Descripción general de la inyección de Lipo (MIC)
dosis concentraciones de la inyección de Lipo
metionina / inositol / cloruro de Colina 25/50/50 mg/mL Vial de 10 mL
metionina / inositol / cloruro de Colina 25/50/50 mg/mL vial de 30 ml
Información General
Los lipótropos son compuestos que pueden ayudar en la descomposición de la grasa corporal al actuar sobre el metabolismo de los lípidos y las vías de síntesis., Cuando se usa en combinación con modificaciones en el estilo de vida como el ejercicio y la dieta, los compuestos lipotrópicos pueden promover la pérdida de grasa y peso.
Los compuestos lipotrópicos que incluyen vitaminas, nutrientes y otros agentes naturales o farmacológicos pueden administrarse como inyecciones o en forma de suplementos orales. Las inyecciones proporcionan la ventaja de una mejor biodisponibilidad al evitar las enzimas en el tracto gastrointestinal. Además, las inyecciones pueden ser especialmente beneficiosas en personas con problemas de absorción gastrointestinal.,
Los agentes lipotrópicos en esta inyección son metionina, inositol y Colina. Mientras que cada uno puede afectar individualmente la movilización de grasas, la combinación puede proporcionar beneficios sinérgicos.123 el papel fisiológico de cada compuesto y los efectos de la suplementación se describen a continuación.
metionina:
la metionina es un aminoácido de cadena ramificada que contiene azufre. Precursor de las reacciones de metilación celular, la metionina desempeña un papel importante en el metabolismo de los lípidos, la síntesis de poliaminas, la función inmune, la quelación de metales pesados y el mantenimiento del equilibrio redox.,4 por el contrario, la restricción dietética de metionina en roedores aumentó el gasto de energía, mejoró la resistencia a la insulina y mejoró la lipólisis y la oxidación de ácidos grasos en el tejido adiposo.5
los efectos lipotrópicos de la metionina pueden atribuirse a su metabolito S-adenosil metionina (SAM). SAM se sintetiza a partir de metionina a través de una reacción que consume energía. La SAM administrada por vía oral o por inyección ha sido investigada como tratamiento para enfermedades hepáticas, osteoartritis y depresión.,6 los beneficios otorgados por la SAM pueden deberse a su papel como donante de metilo en los procesos bioquímicos que rigen la homeostasis lipídica, la estabilidad del ADN, la expresión génica y la liberación de neurotransmisores.789
Inositol:
el Inositol es una familia de alcoholes cíclicos de azúcar que consta de nueve estereoisómeros de hexahidroxiciclohexano. Los estereoisómeros de la familia del inositol son myo-, escilo-, muco-, neo-, allo-, epi-, cis-, y los enantiómeros l – y D-chiro-inositol. De estas, myo-inositol y D-chiro-inositol se encuentran entre las formas biológicamente activas más abundantes., La enzima epimerasa convierte myo-inositol en el isómero D-chiro-inositol, manteniendo las proporciones específicas de los órganos de los dos isómeros. Fisiológicamente, la concentración de Mio-inositol es varias veces mayor que el D-chiro-inositol en la mayoría de los tejidos.10
el derivado mio-inositol fosfatidilinositol es un componente importante de la bicapa lipídica de las membranas celulares. El fosfatidilinositol y sus formas fosforiladas actúan como segundos mensajeros que están involucrados en una serie de funciones celulares incluyendo el tráfico de membrana, la autofagia, la migración celular y la supervivencia., La interrupción de la señalización lipídica de fosfoinositida está implicada en el cáncer, la diabetes y los trastornos cardiovasculares.11
el Inositol ha demostrado beneficios clínicos en el tratamiento de trastornos asociados con el síndrome metabólico. La suplementación con Inositol se ha utilizado eficazmente para acelerar la pérdida de peso, reducir la masa grasa,12 mejorar los perfiles de lípidos en suero y regular la expresión de genes involucrados en el metabolismo de los lípidos y la sensibilidad a la insulina13 en mujeres con síndrome de ovario poliquístico., Myo-inositol solo o en combinación con D-chiro-inositol redujo significativamente el peso, el IMC y las relaciones de circunferencia cintura-cadera en mujeres con sobrepeso/obesas con SOP. La pérdida de peso, la reducción de la masa grasa y el aumento de la masa magra se aceleraron cuando la suplementación con inositol se acompañó de una dieta baja en calorías.14 Además, la suplementación con inositol se asoció con una menor tasa de diabetes gestacional y parto prematuro en mujeres embarazadas.12 actualmente, se están realizando investigaciones para evaluar si el inositol puede usarse en el tratamiento de varios cánceres.,
colina:
La Colina es un nutriente esencial necesario para el funcionamiento óptimo de varios tejidos, incluidos el hígado, los músculos y el cerebro.15 dado que la colina descompone la grasa como fuente de energía, la suplementación con colina causó una rápida pérdida de grasa y peso en las atletas femeninas.16 solo pequeñas cantidades de colina son sintetizadas por el cuerpo humano, lo que requiere su ingesta de fuentes externas. En el cuerpo, aproximadamente el 95% de la piscina total de colina se convierte en fosfatidilcolina, un componente esencial de la bicapa fosfolípida y el fosfolípido predominante en la mayoría de las células de mamíferos.,17 La Colina también sufre acetilación para formar el neurotransmisor acetilcolina. La deficiencia de colina causa esteatosis hepática (enfermedad del hígado graso) y conduce a la pérdida de la integridad de la membrana muscular. La deficiencia crónica de colina también puede aumentar el riesgo de desarrollar cáncer.
tanto la colina como la metionina son una fuente de grupos metilo para la vía de transmetilación de un carbono y cumplen funciones hepato-protectoras. El cultivo de hepatocitos en medios deficientes de colina y metionina alteró la secreción de VLDL.,18 además, la colina puede donar grupos metilo para apoyar la regeneración de metionina, posiblemente contribuyendo a sus efectos lipotrópicos sinérgicos.
mecanismos de acción
metionina:
un aminoácido esencial que contiene azufre, la metionina sufre reacciones de transmetilación para generar subproductos metabólicos que incluyen S-adenosil metionina (SAM) y homocisteína. SAM es un donante universal del grupo metilo que sirve como cofactor en numerosos procesos celulares y fisiológicos, incluida la homeostasis lipídica., Al donar su grupo metilo, SAM se convierte primero en S-adenosil homocisteína (SAH) y luego en homocisteína. Como donante de metilo, la SAM contribuye a la formación de fosfatidiletanolamina y posteriormente a la fosfatidilcolina. En el hígado, la fosfatidilcolina se envasa en lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y se transporta a otros tejidos. Los niveles inadecuados de SAM en el hígado interrumpen el ensamblaje de VLDL y conducen a la acumulación hepática de triglicéridos o hígado graso.19
al promover la metilación del ADN, la SAM desempeña un papel crucial en la regulación epigenética., La metilación cerca de promotores de genes es un mecanismo bien conocido de represión transcripcional. Por lo tanto, la SAM puede actuar como un sensor para el estado de los nutrientes celulares y alterar epigenéticamente la expresión de genes que influyen en el apetito, el metabolismo de la glucosa y la lipogénesis.2021 SAM también funciona como donante de metilo en la síntesis de creatina, una molécula de alta energía conocida por mejorar el ejercicio.22
Inositol:
estructuralmente, todos los estereoisómeros de inositol son alcoholes de azúcar de 6 carbonos con la misma fórmula molecular que la glucosa (C6H12O6). Myo-inositol y D-chiro-inositol tienen efectos insulino-miméticos., La administración de Inositol en roedores diabéticos, monos rhesus y humanos reduce los niveles de glucosa en sangre postprandiales y mejora la sensibilidad a la insulina.232425 estos beneficios pueden atribuirse a los efectos del inositol en la vía de señalización de la insulina. La estimulación del receptor de insulina activa la vía fosfatidilinositol-3-quinasa (PI3K). Las formas fosforiladas de fosfatidilinositol actúan como segundos mensajeros que conducen a la activación aguas abajo de Akt. Akt inactiva la enzima glucógeno sintasa quinasa-3, aumentando la actividad de la glucógeno sintasa., Esto aumenta la translocación del transportador de glucosa (GLUT4) a la superficie de las células del músculo esquelético, aumentando la captación de glucosa y disminuyendo los niveles de glucosa en sangre.26
el exceso de glucosa circulante a menudo se deposita como grasa en el hígado y alrededor de los órganos viscerales. La suplementación dietética con inositol redujo el aumento de peso y la acumulación de lípidos en el hígado de ratas.2327 se cree que la activación mediada por Inositol de la señalización PI3K/Akt desempeña un papel en el metabolismo lipídico hepático y la gluconeogénesis., El Inositol también afecta la transcripción de los genes SREBP-1 y PPAR-α implicados en la síntesis de ácidos grasos, la oxidación y el transporte de lípidos.
colina:
en su forma no modificada, o después de la oxidación a betaína, la colina reduce la deposición de grasa y acelera el transporte de lípidos. Al igual que la metionina, la betaína también puede metilar el ADN e influir en la expresión génica. En consecuencia, la colina y la betaína metilaron la región promotora de PPAR-α, 28 suprimiendo la expresión de ARNm y posiblemente las acciones lipogénicas de la proteína codificada., Además, la colina inhibió el estrés oxidativo inducido por la obesidad y previno la acumulación hepática de triglicéridos.28
en atletas femeninas, la suplementación con colina redujo significativamente la grasa corporal, así como los niveles de la hormona del hambre leptina.16 La reducción de los niveles de leptina está relacionada con una mayor saciedad de los alimentos. Por lo tanto, la doble ventaja de consumir menos calorías mientras quema grasas como fuente de energía puede contribuir a las acciones lipotrópicas de la colina.
Farmacocinética
la Metionina se metaboliza principalmente en el hígado., Se transporta a los hepatocitos a través del transporte facilitador.29 el metabolismo de la metionina consta de tres partes: el ciclo de la metionina, la vía de transulfuración y el ciclo de rescate.30 en el primer paso del ciclo de metionina, la enzima metil adenosiltransferasa cataliza la conversión de metionina a S-adenosil metionina (SAM). SAM dona su grupo metilo, generando S-adenosil homocisteína, que luego se hidroliza a adenosina y homocisteína. La homocisteína puede ser remetilada para regenerar la metionina., Alternativamente, se puede convertir en cisteína a través de la vía de transulfuración. En la vía de rescate, SAM se descarboxila y se usa como donante de aminopropilo para la biosíntesis de poliaminas. En seres humanos sanos, el 9-15% de la metionina se excretó a través de la orina tras la ingestión oral de 1-1, 5 g de metionina. La disminución de la excreción urinaria se produjo cuando los sujetos estaban en una dieta alta en grasas.31
El Mio-inositol y los derivados del fosfato de inositol se absorben principalmente en el intestino. La absorción celular de inositol se produce a través de transportadores acoplados a iones de sodio, así como co-transportadores de sodio y glucosa., Debido a que compiten por los mismos transportadores para la absorción en las células, los niveles altos de glucosa pueden inhibir significativamente la absorción de inositol.26 los riñones son los principales sitios para la descomposición del inositol. Los túbulos corticales renales expresan la enzima mio-inositol oxigenasa. Esta enzima metaboliza el mio-inositol a través de la vía glucuronato-xilulosa, convirtiéndolo en los monosacáridos xilulosa y ribulosa. El Inositol que no se metaboliza o no se reabsorbe a nivel tubular renal se excreta inalterado a través de la orina.,Aunque la mayoría de los estudios han evaluado la farmacocinética del inositol tras la administración oral, un estudio evaluó la farmacocinética del mio-inositol tras la administración intravenosa (IV) en niños prematuros.En este estudio, la semivida sérica del inositol después de una dosis única IV fue de 5,22 horas y después de dosis múltiples IV fue de 7,9 horas.
La Colina obtenida a través de la dieta es absorbida por los transportadores de colina en el intestino. La colina se metaboliza principalmente en el hígado.,35 Aquí, la colina se convierte en fosfatidilcolina a través de la vía citidina difosfato (CDP)-colina. También se puede convertir en betaína en una reacción irreversible de dos pasos. La betaína contribuye a los grupos metilo a la vía de un carbono, lo que resulta en la regeneración de metionina a partir de homocisteína. El metabolismo de la colina puede verse afectado por polimorfismos de un solo nucleótido en genes que codifican enzimas metabolizadoras de folato. Además, la colina dietética se convierte en trimetilamina por las bacterias intestinales., La trimetilamina es oxidada a trimetilamina-N-óxido por la flavina monooxigenasa 3 (FMO3) en el hígado. La trimetilamina-N-óxido se excreta a través de la orina.36 la expresión o función alterada de la enzima FMO3 se manifiesta como trimetilaminuria o síndrome de olor de pescado.37
embarazo/lactancia
no hay ensayos aleatorizados y controlados que estudien el efecto de las inyecciones de Lipomic en mujeres embarazadas y lactantes o sus hijos. Los estudios en humanos y animales sobre cada compuesto constituyente pueden ofrecer algunas ideas.,
el exceso de metionina en la dieta materna puede ser perjudicial para el desarrollo fetal. Esto se debe a que se pueden requerir glicina y serina adicionales para catabolizar el exceso de metionina, lo que inadvertidamente resulta en la deficiencia de estos aminoácidos. El exceso de metionina también se puede metabolizar a homocisteína. Los niveles plasmáticos elevados de homocisteína se asocian con preeclampsia, aborto espontáneo, ruptura placentaria y aborto espontáneo.38
dado su uso en el tratamiento del síndrome de ovario poliquístico y la diabetes gestacional, el mio-inositol puede considerarse relativamente seguro durante el embarazo., En un metanálisis de ensayos controlados aleatorizados, se notificó que 2 g de Mio-inositol administrado por vía oral dos veces al día eran seguros durante el embarazo.39 sin embargo, las altas concentraciones de D-chiro-inositol afectan negativamente la calidad de los ovocitos.40 por lo tanto, el D-chiro-inositol no puede ser usado por mujeres que buscan quedar embarazadas. Los efectos de otros isómeros de inositol no están bien caracterizados.
Los requerimientos de colina son especialmente altos en mujeres embarazadas y madres lactantes. En mujeres en edad reproductiva, 425 mg/día de colina se considera adecuado., La ingesta adecuada de colina aumenta a 450 mg / día durante el embarazo y 550 mg / día en mujeres lactantes.La suplementación con Colina tuvo efectos beneficiosos sobre el neurodesarrollo fetal y la función placentaria materna. Los estudios controlados aleatorios han reportado hasta 900 mg / día de colina administrada por vía oral para ser segura y libre de eventos adversos en mujeres embarazadas sanas.4243 sin embargo, los niveles demasiado bajos y excesivamente altos de colina pueden afectar negativamente la salud y el desarrollo fetal. Además, consumir más de 3.5 g/d de colina puede causar olor a pescado e hipotensión en adultos.,44
Las mujeres que están embarazadas, planean estar embarazadas o están amamantando deben consultar a su médico con respecto al uso de inyecciones lipotrópicas para la pérdida de peso.
interacciones
El metabolito de metionina S-adenosil metionina (SAM) puede interactuar con antidepresivos, antipsicóticos, anfetaminas y narcóticos que causan una acumulación excesiva de serotonina en el cuerpo. También puede interactuar con el supresor de la tos Dextrometorfano y el suplemento dietético hierba de San Juan, lo que lleva a un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico.,Los síntomas leves del síndrome serotoninérgico incluyen escalofríos y diarrea, mientras que los síntomas graves incluyen rigidez muscular, fiebre y convulsiones.
no se sabe que la colina y el inositol tengan interacciones clínicamente relevantes con medicamentos, suplementos o alimentos.,46
reacciones adversas / efectos secundarios
los posibles efectos secundarios de las inyecciones lipotrópicas incluyen:
- Dolor o dolor en el lugar de la inyección
- diarrea
- estreñimiento
- ansiedad
- Aumento de la frecuencia cardíaca
- incontinencia
- insomnio
- boca seca
- fatiga
- entumecimiento de manos y pies
Esta no es una lista completa de efectos adversos. Si experimenta sarpullido, urticaria, picazón, dificultad para respirar u otros síntomas de una reacción alérgica, suspenda el uso inmediatamente y consulte a su médico., Los efectos secundarios pueden variar de una persona a otra.
contraindicaciones/precauciones
próxima evidencia indica que el metabolito de colina trimetilamina-N-óxido puede ser un factor de riesgo para enfermedades cardiovasculares. Los estudios en modelos animales sugieren que TMAO puede ser aterogénico y protrombótico. Por lo tanto, las inyecciones de Lipo-MIC están contraindicadas en individuos con trastornos cardiovasculares. La S-adenosil metionina puede empeorar los síntomas de la manía en personas con trastorno bipolar.6 consulte a un médico antes de usar.,
almacenamiento
guarde este medicamento a 68°F A 77°F (20°C a 25°C) y lejos del calor, la humedad y la luz. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Deseche cualquier medicamento sin usar después de la fecha de uso posterior. No enjuague los medicamentos sin usar ni vierta en un fregadero o desagüe