ensikierron vaikutus tai joka tunnetaan myös nimellä ensikierron metabolian tai huomio aineenvaihdunta on silloin, kun annetun lääkkeen tulee maksaan ja käy läpi laajan biotransformaation ja siten vähentää pitoisuus nopeasti ennen kuin se saavuttaa tavoitteensa.
Mekanismi
Se tapahtuu yleisimmin, kun lääke annetaan suun kautta. Tämän jälkeen lääke imeytyy GIT: hen ja siirtyy portaalin liikkeeseen ennen systeemiseen liikkeeseen pääsyä., Portaalin verenkierron kautta se siirtyy maksaan, jossa jotkut lääkkeet läpikäyvät laajan biotransformaation ja lääkepitoisuus pienenee.
näin ollen se on imeytymisprosessin aikana yleensä maksaan liittyvä kadonneen lääkkeen fraktio. Tämä tapahtuu yleisimmin suun kautta. Noteable lääkkeitä, joille on merkittävää ensikierron aineenvaihduntaa ovat: Propanolol, Lidokaiini, Diatsepaami
Edullinen vaikutus
Jotkut lääkkeet ottaa hyötyä maksan biotransformaatio. Näitä lääkkeitä annetaan aihiolääkkeinä ja ne muunnetaan inaktiivisesta aktiiviseen muotoon. Esim., Kodeiini annetaan ja demetyloituneiksi (biotransformaatio maksassa) sen aktiivisessa muodossa Morfiinia oikea