First-Pass-Effekt oder auch als First-Pass-Metabolismus oder präsystemischer Metabolismus bekannt ist, wenn ein verabreichtes Medikament in die Leber gelangt und eine umfangreiche Biotransformation durchläuft und somit die Konzentration schnell abnimmt, bevor es sein Ziel erreicht.
Mechanismus
Es tritt am häufigsten auf, wenn das Medikament oral verabreicht wird. Das Medikament wird dann im GIT absorbiert und gelangt in den Portalkreislauf, bevor es in den systemischen Kreislauf gelangt., Über den Portalkreislauf gelangt es in die Leber, wo einige Medikamente einer umfangreichen Biotransformation unterzogen werden und die Wirkstoffkonzentration verringert wird.
Somit ist es der Anteil des Arzneimittels während des Absorptionsprozesses, der im Allgemeinen mit der Leber zusammenhängt. Dies geschieht am häufigsten durch orale Einnahme. Bemerkenswerte Medikamente, die einen signifikanten First-Pass-Stoffwechsel durchlaufen, sind: Propanolol, Lidocain, Diazepam
Positive Wirkung
Einige Medikamente profitieren von der Leberbiotransformation. Diese Medikamente werden als Prodrugs verabreicht und von inaktiver in aktive Form umgewandelt. Z. B., Codein wird verabreicht und demethyliert (Biotransformation in der Leber) in seine aktive Form Morphin proper