Übersicht über Lipo (MIC) Injektion
Dosierung Stärken von Lipo Injektion
Methionin / Inositol / Cholinchlorid 25/50/50 mg/ml 10 ml Fläschchen
Methionin / Inositol / Cholinchlorid 25/50/50 mg/ml 30 ml Fläschchen
Allgemeine Informationen
Lipotrope sind Verbindungen, die den Abbau von Körperfett unterstützen können, indem sie auf den Fettstoffwechsel und die Synthesewege einwirken., In Kombination mit Änderungen des Lebensstils wie Bewegung und Ernährung können lipotrope Verbindungen den Fett-und Gewichtsverlust fördern.
Lipotrope Verbindungen, einschließlich Vitamine, Nährstoffe und andere natürliche oder pharmakologische Wirkstoffe, können als Injektionen oder in Form von oralen Nahrungsergänzungsmitteln verabreicht werden. Injektionen bieten den Vorteil einer besseren Bioverfügbarkeit durch Vermeidung von Enzymen im Magen-Darm-Trakt. Darüber hinaus können Injektionen besonders bei Personen mit gastrointestinalen Absorptionsproblemen von Vorteil sein.,
Die lipotropen Mittel in dieser Injektion sind Methionin, Inositol und Cholin. Während jeder die Mobilisierung von Fetten individuell beeinflussen kann, kann die Kombination synergistische Vorteile bieten.123 Die physiologische Rolle jeder Verbindung und die Auswirkungen der Supplementierung werden im Folgenden beschrieben.
Methionin:
Methionin ist eine schwefelhaltige verzweigtkettige Aminosäure. Als Vorläufer für zelluläre Methylierungsreaktionen spielt Methionin eine wichtige Rolle im Fettstoffwechsel, in der Polyaminsynthese, in der Immunfunktion, in der Schwermetallchelation und in der Aufrechterhaltung des Redoxgleichgewichts.,4 Umgekehrt erhöhte diätetische Methioninrestriktion bei Nagetieren den Energieverbrauch, verbesserte Insulinresistenz und verbesserte Lipolyse und Fettsäureoxidation im Fettgewebe.5
Die lipotropen Wirkungen von Methionin können seinem Metaboliten S-Adenosylmethionin (SAM) zugeschrieben werden. SAM wird aus Methionin über eine energieverbrauchende Reaktion synthetisiert. SAM, das oral oder durch Injektion verabreicht wird, wurde zur Behandlung von Lebererkrankungen, Arthrose und Depressionen untersucht.,6 Die Vorteile, die SAM bietet, können auf seine Rolle als Methylspender bei biochemischen Prozessen zurückzuführen sein, die die Homöostase der Lipide, die DNA-Stabilität, die Genexpression und die Freisetzung von Neurotransmittern regeln.789
Inositol:
Inositol ist eine Familie zyklischer Zuckeralkohole, die aus neun Stereoisomeren von Hexahydroxycyclohexan besteht. Die Stereoisomere der inositol-Familie sind myo-, scyllo-, muco-, neo-, allo-, epi-, cis-, und die Enantiomere L – und D-chiro-inositol. Von diesen gehören Myo-Inositol und D-Chiro-Inositol zu den häufigsten biologisch aktiven Formen., Das Enzym Epimerase wandelt Myo-Inositol in das D-Chiro-Inositol-Isomer um und behält organspezifische Verhältnisse der beiden Isomere bei. Physiologisch ist die Konzentration von Myo-Inosit in den meisten Geweben um ein Vielfaches höher als bei D-Chiro-Inosit.10
Das Myo-Inositolderivat Phosphatidylinositol ist ein wichtiger Bestandteil der Lipiddoppelschicht von Zellmembranen. Phosphatidylinositol und seine phosphorylierten Formen wirken als zweite Botenstoffe, die an einer Vielzahl zellulärer Funktionen beteiligt sind, einschließlich Membranhandel, Autophagie, Zellmigration und Überleben., Die Störung der Phosphoinositid-Lipidsignalisierung ist an Krebs, Diabetes und Herz-Kreislauf-Erkrankungen beteiligt.11
Inositol hat klinische Vorteile bei der Behandlung von Störungen im Zusammenhang mit metabolischem Syndrom gezeigt. Die Inositol-Supplementierung wurde wirksam eingesetzt, um den Gewichtsverlust zu beschleunigen,die Fettmasse zu reduzieren, die Serumlipidprofile zu verbessern und die Expression von Genen, die am Fettstoffwechsel und an der Insulinsensitivität beteiligt sind, zu regulieren13 bei Frauen mit polyzystischem Ovarialsyndrom., Myo-Inositol allein oder in Kombination mit D-Chiro-Inositol reduzierte das Verhältnis von Gewicht, BMI und Taille-Hüfte-Umfang bei übergewichtigen/fettleibigen Frauen mit PCOS signifikant. Gewichtsverlust, Reduzierung der Fettmasse und Zunahme der Magermasse wurden beschleunigt, wenn die Inositol-Supplementierung von einer kalorienarmen Diät begleitet wurde.14 Darüber hinaus war eine Inositol-Supplementierung mit einer geringeren Rate an Schwangerschaftsdiabetes und einer Frühgeburt bei schwangeren Frauen verbunden.12 Derzeit wird untersucht, ob Inositol zur Behandlung verschiedener Krebsarten angewendet werden kann.,
Cholin:
Cholin ist ein essentieller Nährstoff, der für eine optimale Funktion verschiedener Gewebe einschließlich Leber, Muskeln und Gehirn erforderlich ist.15 Da Cholin Fett als Energiequelle abbaut, verursachte eine Cholinergänzung bei Sportlerinnen einen schnellen Fett-und Gewichtsverlust.16 Nur geringe Mengen Cholin werden vom menschlichen Körper synthetisiert, was seine Aufnahme aus externen Quellen erfordert. Im Körper werden etwa 95% des gesamten Cholinpools in Phosphatidylcholin umgewandelt – einen wesentlichen Bestandteil der Phospholipid-Doppelschicht und das vorherrschende Phospholipid in den meisten Säugetierzellen.,17 Cholin wird auch acetyliert, um den Neurotransmitter Acetylcholin zu bilden. Cholinmangel verursacht Lebersteatose (Fettlebererkrankung) und führt zum Verlust der Integrität der Muskelmembran. Chronischer Cholinmangel kann auch das Krebsrisiko erhöhen.
Sowohl Cholin als auch Methionin sind eine Quelle von Methylgruppen für den Ein-Kohlenstoff-Transmethylierungsweg und dienen Leberschutzfunktionen. Die Kultivierung von Hepatozyten in Cholin-und Methionin-defizienten Medien beeinträchtigte die VLDL-Sekretion.,Darüber hinaus kann Cholin Methylgruppen spenden, um die Methioninregeneration zu unterstützen, was möglicherweise zu ihren synergistischen lipotropen Wirkungen beiträgt.
Wirkmechanismen
Methionin:
Methionin, eine essentielle schwefelhaltige Aminosäure, unterliegt Transmethylierungsreaktionen, um metabolische Nebenprodukte einschließlich S-Adenosylmethionin (SAM) und Homocystein zu erzeugen. SAM ist ein universeller Methylgruppenspender, der als Cofaktor bei zahlreichen zellulären und physiologischen Prozessen einschließlich der Lipidhomöostase dient., Durch die Spende seiner Methylgruppe wird SAM zuerst in S-Adenosylhomocystein (SAH) und dann in Homocystein umgewandelt. Als Methylspender trägt SAM zur Bildung von Phosphatidylethanolamin und anschließend zu Phosphatidylcholin bei. In der Leber wird Phosphatidylcholin in Lipoproteine mit sehr geringer Dichte (VLDL) verpackt und in andere Gewebe transportiert. Unzureichende SAM-Spiegel in der Leber stören den VLDL-Aufbau und führen zu einer Ansammlung von Triglyceriden oder Fettleber in der Leber.19
Durch die Förderung der DNA-Methylierung spielt SAM eine entscheidende Rolle bei der epigenetischen Regulation., Methylierung in der Nähe von Genpromotoren ist ein bekannter Mechanismus der transkriptionellen Repression. Daher kann SAM als Sensor für den zellulären Nährstoffstatus fungieren und die Expression von Genen, die Appetit, Glukosestoffwechsel und Lipogenese beeinflussen, epigenetisch verändern.2021 SAM fungiert auch als Methylspender bei der Synthese von Kreatin – einem hochenergetischen Molekül, von dem bekannt ist, dass es das Training verbessert.22
Inositol:
Strukturell sind alle Inositol-Stereoisomere 6-Kohlenstoff-Zuckeralkohole mit der gleichen Molekülformel wie Glucose (C6H12O6). Myo-inositol und D-chiro-inositol haben insulin-mimetischen Wirkungen., Die Verabreichung von Inositol bei diabetischen Nagetieren, Rhesusaffen und Menschen senkt den postprandialen Blutzuckerspiegel und verbessert die Insulinsensitivität.232425 Diese Vorteile können auf die Auswirkungen von Inositol auf den Insulinsignalweg zurückgeführt werden. Die Stimulierung des Insulinrezeptors aktiviert den Phosphatidylinositol-3-Kinase-Weg (PI3K). Phosphorylierte Formen von Phosphatidylinositol wirken als zweite Botenstoffe, die zur nachgeschalteten Aktivierung von Akt führen. Akt inaktiviert das Enzym Glykogensynthasekinase-3 und verstärkt die Glykogensynthaseaktivität., Dies erhöht die Translokation des Glukosetransporters (GLUT4) an die Oberfläche der Skelettmuskelzellen, erhöht die Glukoseaufnahme und senkt den Blutzuckerspiegel.26
Überschüssige zirkulierende Glukose wird oft als Fett in der Leber und um viszerale Organe abgelagert. Nahrungsergänzung mit Inositol reduzierte Gewichtszunahme und Lipidansammlung in der Leber von Ratten.Es wird angenommen, dass die 2327 Inositol-vermittelte Aktivierung der PI3K/Akt-Signalgebung eine Rolle beim Leberlipidstoffwechsel und bei der Glukoneogenese spielt., Inositol beeinflusst auch die Transkription von SREBP-1-und PPAR – α-Genen, die an der Fettsäuresynthese, Oxidation und dem Lipidtransport beteiligt sind.
Cholin:
In seiner unveränderten Form oder nach Oxidation zu Betain reduziert Cholin die Fettablagerung und beschleunigt den Lipidtransport. Wie Methionin kann Betain auch DNA methylieren und die Genexpression beeinflussen. Folglich methylierten Cholin und Betain die Promotorregion von PPAR-α,wodurch die mRNA-Expression und möglicherweise die lipogenen Wirkungen des codierten Proteins unterdrückt wurden., Darüber hinaus hemmte Cholin fettleibigkeitsinduzierten oxidativen Stress und verhinderte die Ansammlung von Triglyceriden in der Leber.28
Bei Sportlerinnen reduzierte die Cholinergänzung das Körperfett sowie den Spiegel des Hungerhormons Leptin signifikant.Die Senkung des Leptinspiegels ist mit einem höheren Sättigungsgefühl der Nahrung verbunden. Daher kann der doppelte Vorteil des Verbrauchs von weniger Kalorien bei der Verbrennung von Fetten als Energiequelle zu den lipotropen Wirkungen von Cholin beitragen.
Pharmakokinetik
Methionin wird primär in der Leber metabolisiert., Es wird über einen erleichterten Transport in Hepatozyten transportiert.29 Der Methioninstoffwechsel besteht aus drei Teilen: dem Methioninzyklus, dem Transsulfurationsweg und dem Bergungszyklus.30 Im ersten Schritt des Methioninzyklus katalysiert das Enzym Methyladenosyltransferase die Umwandlung von Methionin in S-Adenosylmethionin (SAM). SAM spendet seine Methylgruppe und erzeugt S-Adenosylhomocystein, das dann zu Adenosin und Homocystein hydrolysiert wird. Homocystein kann remethyliert werden, um Methionin zu regenerieren., Alternativ kann es über den Transsulfurationsweg in Cystein umgewandelt werden. Im Bergungsweg wird SAM decarboxyliert und als Aminopropylspender für die Polyaminbiosynthese verwendet. Bei gesunden menschlichen Probanden wurden 9-15% Methionin nach oraler Einnahme von 1-1, 5 g Methionin über den Urin ausgeschieden. Eine Abnahme der Harnausscheidung trat auf, wenn sich die Probanden fettreich ernährten.31
Myo-Inositol – und Inositolphosphatderivate werden primär im Darm resorbiert. Die zelluläre Aufnahme von Inosit erfolgt über natriumionengekoppelte Transporter sowie Natrium-Glucose-Kopransporter., Da sie um die gleichen Transporter für die Aufnahme in Zellen konkurrieren, können hohe Glukosespiegel die Aufnahme von Inositol signifikant hemmen.26 Nieren sind die Hauptstellen für den Abbau von Inositol. Renalen kortikalen Tubuli express das Enzym myo-inositol oxygenase. Dieses Enzym metabolisiert Myo-Inositol über den Glucuronat-Xyluloseweg und wandelt es in die Monosaccharide Xylulose und Ribulose um. Inositol, das nicht metabolisiert oder auf der Ebene der Nierenröhre nicht wieder resorbiert wird, wird unverändert über den Urin ausgeschieden.,3233 Obwohl die meisten Studien die Pharmakokinetik von Inositol nach oraler Verabreichung bewertet haben, wurde in einer Studie die Pharmakokinetik von Myo-Inositol nach intravenöser (IV) Verabreichung bei Frühgeborenen untersucht.34 In dieser Studie betrug die Serumhalbwertszeit von Inositol nach einer einzelnen IV-Dosis 5,22 Stunden und nach multipler IV-Dosierung 7,9 Stunden.
Durch die Nahrung gewonnenes Cholin wird von Cholintransportern im Darm aufgenommen. Cholin wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert.,35 Hier wird Cholin über den Cytidindiphosphat (CDP)-Cholin-Weg in Phosphatidylcholin umgewandelt. Es kann auch in einer zweistufigen irreversiblen Reaktion in Betain umgewandelt werden. Betain trägt Methylgruppen zum Ein-Kohlenstoff-Weg bei, was zur Regeneration von Methionin aus Homocystein führt. Der Metabolismus von Cholin kann durch einzelne Nukleotidpolymorphismen in Genen beeinträchtigt werden, die für folatmetabolisierende Enzyme kodieren. Darüber hinaus wird diätetisches Cholin durch Darmbakterien in Trimethylamin umgewandelt., Trimethylamin wird durch Flavinmonooxygenase 3 (FMO3) in der Leber zu Trimethylamin-N-Oxid oxidiert. Trimethylamin-N-OXID wird dann über den Urin ausgeschieden.36 Beeinträchtigte Expression oder Funktion des FMO3-Enzyms manifestiert sich als Trimethylaminurie oder Fischgeruchssyndrom.37
Schwangerschaft / Stillzeit
Es gibt keine randomisierten, kontrollierten Studien, in denen die Wirkung von Lipo-MIC-Injektionen auf schwangere und stillende Frauen oder deren Nachkommen untersucht wird. Human – und Tierstudien zu jeder konstituierenden Verbindung können einige Einblicke bieten.,
Überschüssiges Methionin in der mütterlichen Ernährung kann sich nachteilig auf die Entwicklung des Fötus auswirken. Dies liegt daran, dass zusätzliches Glycin und Serin erforderlich sein können, um das überschüssige Methionin zu katabolisieren, was versehentlich zu einem Mangel dieser Aminosäuren führt. Überschüssiges Methionin kann auch zu Homocystein metabolisiert werden. Erhöhte Plasma-Homocysteinspiegel sind mit Präeklampsie, Spontanabort, Plazentaruptur und Fehlgeburt verbunden.38
Angesichts seiner Verwendung bei der Behandlung des polyzystischen Ovarialsyndroms und des Schwangerschaftsdiabetes kann Myo-Inositol während der Schwangerschaft als relativ sicher angesehen werden., In einer Metaanalyse randomisierter kontrollierter Studien wurde berichtet, dass 2 g Myo-Inositol, das zweimal täglich oral verabreicht wurde, während der Schwangerschaft sicher sind.39 Hohe Konzentrationen von D-Chiro-Inosit wirken sich jedoch negativ auf die Qualität der Eizellen aus.40 Daher darf D-chiro-inosit nicht von Frauen angewendet werden, die schwanger werden möchten. Wirkungen anderer Inositol-Isomere sind nicht gut charakterisiert.
Der Cholinbedarf ist besonders hoch bei Schwangeren und stillenden Müttern. Bei Frauen im gebärfähigen Alter gelten 425 mg / Tag Cholin als ausreichend., Eine ausreichende Cholinaufnahme steigt während der Schwangerschaft auf 450 mg/Tag und bei stillenden Frauen auf 550 mg/Tag.41 Cholin-Supplementierung hatte positive Auswirkungen auf die fetale Neuroentwicklung und mütterliche Plazentafunktion. Randomisierte kontrollierte Studien haben berichtet, dass bis zu 900 mg/Tag oral verabreichtes Cholin bei gesunden schwangeren Frauen sicher und frei von unerwünschten Ereignissen sind.4243 Zu niedrige und zu hohe Cholinspiegel können jedoch die Gesundheit und Entwicklung des Fötus beeinträchtigen. Darüber hinaus kann der Verzehr von mehr als 3,5 g / d Cholin bei Erwachsenen zu Fischgeruch und Hypotonie führen.,44
Frauen, die schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen, müssen ihren Arzt bezüglich der Anwendung von lipotropen Injektionen zur Gewichtsreduktion konsultieren.
Wechselwirkungen
Der Methioninmetabolit S-Adenosylmethionin (SAM) kann mit Antidepressiva, Antipsychotika, Amphetaminen und Betäubungsmitteln interagieren, die eine übermäßige Ansammlung von Serotonin im Körper verursachen. Es kann auch mit dem Hustenmittel Dextromethorphan und dem Nahrungsergänzungsmittel Johanniskraut interagieren, was zu einem erhöhten Risiko für ein Serotoninsyndrom führt.,45 Leichte Symptome des Serotonin-Syndroms sind Zittern und Durchfall, während schwere Symptome Muskelsteifigkeit, Fieber und Krampfanfälle umfassen.
Es ist nicht bekannt, dass Cholin und Inosit klinisch relevante Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, Nahrungsergänzungsmitteln oder Lebensmitteln haben.,46
Nebenwirkungen / Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen von lipotropen Injektionen umfassen:
- Schmerzen oder Schmerzen an der Injektionsstelle
- Durchfall
- Verstopfung
- Angst
- Erhöhte Herzfrequenz
- Inkontinenz
- Schlaflosigkeit
- Trockener Mund
- Müdigkeit
- Taubheit der Hände und Füße
Dies ist keine umfassende Liste der Nebenwirkungen. Wenn Sie Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Kurzatmigkeit oder andere Symptome einer allergischen Reaktion verspüren, stellen Sie die Anwendung sofort ein und konsultieren Sie Ihren Arzt., Nebenwirkungen können von Person zu Person variieren.
Kontraindikationen / Vorsichtsmaßnahmen
Bevorstehende Hinweise deuten darauf hin, dass der Cholinmetabolit Trimethylamin-N-oxid ein Risikofaktor für Herz-Kreislauf-Erkrankungen sein kann. Studien an Tiermodellen legen nahe, dass TMAO atherogen und prothrombotisch sein kann. Daher sind Lipo-MIC-Injektionen bei Personen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen kontraindiziert. S-Adenosylmethionin kann die Symptome der Manie bei Menschen mit bipolarer Störung verschlimmern.6 Konsultieren Sie vor Gebrauch einen Arzt.,
Lagerung
Lagern Sie dieses Medikament bei 20°C bis 25°C und fern von Hitze, Feuchtigkeit und Licht. Halten Sie alle Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern. Werfen Sie unbenutzte Arzneimittel nach dem angegebenen Verwendungsdatum weg. Spülen Sie nicht verwendete Medikamente nicht oder gießen Sie ein Waschbecken oder Abfluss