összefoglalás
a kinolonok olyan antibakteriális szerek, amelyek hatékonyak a Gram-negatív baktériumok ellen, és különösen hasznosak a húgyúti fertőzések vagy más helyek kiküszöbölésére, valamint a szexuális úton terjedő betegségekben szenvedő betegek kezelésére. E tekintetben vizsgálatot végeztek a ciprofloxacin alkalmazásával és visszaélésével kapcsolatban, mivel ez egy antimikrobiális szer, amelyet gyakran nem megfelelően és válogatás nélkül alkalmaznak.
kulcsszavak: ciprofloxacin, kinolonok, antibiotikum, antimikrobiális alkalmazás és visszaélés.,
absztrakt
a kinolonok hatékony antibakteriális szerek a gram-negatív baktériumok ellen. Ezenkívül különösen hasznosak a vizeletcsatornák és más régiók fertőzéseinek kiküszöbölésére, valamint a szexuális úton terjedő betegségekben szenvedő betegek kezelésére. A ciprofloxacin használatáról és túlzott használatáról azért végeztek vizsgálatot, mert ez egy antimikrobiális szer, amelyet gyakran nem megfelelő és válogatás nélküli módon használnak.
kulcsszavak: ciprofloxacin, kinolonok, antibiotikumok, antimikrobiális szerek alkalmazása és túlzott használata.,
kapott: December 16 , 2010
jóváhagyott: január 20, 2011
bevezetés
a kinolonok hatékony szerek Gram-negatív baktériumok ellen, nagyon hasznosak az antimikrobiális kezeléshez.,gram-negatív, illetve gyakorlatilag inaktív ellen, Gram-pozitív, atípusos kórokozók, valamint anaeroboktól, amellett, hogy elérte alacsony koncentrációja a szérumban, így a szisztémás engedély alacsony, vagy csak használt a kezelés egyes húgyúti fertőzések; 1 a második generációs (norfloxacin, valamint a ciprofloxacin) jelen nagyobb aktivitás ellen Gram-negatív baktériumok (beleértve a Pseudomonas aeruginosa), szintén aktív ellen atípusos kórokozók, közepes tevékenység ellen, Gram-pozitív, gyakorlatilag nulla anaeroboktól ellen., Szisztémás fertőzésekben nem alkalmazzák, mivel a szérumban és sok szövetben elért koncentráció alacsony.1
másrészt a harmadik generáció (többek között az ofloxacin) hasonló tulajdonságokkal rendelkezik, mint a második, de jobb aktivitást mutat az atipikus és Gram-pozitív kórokozókkal szemben. Farmakokinetikai tulajdonságaik miatt ezek és a negyedik generáció, mint például a moxifloxacin, szisztémás fertőzések kezelésére alkalmazhatók, mivel ez utóbbiban jobb hatás érhető el a Gram-pozitív és anaerob ellen.,1, 3
e széles család közül a leggyakrabban ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin, enoxacin, nalidixinsav és lomefloxacin. Kubában ciprofloxacin van, amelyet általában nem megfelelően és válogatás nélkül használnak, ezért ezt a tanulmányt annak bemutatására végezték, hogy milyen valódi felhasználást kell adni egy ilyen fontos antibiotikumnak.,ellulare
– Legionella sp
– Pseudomonas aeruginosa
– Bacillus anthracis
a Szegény tevékenység ellen:
– a Streptococcus pneumoniae
– Chlamydia trachomatis
– Chlamydia pneumoniae
Nincs elleni tevékenység:
– Bacteroides
– Burkholderia cepacia
– Enterococcus faecium
– Ureaplasma urealyticum
– Streptococcus pyogenes
FŐ JELZÉSEK 1-3
Fertőzések, a légúti
– Bronchopneumonia, valamint lobar tüdőgyulladás által aerob gram-negatív (ciprofloxacin nem a gyógyszer a választás a pneumococcus okozta tüdőgyulladás).,
– akut bronchitis és krónikus bronchitis súlyosbodása.
– cisztás fibrózisban szenvedő betegek Pseudomonas aeruginosa fertőzésével összefüggő akut pulmonalis exacerbáció.
– bronchiectasis.
– Empyema.,
Fertőzések az urogenitális traktus
– Urethritis bonyolult, nem bonyolult
– akut Hólyaggyulladás nem bonyolult a nők
– Adnexitis
– krónikus bakteriális Prostatitis
– Mellékhere
– Pyelonephritis
– Urethritis vagy cervicitis gonococcal nem bonyolult
gyomor-bélrendszeri Fertőzések
– a hastífusz, fertőző hasmenés, amikor az antibiotikus kezelés javallt.,mi az epevezeték
– Cholangitis
– epehólyag-gyulladás
– Empyema az epehólyag
intraabdominalis Fertőzések
– Peritonitis
– egy hasűri Tályog
kismedencei Fertőzések
– petevezeték-gyulladás
– Endometritis
– Kismedencei gyulladásos betegség,
Fertőzések otorrinolaringológicas
– Otitis media
– akut Arcüreggyulladás
– Mastoiditis
figyelembe Kell venni a hivatalos nemzeti irányelvek tekintetében bakteriális rezisztencia, valamint a használat, illetve vényköteles megfelelő antibiotikumok.,
alkalmazás módja 1
orális adagolás
A Ciprofloxacin adagját a következők határozzák meg: a fertőzés súlyossága és típusa, a kórokozó mikroorganizmusok érzékenysége, a beteg életkora, testtömege és vesefunkciója.,
az urogenitális traktus fertőzései
– az alsó húgyúti és a felső (pyelonephritis) szövődményes fertőzések: 250-500 mg 12 óránként, az állapot súlyosságától függően, 7-14 nap alatt
– Cystitis, akut nem szövődményes: 250 mg 12 óránként 3 napig
– Chlamydia által okozott fertőzésekben, ha szükséges, a napi adag 12 óránként 750 mg-ra emelhető.
– Prostatitis: 500 mg 12 óránként 28 napig, de ha az állapot krónikus kezelés legfeljebb 1 vagy 2 hónapig tart.,
– szövődménymentes gonokokkusz urethritis vagy cervicitis: egyszeri adag 250-500 mg.
a gonococcusok jól reagálnak a ciprofloxacin (250 mg) vagy az ofloxacin (400 mg) egyszeri adagjára, amelyek gyakran felszámolják a fertőzést. Ezek a mikroorganizmusok nagyon érzékenyek a kinolonokra, annak ellenére, hogy bizonyos rezisztencia alakult ki, ezért az Egyesült Államokban a betegségellenőrzési és Megelőzési Központok jelenleg más antibiotikumok alkalmazását javasolják a Délkelet-Ázsiában szerzett gonococcusok törzsei ellen.,
Gram-negatív baktériumok által okozott oszteoartikuláris, légúti, bőr-és lágyszöveti fertőzéseket 4
250-500 mg 12 óránként kell alkalmazni, ezt a dózist 12 óránként 750 mg-ra lehet növelni nagyobb súlyosság esetén. Osteoarticularis fertőzések jelenlétében a terápia akár 4 vagy 6 hétig is meghosszabbítható. Néha a ciprofloxacin alternatívája lehet az ampicillinnek vagy az amoxicillinnek a krónikus bronchitis akut exacerbációiban.,
kinolonok nem az első választás kezelés a Streptococcus pneumoniae, gyakori kórokozó, a középfülgyulladás, illetve arcüreggyulladás, mert a mikroorganizmus alacsony vagy változó érzékenysége, hogy ezek a szerek, de ők alkotják egy jó alternatíva a intrahospital tüdőgyulladás által okozott Gram-negatív mikroorganizmusok. 5
a ciprofloxacin a nasopharyngealis hordozókban a Neisseria meningitidis felszámolására használható (egyetlen 750 mg-os adag felszámolhatja a mikroorganizmust).,
a Pseudomonas által okozott alsó légúti fertőzésekben a kinolonok önmagukban jó választás lehetnek; azonban sok orvos inkább más antibiotikumokat, például gentamicin-szulfátot vagy tobramicint használ a mikroorganizmus által okozott fertőzésekre, amelyeket gyakran nehéz kezelni. Egy másik lehetőség a ciprofloxacin kombinálása gentamicinnel vagy tobramicinnel a Pseudomonas aeruginosa elleni küzdelem érdekében., 5
A Ciprofloxacin az Enterobacter cloacas, Serratia marcescens és P. aeruginosa által okozott csont-és ízületi fertőzések kezelésére javallott, amelyek esetében elengedhetetlen egy csontbiopszia, amely azonosítja, hogy a fertőző szervezet egy kinolonokra érzékeny gram-negatív, például Pseudomonas vagy staphylococcusok., Ez a gyógyszer biztonságos a hosszú távú használatra, még a szükséges nagy dózisban (750 mg orálisan, 2-szer egy nap, 6 hétig vagy két hónapig); ofloxacin is sikeresen alkalmazták Gram-negatív osteomyelitis, és néha hozzáadásával elindamycin vagy metronidazol ciprofloxacin és Ofloxacin segít, hogy fedezze valószínű anaerobok.
gastrointestinalis fertőzések: 500 mg 12 óránként 5-7 napig.,
a ciprofloxacin és a norfloxacin gyakori enterális kórokozókkal szemben aktívak, általában jól tolerálják őket, bár ritkán pseudomembranosus colitisről számoltak be kinolonok alkalmazásával kapcsolatban. Ezek közül az első a shigellózis elleni hatékony szer, de kevésbé hatékony lehet A szalmonella ellen.1
a metronidazollal vagy klindamicinnel kombinált ciprofloxacin hatásos lehet a diverticulitis beteg járóbeteg-kezelésében (a doxiciklin ezen kombinációk alternatívája).,
bár a kinolonokról kimutatták, hogy in vitro hatásosak a Helicobacter pylori ellen, in vivo hatásosságuk nem volt azonos. A H. pylori faj érzékeny a kinolonokra, az Egyesült Államok Nemzeti Egészségügyi Intézetei által 1994-ben tartott konszenzusos konferencia szerint, de erre a célra nem ajánlott.4
a ciprofloxacin, norfloxacin és ofloxacin hatásos az enterotoxigén Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Campylobacter, Vibrio, Aeromonas és Plesiomonas okozta hasmenés megelőzésére és kezelésére., Kimutatták, hogy ezek a szerek lerövidítik a hasmenés időtartamát, és a legtöbb betegnél felszámolják a baktériumokat. Tipikus dózisok: ciprofloxacin (500 mg, naponta kétszer, orálisan) és norfloxacin (400 mg, naponta kétszer, orálisan).,Cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél 2, 3, 6
Pseudomonas aeruginosa fertőzéssel összefüggő akut pulmonalis exacerbáció: 5 a normál adag 750 mg naponta kétszer; bár cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél a ciprofloxacin farmakokinetikája változatlan marad, az adag meghatározásakor figyelembe kell venni az alacsony testtömeget.
csak ebben az esetben a kinolon a légzőszervi megbetegedések számára választott gyógyszer. Bizonyos bizonyítékok azt mutatják, hogy a kinolon és a makrolid, például a klaritromicin kombinációja hasznos a légutakban., Ezek a gyógyszerek együttesen csökkenthetik a P. aeruginosa biológiai filmjét cisztás fibrózisban, mivel lehetővé teszik a ciprofloxacin behatolását, ezáltal növelve a felszámolás lehetőségét.5
a kezelés időtartama a fertőzés súlyosságától, a klinikai választól és a bakteriológiai vizsgálatok eredményétől függ., Az akut fertőzések szokásos kezelési ideje 5-10 nap, de általában a tünetek és tünetek eltűnése után 3 napig kell folytatni; Streptococcus vagy Chlamydia fertőzések esetén a késői szövődmények kockázata miatt legalább 10 napig meghosszabbodnak.
szem-és optikai Fertőzések1-3
a ciprofloxacin, az ofloxacin és a norfloxacin szemészeti formában kapható Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumok által okozott kötőhártya-gyulladás kezelésére., A ciprofloxacin kezelési séma 1-2 cseppből áll, amelyeket a kötőhártyazsákba 2 óránként 2 napig, majd 4 óránként 5 napig (a nap folyamán) telepítenek.
a ciprofloxacint szaruhártya-fekélyekre is engedélyezték: kezdetben 2 csepp az érintett szemben 15 percenként, 6 órán keresztül, majd 30 percenként a nap hátralévő részében; 2 csepp óránként a második napon, 2 csepp 4 óránként a 3-14.napon (és szükség esetén több).,
otitis externa vagy úszó fül reagál ciprofloxacin, amelynek mértéke 500-750 mg orálisan 2-szer egy nap, amikor a kórokozó P. aeruginosa, és az állapot nem javult a helyi kezelés.
anekdotikus bizonyítékok azt mutatják, hogy a kinolonok különösen hatékonyak a pszeudomonikus eredetű rosszindulatú külső otitisben, amely diabetes mellitusban szenvedő betegeknél fordul elő.,
A Ciprofloxacin nem javallt akut otitis media kezelésére, mivel ezekben az esetekben a választott gyógyszer az amoxicillin, a cefalosporin vagy a trimetoprim-szulfametoxazol (TMP/SMX).
egyéb felhasználás
egyes szerzők 1,7 úgy vélik, hogy a ciprofloxacin a választott gyógyszer a macskakarc betegségben, amelyet általában a Rochalimaea henselae, egy gram-negatív Bacillus okoz, amely érzékeny erre a gyógyszerre.,
neutropeniás betegeket profilaktikusan ciprofloxacinnal, ofloxacinnal és norfloxacinnal kezeltek, jó eredménnyel, hogy elnyomják a gram-negatív baktériumokat; a kinolonok alkalmazása miatt azonban a gram-pozitív fertőzések növekednek ezekben az emberekben.
az endocarditis kezelésére a kinolonok alkalmazása korlátozott; a rifampicinnel (mindkét orálisan) összefüggő ciprofloxacin alternatívája a Staphylococcus aureus által a megfelelő fertőző endocarditis kezelésének szekvenciális terápiájának.,
alkalmazás speciális csoportokban
időskorúak: bár a ciprofloxacin szérumszintje idős korban emelkedett, dózismódosításra nincs szükség, kivéve azokat, akiknek csökkent a vesefunkciójuk.
gyermekek és serdülők (5-17 év): gyermekgyógyászatban az adagolás jobb módosítása érdekében előnyösebb a belsőleges szuszpenzió alkalmazása.
károsodott vesefunkció
– ha a kreatinin clearance 31 60 mL/perc/1,73 m2, vagy ha a szérum kreatinin között 1.4-1,9 mg/100 mL, a maximális napi adag 1000 mg / nap szájon át.,
– Ha a kreatinin-clearance egyenlő vagy kisebb, mint 30 mL / perc / 1, 73 m2 vagy a szérum kreatinin egyenlő vagy nagyobb, mint 2, 0 mg/100 mL, a maximális napi adag 500 mg/nap, szájon át.
– hemodialízisnek kitett betegeknél: naponta 500 mg-ot szájon át, dialízis után egyszeri adagban kell beadni.
– folyamatos ambuláns peritoneális dialízisnek (CPD) kitett betegeknél: naponta 500 mg-ot egyszeri dózisban, szájon át, CPD után.
károsodott májfunkció: májkárosodásban szenvedő felnőtteknél nincs szükség dózismódosításra.,
intravénás alkalmazás
Ha a beteg állapota súlyossága miatt nem tud gyógyszert szedni, vagy más okokból ajánlott a ciprofloxacin-kezelést intravénásan, majd orálisan kezdeni. Lassú infúziót kell beadni 60 percig fontos vénákban, hogy elkerülje a beteg kellemetlenségét, és csökkentse a vénás irritáció kockázatát.,
átlagos napi adag intravénásan felnőtteknél: a dózis 200-400 mg, naponta 2-szer, a fertőzés típusától, az állapot súlyosságától és a beteg körülményeitől függően. A dózis növelhető akár 3 x 400 mg visszatérő fertőzések vagy nagyon súlyos esetekben, ahol fennáll a veszélye, hogy az élet az érintett. Az IV adagok meghatározásakor figyelembe kell venni az alacsony testtömeget.,
a kezelés időtartama 1
a kezelés időtartama függ a fertőzés súlyosságától, a klinikai hatás eredménye bakteriológiai vizsgálatok; az akut fertőzések az ajánlott 5-10 nap, de általában továbbra is 3 nappal eltűnése után a klinikai tünetek.
osteoarticularis fertőzések esetén a terápia legfeljebb 4 vagy 6 hétig tarthat.
cisztás fibrózisban és akut pulmonalis exacerbációban szenvedő gyermekek kezelésére 10-14 napon belül ajánlott.,
Streptococcus vagy Chlamydia fertőzések esetén a kezelés legalább 10 napig meghosszabbodik a késői szövődmények kockázata miatt.
a káros hatások és kölcsönhatások
általában a kinolonok jól toleráltak, bár gyakran előfordulnak bizonyos mellékhatások, például: hányinger, hasmenés, hányás, dyspepsia, hogy néhányat említsünk; pseudomembranosus colitist nagyon ritkán figyeltek meg., A neurotoxicitást szédülés, fejfájás, nyugtalanság, depresszió, álmatlanság és álmosság tükrözi, kivételesen pszichotikus reakciók, hallucinációk és grand mal típusú rohamok fordulhatnak elő. Beszámoltak a ciprofloxacin ritkán előforduló bőr-fényérzékenységi reakcióiról. 2,3,6
A Ciprofloxacin az a kinolon, amely a legalacsonyabb kapcsolatban áll a QT-intervallum megnyúlásával és a torsades du Pointes-szal a Levofloxacinnal vagy másokkal összehasonlítva. Nem tisztázott, hogy a kinolonok milyen mechanizmusokkal indukálják a QT-megnyúlást., Különböző szerzők 7,8 talált változások kálium-csatorna típusú IKr, megnyilvánuló megnyúlása az akciós potenciál és a diszperzió repolarizáció, ezért fontos, hogy optimalizálja ellátás, a klinikai gyakorlatban, a ciprofloxacin, különösen nagy dózisban, és a betegek a hajlam, hogy a QT-megnyúlás, mint például a kezelt diuretikumok, nem kálium-megtakarító vagy bradycardia jelentős kiindulási.,
a legfontosabbak között gyógyszerkölcsönhatások interferencia a felszívódás (ha drogot le együtt magnézium-vagy alumínium-alapú antacidok), valamint a magasság a szérum teofillin koffein szint (ha a Ciprofloxacin kell beadni). 6
referenciák
1. Morejón García M, Salup Díaz RR, Cué Brugueras M. frissítés a szisztémás antimikrobiális szerekről. Havanna: Szerkesztői Ciencias Médicas, 2005: 109-20.
2. Campos Sepúlveda ae, Martínez Enríquez ME, Mendoza Patiño N. Quinolonas., Rev Fac med UNAM 2008; 51( 4): 173-7.
3. Alósi. Kinolonok. Enferm Infecc Microbiol Clin 2003; 21 (5): 261-8.
4. Pánamerikai Egészségügyi Szervezet. Útmutató a fertőző betegségek kezelésére. Washington, DC: OPS, 2004.
5. Monteverde a, Feldman C. légzőszervi fluorokinolonok, mint első vonalbeli antibiotikum a közösségben szerzett tüdőgyulladásban, pozíció ellen. Rev Argentina Med Res 2008; 8 (1): 28-31.
6. Cordiés Jackson L, Machado Reyes LA, Hamilton CORDIÉS ML. Kinolonok és antimikrobiális terápia. Acta Médica 1998; 8 (1): 58-65.
8., Falagas ME, Rafailidis PI, Rosmarakis ES. A fluorokinolon terápiával kapcsolatos aritmiák. 2007; 29(4):374-9.