seguridad
las preocupaciones de seguridad con bupropión incluyen depresión, hipertensión y riesgo de convulsiones, mientras que la abstinencia aguda de opioides y el uso excesivo de opioides se han asociado con naltrexona.1 la naltrexona / bupropión está marcada como un aumento del riesgo de depresión y comportamiento suicida, basado en estudios de bupropión solo que mostraron un aumento en la incidencia de estos eventos., Sin embargo, los ensayos clínicos de la combinación en comparación con el placebo no encontraron aumento en la depresión ni aumento en el suicidio.2-4 no se debe administrar naltrexona/bupropión a niños o adolescentes. Debido a que puede elevar la presión arterial y la frecuencia cardíaca, no debe usarse en pacientes con presión arterial alta no controlada. Tampoco se debe prescribir a pacientes con un trastorno convulsivo conocido o aquellos que ya están tomando opioides. La dosis diaria total de naltrexona/bupropión no debe exceder de dos comprimidos dos veces al día.,1
aunque uno de los objetivos de la pérdida de peso es disminuir el riesgo de resultados cardiovasculares, los pacientes con enfermedad cardiovascular activa, incluyendo insuficiencia cardíaca significativa, antecedentes de infarto de miocardio, angina de pecho o accidente cerebrovascular, fueron excluidos de los estudios de premarketing. Un gran estudio de resultados cardiovasculares que incluye a estos pacientes está actualmente en curso. El bupropión se metaboliza en el hígado y su uso puede aumentar los niveles séricos de algunos antidepresivos, antipsicóticos, betabloqueantes y antiarrítmicos. Se pueden necesitar dosis más bajas de estos medicamentos con el uso concomitante.,1
naltrexona / bupropión es la categoría X del embarazo. ambos componentes se excretan en la leche materna y las madres lactantes no deben tomar el medicamento.1
tolerabilidad
los síntomas gastrointestinales son frecuentes con naltrexona / bupropión. Hasta uno de cada tres pacientes reportará náuseas y el 19% experimentará estreñimiento, especialmente al principio del tratamiento. Dolor de cabeza, mareos y trastornos del sueño también son comunes.1 en los estudios previos a la comercialización, aproximadamente el 20% de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a los efectos adversos.,2-5
eficacia
la naltrexona/bupropión se ha evaluado en tres estudios que incluyeron a más de 4.000 pacientes obesos o con sobrepeso con hiperlipidemia o hipertensión, y en un estudio de 505 pacientes con diabetes. En todos los estudios, la naltrexona/bupropión combinada con un programa de dieta y ejercicio durante un año resultó en una mayor pérdida de peso que el placebo combinado con un programa de dieta y ejercicio.2-5 aproximadamente cuatro pacientes deben ser tratados con naltrexona / bupropión en lugar de placebo para que un paciente adicional logre al menos una pérdida de peso del 5% (Número necesario para tratar = 4).,2-4 la pérdida de peso clínicamente significativa también se logró con placebo más un programa intensivo de modificación del comportamiento, que apoya la implementación de intervenciones intensivas cuando estos recursos existen.4 en entornos donde estos recursos no están disponibles, la naltrexona/bupropión combinada con intervenciones menos intensivas en el estilo de vida también puede lograr una pérdida de peso clínicamente significativa para pacientes obesos.2,3
naltrexona / bupropión no se ha comparado con otros enfoques farmacológicos., Se desconoce si el aumento de peso se produce después de suspender el medicamento, y los resultados orientados al paciente, como el desarrollo de osteoartritis, diabetes, hipertensión, enfermedad cardiovascular y mortalidad, no se han estudiado.
precio
la naltrexona / bupropión cuesta aproximadamente 2 212 por un suministro de un mes.
SIMPLICITY
La dosis de naltrexona / bupropión debe titularse. En la semana 1, Los pacientes deben tomar un comprimido de 8/90 mg una vez al día por la mañana con una comida baja en grasa., En la semana 2, deben aumentar la dosis diaria a un comprimido por la mañana y un comprimido por la noche. Durante la semana 3, los pacientes deben aumentar la dosis diaria a dos comprimidos por la mañana y un comprimido por la noche, y en la semana 4 los pacientes alcanzarán la dosis máxima recomendada de dos comprimidos dos veces al día.1 Los pacientes con insuficiencia renal moderada a grave deben limitarse a un comprimido dos veces al día, y los pacientes con insuficiencia hepática moderada deben limitarse a un comprimido al día.,1 si los pacientes no pierden el 5% de su peso corporal basal después de 12 semanas, es poco probable que el tratamiento adicional sea beneficioso y se debe interrumpir el tratamiento.1 si los pacientes logran una pérdida de peso clínicamente significativa después de 12 semanas, se debe continuar el tratamiento hasta un año. No se ha estudiado la naltrexona/bupropión más allá de las 56 semanas.2-5