First-pass hatás vagy más néven first-pass metabolizmus vagy preszisztémás metabolizmus, amikor egy beadott gyógyszer belép a májba, és kiterjedt biotranszformáción megy keresztül, és így gyorsan csökkenti a koncentrációt, mielőtt eléri a célt.
mechanizmus
Ez leggyakrabban akkor fordul elő, ha a gyógyszert orálisan adják be. A gyógyszer ezután felszívódik a GIT-ben, majd belép a portál keringésébe, mielőtt belépne a szisztémás keringésbe., A portális keringésen keresztül belép a májba, ahol egyes gyógyszerek kiterjedt biotranszformáción mennek keresztül, és a gyógyszer koncentrációja csökken.
így az elveszett gyógyszer frakciója a májhoz általában kapcsolódó felszívódási folyamat során. Ez leggyakrabban orális bevitel útján történik. A jelentős first-pass metabolizmuson átesett, nem helyettesíthető gyógyszerek a következők: Propanolol, lidokain, Diazepam
jótékony hatás
egyes gyógyszerek kihasználják a máj biotranszformációját. Ezeket a gyógyszereket prodrugként adják be, és inaktívról aktív formára alakulnak át. Pl., A kodeint aktív formájukba adják és demetilálják (biotranszformáció a májban) morfin proper