Enferm Infecc Microbiol Clin 2003; 21 (5): 261-8.
4. Pan Americká Zdravotnická Organizace. Průvodce léčbou infekčních onemocnění. Washington, DC: OPS, 2004.
5. Monteverde a, Feldman C. respirační fluorochinolony jako antibiotikum první linie v komunitní pneumonii, postavení proti. Rev Argentina Med Res 2008; 8(1):28-31.
6. Cordiés Jackson L, Machado Reyes LA, Hamilton CORDIÉS ml. Chinolony a antimikrobiální terapie. Acta Médica 1998; 8( 1): 58-65.
8., Falagas ME, Rafailidis PI, Rosmarakis ES. Arytmie spojené s léčbou fluorochinolonem. Mezinárodní J Antimikrobiální Činidla 2007; 29(4): 374-9.