tamoxifen citrate
Nolvadex, Nolvadex-D ◆, Tamofen ◆
Pharmacologic classification: nonsteroidal antiestrogen
Therapeutic classification: antineoplastic
Pregnancy risk category D
Available forms
Available by prescription only
Tablets: 10 mg, 20 mg
Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages 
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Administrați cantități mai mari de 20 mg în doze divizate (dimineața și seara).
reducerea riscului de cancer mamar la femeile cu risc ridicat. Adulți: 20 mg Po zilnic timp de 5 ani. carcinom Ductal in situ. Adulți: 20 mg Po zilnic timp de 5 ani.
stimularea ovulației ◇. Adulți: 5 până la 40 mg Pob i.d.timp de 4 zile. acțiunea antineoplazică: mecanismul Exact de acțiune nu este clar., Tamoxifenul își poate exercita acțiunea citotoxică prin blocarea receptorilor de estrogen în celulele tumorale care necesită ca estrogenul să prospere. Complexul receptor-tamoxifen estrogen poate fi translocat în nucleul celulei tumorale, unde inhibă sinteza ADN-ului. farmacocinetica absorbție: pare să fie bine absorbită la nivelul tractului gastro-intestinal după administrarea orală. Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru apar de obicei după 3 până la 4 săptămâni.
distribuție: distribuția medicamentului și a metaboliților săi în țesuturile și fluidele corpului nu a fost pe deplin stabilită.,
Metabolism: metabolizat extensiv în ficat la mai mulți metaboliți.
excreție: excretată în principal în fecale, mai ales sub formă de metaboliți. Medicament are o fază de distribuție de înjumătățire de 7 până la 14 ore. Timpul de înjumătățire al fazei terminale de eliminare este mai mare de 7 zile.
|
Contraindicații și măsuri de precauție
Contraindicat la femeile gravide și la pacienții cu hipersensibilitate la medicament. De asemenea, contraindicat pentru reducerea riscului la femeile cu risc ridicat care iau și anticoagulante de tip cumarină sau care au antecedente de tromboză venoasă profundă sau edem pulmonar.
utilizați cu precauție la pacienții care au leucopenie sau trombocitopenie.
interacțiuni
droguri-droguri., Antiacide: pot afecta absorbția comprimatelor acoperite enteric. Dați medicamente la 2 ore distanță.
bromocriptina: crește nivelurile de tamoxifen. Poate fi necesară ajustarea dozei. Monitorizați cu atenție pacientul.
Coumadin: crește semnificativ efectul anticoagulant. Monitor PT și INR. Poate fi necesară ajustarea dozei.
medicamente citotoxice: creste riscul de evenimente tromboembolice. Evitați utilizarea împreună.reacții Adverse SNC: AVC.
GI: greață, vărsături, diaree.
GU: descărcare vaginală și sângerare, menstruație neregulată, amenoree, cancer endometrial, sarcom uterin.,
Hematologic: leucopenie, trombocitopenie.
Metabolic: hipercalcemie, creșterea trigliceridelor serice și a colesterolului, creșterea nivelului de tiroxină, modificări în greutate.
musculo-scheletice: dureri osoase sau tumorale Temporare, o scurtă exacerbare a durerii din metastazele osoase.
respirator: embolie pulmonară.
piele: modificări ale pielii. altele: bufeuri, retenție de lichide. efectele asupra rezultatelor testelor de laborator pot crește nivelurile de BUN, calciu și enzime hepatice
? poate scădea WBC și numărul de trombocite. supradozaj și tratament supradozajul acut nu a fost raportat.,
nu se cunoaște un tratament specific. Tratamentul trebuie să includă măsuri de susținere. În cancer metastatic, pacienții care primesc doze mai mari de încărcare de 400 mg/m2 urmată de 150 mg/m2 b.eu.d. au un risc crescut de neurotoxicitate acută (tremor, hiperreflexie, mers nesigur, și amețeli). Simptomele pot apărea în decurs de 3 până la 5 zile de la începerea tratamentului; se așteaptă ca acestea să dispară la 2 până la 5 zile de la oprirea tratamentului. Intervalul QT poate fi prelungit, de asemenea.
considerații speciale
? Tamoxifen acționează ca un antiestrogen. Cele mai bune rezultate apar la pacienții cu receptori pozitivi de estrogen., reacțiile Adverse sunt de obicei minore și bine tolerate. De obicei, acestea pot fi controlate prin reducerea dozei. 
alertă evenimentele grave, care pun viața în pericol sau letale asociate cu tamoxifenul în stabilirea reducerii riscului includ cancerul endometrial, sarcomul uterin, accidentul vascular cerebral și embolismul pulmonar. Alert discutați beneficiile potențiale față de riscurile potențiale cu femeile care iau în considerare tratamentul pentru a reduce riscul de a dezvolta cancer de sân. Beneficiile terapiei depășesc riscurile la femeile diagnosticate cu cancer de sân.,
? anomalii ale factorului de coagulare pot apărea cu terapia tamoxifen prelungită la doze uzuale. variații privind indicele karyopyknotic în frotiuri vaginale și diferite grade de efect estrogen pe frotiuri Papanicolaou au fost observate la unii pacienți în postmenopauză. Poate crește concentrațiile serice ale tiroxinei și poate fi explicată prin creșterea globulinei care leagă tiroxina.
? reacțiile adverse inițiale (creșterea durerii osoase) poate fi un semn de răspuns tumoral bun la scurt timp după începerea tratamentului cu tamoxifen.
? Monitor WBC conta, numărul de trombocite, și rezultatele periodice ale testelor funcției hepatice.,
? monitorizați nivelurile serice de calciu; hipercalcemia poate să apară la începutul tratamentului la pacienții cu metastaze osoase.
pacienții gravide
? medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau timp de cel puțin 2 luni înainte de sarcină din cauza riscurilor pentru făt.
pacienții care alăptează
? nu se știe dacă medicamentul apare în laptele matern. Cu toate acestea, din cauza potențialului de reacții adverse grave și carcinogenitate la Sugar, alăptarea nu este recomandată. siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite pentru utilizare la copii.,
geriatrie pacienți
? riscul de efecte adverse grave pentru femei de 65 de ani și mai în vârstă este aceeași ca și pentru femei de 50 de ani și mai în vârstă (Grupul identificat într-un studiu ca fiind la cel mai mare risc pentru efecte adverse grave). educația pacientului stresul importanța înghițire comprimate filmate enteric fără strivire sau de rupere-le
? îndemnați pacientul să continue să ia droguri în ciuda greață și vărsături.
? spuneți pacientului să raporteze imediat vărsături dacă apare la scurt timp după ingestia dozei.,
? reasigura pacient că exacerbarea acută a durerii osoase în timpul terapiei cu tamoxifen, de obicei, indică faptul că medicamentul va produce un răspuns bun. recomandă femeilor să evite să rămână gravide în timpul terapiei medicamentoase. De asemenea, recomandăm măsuri contraceptive barieră sau nonhormonale pentru pacienții activi sexual în timpul perioadei de tratament. reacțiile pot fi Frecvente, Mai puțin frecvente, care pot pune viața în pericol sau frecvente și care pot pune viața în pericol.
◆ Canada numai
◇ utilizare clinică neetichetată