tamoxifen citrate
Nolvadex, Nolvadex-D ◆, Tamofen ◆
Pharmacologic classification: nonsteroidal antiestrogen
Therapeutic classification: antineoplastic
Pregnancy risk category D
Available forms
Available by prescription only
Tablets: 10 mg, 20 mg
Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages 
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Administrer des quantités supérieures à 20 mg En doses fractionnées (matin et soir). réduction du risque de cancer du sein chez les femmes à haut risque. Adultes: 20 mg P. O. par jour pendant 5 ans. carcinome canalaire in situ. Adultes: 20 mg P. O. par jour pendant 5 ans. Stimulation de l’ovulation ◇. Adultes: 5 à 40 mg P. O. B. I. D. pendant 4 jours.
pharmacodynamique
action antinéoplasique: le mécanisme Exact d’action n’est pas clair., Le tamoxifène peut exercer son action cytotoxique en bloquant les récepteurs des œstrogènes dans les cellules tumorales qui nécessitent des œstrogènes pour prospérer. Le complexe récepteur-tamoxifène des œstrogènes peut être transloqué dans le noyau de la cellule tumorale, où il inhibe la synthèse de l’ADN.
pharmacocinétique
Absorption: semble bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal après administration orale. Les taux sériques à l’état d’équilibre surviennent généralement après 3 à 4 semaines.
Distribution: la Distribution du médicament et de ses métabolites dans les tissus et les fluides corporels n’a pas été entièrement établie.,
métabolisme: métabolisé largement dans le foie en plusieurs métabolites.
excrétion: excrété principalement dans les fèces, principalement sous forme de métabolites. Le médicament a une demi-vie de phase de distribution de 7 à 14 heures. La demi-vie de la phase terminale d’élimination est plus longue que 7 jours.
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Contre-indications et précautions
contre-indiqué chez les femmes enceintes et chez les patients hypersensibles à la drogue. Également contre-indiqué pour la réduction du risque chez les femmes à haut risque qui prennent également des anticoagulants de type coumarine ou qui ont des antécédents de thrombose veineuse profonde ou d’œdème pulmonaire.
Utiliser avec prudence chez les patients atteints de leucopénie ou de thrombocytopénie.
Interactions
Médicamenteuses., Antiacides: peut affecter l’absorption des comprimés à enrobage entérique. Donnez des médicaments à 2 heures d’intervalle.
Bromocriptine: augmente les niveaux de tamoxifène. Ajustement de la posologie peut être nécessaire. Surveiller le patient de près.
Coumadin: augmente significativement l’effet anticoagulant. Surveiller PT et INR. Ajustement de la posologie peut être nécessaire.
médicaments cytotoxiques: augmente le risque d’événements thromboemboliques. Évitez d’utiliser ensemble.
effets Indésirables
SNC: CVA.
GI: nausées, vomissements, diarrhée.
GU: pertes vaginales et saignements, règles irrégulières, aménorrhée, cancer de l’endomètre, sarcome utérin.,
hématologique: leucopénie, thrombocytopénie.
métabolique: hypercalcémie, augmentation des triglycérides sériques et du cholestérol, augmentation du taux de thyroxine, changements de poids.
musculo-squelettique: douleur osseuse ou tumorale temporaire, brève exacerbation de la douleur causée par des métastases osseuses.
respiratoire: embolie pulmonaire.
peau: la peau change.
autres: bouffées de chaleur, rétention d’eau.
effets sur les résultats des tests de laboratoire
peut augmenter les taux de chignon, de calcium et d’enzymes hépatiques.
peut diminuer le nombre de globules blancs et de plaquettes.
surdosage et traitement
aucun surdosage aigu n’a été rapporté.,
Aucun traitement spécifique n’est connu. Le traitement doit inclure des mesures de soutien. Dans le cancer métastatique avancé, les patients recevant des doses de charge supérieures à 400 mg/m2 suivies de 150 mg/m2 B. I. D. présentent un risque accru de neurotoxicité aiguë (tremblements, hyperréflexie, démarche instable et vertiges). Les symptômes peuvent apparaître dans les 3 à 5 jours suivant le début du traitement; ils devraient disparaître 2 à 5 jours après l’arrêt du traitement. L’intervalle QT peut également être prolongé.
considérations Spéciales
le Tamoxifène agit comme un anti-estrogène. Les meilleurs résultats se produisent chez les patients ayant des récepteurs d’œstrogènes positifs.,
les effets indésirables sont généralement mineurs et bien tolérés. Ils peuvent généralement être contrôlés par réduction de dose. 
alerte les événements graves, potentiellement mortels ou mortels associés au tamoxifène dans le cadre de la réduction des risques comprennent le cancer de l’endomètre, le sarcome utérin, l’accident vasculaire cérébral et l’embolie pulmonaire. alerte discutez des avantages potentiels par rapport aux risques potentiels avec les femmes qui envisagent un traitement pour réduire leur risque de développer un cancer du sein. Les avantages du traitement l’emportent sur les risques chez les femmes diagnostiquées avec un cancer du sein.,
des anomalies du facteur de coagulation peuvent survenir avec un traitement prolongé au tamoxifène aux doses habituelles.
des Variations de l’indice caryopyknotique dans les frottis vaginaux et divers degrés d’effet œstrogène sur les frottis Papanicolaou ont été observés chez certaines patientes ménopausées. Peut augmenter les concentrations sériques de thyroxine et peut s’expliquer par une augmentation de la globuline liant la thyroxine.
Les effets indésirables initiaux (augmentation de la douleur osseuse) peuvent être un signe de bonne réponse tumorale peu de temps après le début du traitement par le tamoxifène.
surveiller le nombre de globules blancs, le nombre de plaquettes et les résultats des tests périodiques de la fonction hépatique.,
surveiller les taux de calcium sérique; une hypercalcémie peut survenir au début du traitement chez les patients atteints de métastases osseuses.
patients enceintes
Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou pendant au moins 2 mois avant la grossesse en raison des risques pour le fœtus.
patients allaitants
on ne sait pas si le médicament apparaît dans le lait maternel. Cependant, en raison du potentiel d’effets indésirables graves et de cancérogénicité chez le nourrisson, l’allaitement n’est pas recommandé.
patients pédiatriques
l’innocuité et l’efficacité n’ont pas été établies pour une utilisation chez les enfants.,
patients gériatriques
le risque d’effets indésirables graves chez les femmes de 65 ans et plus est le même que chez les femmes de 50 ans et plus (le groupe identifié dans une étude comme étant le plus à risque d’effets indésirables graves).
éducation du Patient
insister sur l’importance d’avaler les comprimés entériques sans les écraser ni les casser.
exhorter le patient à continuer à prendre le médicament malgré les nausées et les vomissements.
dites au patient de signaler rapidement les vomissements s’ils surviennent peu de temps après l’ingestion de la dose.,
rassurez le patient que l’exacerbation aiguë de la douleur osseuse pendant le traitement par le tamoxifène indique généralement que le médicament produira une bonne réponse.
conseillez aux femmes d’éviter de tomber enceintes pendant le traitement médicamenteux. Recommande également des mesures contraceptives barrières ou non hormonales pour les patients sexuellement actifs pendant la période de traitement.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou courantes et potentiellement mortelles.
◆ Canada seulement
◇ utilisation clinique non étiquetée