SIKKERHET
Sikkerhet bekymringer med bupropion omfatter depresjon, høyt blodtrykk og risikoen for anfall, mens akutt opioidavvenning og opioider overforbruk har vært forbundet med naltrexon.1 Naltrexon/bupropion er merket som øker risikoen for depresjon og suicidal atferd, basert på studier av bupropion alene som viste en økning i forekomsten av disse hendelsene., Kliniske studier av kombinasjonen sammenlignet med placebo fant ingen økning i depresjon og ingen økning i suicidalitet.2-4 Naltrexon/bupropion skal ikke gis til barn eller ungdom. Fordi det kan øke blodtrykket og puls, og den bør ikke brukes hos pasienter med ukontrollert høyt blodtrykk. Det er også bør ikke forskrives til pasienter med kjent anfall lidelse, eller de som allerede tar opioider. Den totale daglige dosen av naltrexon/bupropion skal ikke overstige to tabletter to ganger om dagen.,1
Selv om det er et mål for vekt-tap er å redusere risikoen for hjerte-og utfall, pasienter med aktiv hjerte-og karsykdommer, inkludert betydelig hjertesvikt, tidligere hjerteinfarkt, angina, eller hjerneslag, ble ekskludert fra premarketing studier. Et stort hjerte utfall studie som omfatter disse pasientene er nå pågår. Bupropion er metabolisert i leveren og dens bruk kan øke serum nivåer av noen antidepressiva, antipsykotika, betablokkere, og antiarrhythmics. Lavere doser av disse medikamentene kan være nødvendig med samtidig bruk.,1
Naltrexon/bupropion er graviditet kategori X. Begge komponentene utskilles i morsmelk og medisinering bør ikke tas av ammende mødre.1
TOLERANSE
Gastrointestinale symptomer er vanlig med naltrexon/bupropion. Opptil én av tre pasienter vil rapportere kvalme og 19% vil oppleve forstoppelse, spesielt tidlig i behandlingen. Hodepine, svimmelhet, og søvnforstyrrelser er også vanlig.1 I premarketing studier, om lag 20% av pasientene er avviklet behandling på grunn av bivirkninger.,2-5
EFFEKTIVITET
Naltrexon/bupropion har blitt evaluert i tre studier som er registrert mer enn 4000 overvekt eller fedme pasienter med hyperlipidemi eller hypertensjon, og i en studie av 505 pasienter med diabetes. I alle studier, naltrexon/bupropion kombinert med en diett og treningsprogram for ett år resultert i større vekttap enn placebo kombinert med en diett og treningsprogram.2-5 Om fire pasienter trenger å bli behandlet med naltrexon/bupropion i stedet for placebo for en ekstra pasient skal oppnå minst 5% vekttap (antall som trengs for å behandle = 4).,2-4 Klinisk signifikant vekttap ble også oppnådd med placebo pluss et intensivt program for atferd modifikasjon, som støtter gjennomføring av intensive intervensjoner når disse ressursene finnes.4 I innstillingen der disse ressursene ikke er tilgjengelige, naltrexon/bupropion kombinert med mindre intensive livsstil intervensjoner kan også oppnå klinisk signifikant vekttap for overvektige pasienter.2,3
Naltrexon/bupropion har ikke blitt sammenlignet med andre farmakologiske metoder., Det er ukjent om vektøkning oppstår etter seponering av medikamentet, og pasienten-orientert utfall slik som utviklingen av slitasjegikt, diabetes, hypertensjon, kardiovaskulær sykdom og dødelighet er ikke undersøkt.
PRIS
Naltrexon/bupropion koster ca $212 for en en-måneders forsyning.
ENKELHET
dosering av naltrexon/bupropion må være titrated. I uke 1, pasienter bør ta en 8/90 mg tablett en gang en dag i morgen med en lav-fett måltid., I uke 2, bør de øke den daglige dosen er én tablett om morgenen og en tablett på kvelden. I løpet av uke 3, pasienter bør øke den daglige dosen til to tabletter om morgenen og en tablett på kvelden, og i uke 4 pasienter vil nå maksimal anbefalt dosering av to tabletter to ganger om dagen.1 Pasienter med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon bør være begrenset til én tablett to ganger daglig, og pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon bør være begrenset til én tablett daglig.,1 Dersom pasienter ikke miste 5% av deres baseline kroppsvekt etter 12 uker, videre behandling er usannsynlig å være gunstig, og behandlingen bør seponeres.1 Om pasienter oppnå klinisk signifikant vekttap etter 12 uker, terapi må bli videreført for opp til ett år. Naltrexon/bupropion er ikke undersøkt utover 56 uker.2-5