First-pass-effect of ook bekend als first-pass-metabolisme of presystemisch metabolisme is wanneer een toegediend geneesmiddel in de lever terechtkomt en een uitgebreide biotransformatie ondergaat, waardoor de concentratie snel afneemt voordat het zijn doel bereikt.
mechanisme
Het gebeurt het vaakst wanneer het geneesmiddel oraal wordt toegediend. Het medicijn wordt dan opgenomen in de GIT en gaat de portale circulatie binnen voordat het de systemische circulatie ingaat., Via de portale circulatie komt het in de lever waar sommige geneesmiddelen uitgebreide biotransformatie ondergaan en de concentratie van het geneesmiddel wordt verlaagd.
Het is dus de fractie van het geneesmiddel dat tijdens het absorptieproces verloren is gegaan, in het algemeen gerelateerd aan de lever. Dit gebeurt meestal via orale inname. Belangrijke geneesmiddelen die een significant first-pass metabolisme ondergaan zijn: Propanolol, lidocaïne, Diazepam
gunstig effect
sommige geneesmiddelen profiteren van de biotransformatie in de lever. Deze geneesmiddelen worden toegediend als prodrugs en worden omgezet van inactieve naar actieve vorm. Bijv., Codeïne wordt toegediend en gedemethyleerd (biotransformatie in de lever) in de actieve vorm morfine eigenlijke