SICHERHEIT
Sicherheitsbedenken bei Bupropion umfassen Depressionen, Bluthochdruck und das Risiko von Anfällen, während akuter Opioidentzug und Opioidübergebrauch mit Naltrexon in Verbindung gebracht wurden.1 Naltrexon / Bupropion wird als erhöhtes Risiko für Depressionen und suizidales Verhalten gekennzeichnet, basierend auf Studien zu Bupropion allein, die eine Zunahme der Inzidenz dieser Ereignisse zeigten., Klinische Studien der Kombination im Vergleich zu Placebo zeigten jedoch keinen Anstieg der Depression und keinen Anstieg der Suizidalität.2-4 Naltrexon / Bupropion darf nicht an Kinder oder Jugendliche verabreicht werden. Da es den Blutdruck und die Herzfrequenz erhöhen kann, sollte es nicht bei Patienten mit unkontrolliertem Bluthochdruck angewendet werden. Es sollte auch Patienten mit einer bekannten Anfallsstörung oder Patienten, die bereits Opioide einnehmen, nicht verschrieben werden. Die tägliche Gesamtdosis von Naltrexon / Bupropion sollte zwei Tabletten zweimal täglich nicht überschreiten.,1
Obwohl eines der Ziele des Gewichtsverlusts darin besteht, das Risiko kardiovaskulärer Ergebnisse zu verringern, wurden Patienten mit aktiven kardiovaskulären Erkrankungen, einschließlich signifikanter Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt in der Anamnese, Angina pectoris oder Schlaganfall, von Premarketing-Studien ausgeschlossen. Eine große Studie zu kardiovaskulären Ergebnissen, die diese Patienten umfasst, ist jetzt im Gange. Bupropion wird in der Leber metabolisiert und seine Verwendung kann den Serumspiegel einiger Antidepressiva, Antipsychotika, Betablocker und Antiarrhythmika erhöhen. Niedrigere Dosen dieser Medikamente können bei gleichzeitiger Anwendung erforderlich sein.,1
Naltrexon / Bupropion ist Schwangerschaftskategorie X. Beide Komponenten werden in die Muttermilch ausgeschieden und das Medikament sollte nicht von stillenden Müttern eingenommen werden.1
VERTRÄGLICHKEIT
Gastrointestinale Symptome treten häufig bei Naltrexon / Bupropion auf. Bis zu jeder dritte Patient berichtet von Übelkeit und 19% leiden unter Verstopfung, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Kopfschmerzen, Schwindel und Schlafstörungen sind ebenfalls Häufig.1 In Premarketing-Studien haben etwa 20% der Patienten die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen abgebrochen.,2-5
WIRKSAMKEIT
Naltrexon / Bupropion wurde in drei Studien untersucht, in denen mehr als 4.000 übergewichtige oder fettleibige Patienten mit Hyperlipidämie oder Hypertonie und in einer Studie mit 505 Patienten mit Diabetes untersucht wurden. In allen Studien führte Naltrexon/Bupropion in Kombination mit einem Diät-und Trainingsprogramm für ein Jahr zu einem größeren Gewichtsverlust als Placebo in Kombination mit einem Diät-und Trainingsprogramm.2-5 Etwa vier Patienten müssen mit Naltrexon/Bupropion anstelle von Placebo behandelt werden, damit ein weiterer Patient mindestens einen Gewichtsverlust von 5% erreicht (Anzahl zur Behandlung erforderlich = 4).,Ein klinisch signifikanter Gewichtsverlust wurde auch mit Placebo plus einem intensiven Programm zur Verhaltensänderung erreicht, das die Durchführung intensiver Interventionen unterstützt, wenn diese Ressourcen vorhanden sind.4 In Umgebungen, in denen diese Ressourcen nicht verfügbar sind, kann Naltrexon/Bupropion in Kombination mit weniger intensiven Lebensstilinterventionen auch bei übergewichtigen Patienten einen klinisch signifikanten Gewichtsverlust erzielen.2,3
Naltrexon / Bupropion wurde nicht mit anderen pharmakologischen Ansätzen verglichen., Es ist nicht bekannt, ob nach Absetzen der Medikation eine Gewichtszunahme auftritt und patientenorientierte Ergebnisse wie Arthrose, Diabetes, Bluthochdruck, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Mortalität nicht untersucht wurden.
PREIS
Naltrexon / Bupropion kostet ungefähr $212 für ein einmonatiges Angebot.
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Die Dosierung von Naltrexon / Bupropion muss titriert werden. In Woche 1 sollten Patienten einmal täglich eine 8/90-mg-Tablette morgens mit einer fettarmen Mahlzeit einnehmen., In Woche 2 sollten sie die Tagesdosis auf eine Tablette morgens und eine Tablette abends erhöhen. In Woche 3 sollten die Patienten die Tagesdosis auf zwei Tabletten morgens und eine Tablette abends erhöhen, und in Woche 4 erreichen die Patienten zweimal täglich die empfohlene Höchstdosis von zwei Tabletten.1 Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung sollten zweimal täglich auf eine Tablette und Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung auf eine Tablette täglich begrenzt werden.,1 Wenn Patienten nach 12 Wochen 5% ihres Körpergewichts nicht verlieren, ist es unwahrscheinlich, dass eine weitere Behandlung von Vorteil ist und die Therapie abgebrochen werden sollte.1 Wenn Patienten nach 12 Wochen einen klinisch signifikanten Gewichtsverlust erzielen, sollte die Therapie bis zu einem Jahr fortgesetzt werden. Naltrexon / Bupropion wurde nicht länger als 56 Wochen untersucht.2-5