samenvatting
quinolonen zijn antibacteriële middelen die effectief zijn tegen gramnegatieve kiemen en vooral nuttig zijn voor het elimineren van urineweginfecties of andere locaties, en voor de behandeling van patiënten met seksueel overdraagbare aandoeningen. In dit verband werd een onderzoek uitgevoerd naar het gebruik en misbruik van ciprofloxacine, aangezien het een antimicrobieel middel is dat vaak onvoldoende en zonder onderscheid wordt gebruikt.
sleutelwoorden: ciprofloxacine, chinolonen, antibioticum, antimicrobieel gebruik en misbruik.,
ABSTRACT
quinolonen zijn effectieve antibacteriële middelen tegen gramnegatieve kiemen. Bovendien zijn ze vooral nuttig om infecties van de urinewegen en andere regio ‘ s te elimineren, evenals om patiënten met seksueel overdraagbare aandoeningen te behandelen. Er werd een onderzoek uitgevoerd naar het gebruik en het overmatig gebruik van ciprofloxacine, omdat het een antimicrobieel middel is dat vaak op een ongepaste en willekeurige manier wordt gebruikt.
sleutelwoorden: ciprofloxacine, chinolonen, antibiotica, antimicrobieel gebruik en overmatig gebruik.,
ontvangen: 16 December 2010
goedgekeurd: 20 januari 2011
introductie
chinolonen zijn effectieve middelen tegen gramnegatieve bacteriën, zeer nuttig voor antimicrobiële behandeling.,gram-negatieve en nagenoeg inactief tegen Gram-positieve, atypische pathogenen en anaerobes, in aanvulling op het bereiken van lage concentraties in het serum, zodat hun systemische verspreiding is laag en worden alleen gebruikt voor de behandeling van een aantal urineweginfecties; 1 de tweede generatie (norfloxacin en ciprofloxacine) een grotere activiteit tegen Gram-negatieve kiemen (met inbegrip van Pseudomonas aeruginosa), zijn ook actief tegen sommige atypische pathogenen, matige activiteit tegen Gram-positieve en praktisch nul tegen anaerobes., Ze worden niet gebruikt bij systemische infecties, omdat de concentraties in serum en veel weefsels laag zijn.1
anderzijds vertoont de derde generatie (o.a. ofloxacine) dezelfde kenmerken als die van de tweede generatie, maar heeft een betere werking tegen atypische en grampositieve pathogenen. Vanwege hun Farmacokinetische eigenschappen kunnen deze en die van de vierde generatie, zoals moxifloxacine, worden gebruikt voor de behandeling van systemische infecties, aangezien bij deze laatste een betere activiteit tegen grampositieve en anaërobe infecties wordt bereikt.,1,3
van deze brede familie worden het vaakst voorgeschreven: ciprofloxacine, ofloxacine, norfloxacine, enoxacine, nalidixinezuur en lomefloxacine. In Cuba is er ciprofloxacine, vaak gebruikt onvoldoende en zonder onderscheid, dus dit onderzoek werd uitgevoerd om het echte gebruik dat moet worden gegeven aan zo ‘ n belangrijk antibioticum aan te tonen.,ellulare
– Legionella sp
– Pseudomonas aeruginosa
– Bacillus anthracis
een Slechte werking tegen:
– Streptococcus pneumoniae
– Chlamydia trachomatis
– Chlamydia pneumoniae
Geen activiteit tegen:
– Bacteroides
– Burkholderia cepacia
– Enterococcus faecium
– Ureaplasma urealyticum
– Streptococcus pyogenes
de BELANGRIJKSTE INDICATIES 1-3
meer Infecties van de luchtwegen
– Bronchopneumonie en lobaire pneumonie door aërobe gram-negatieve (ciprofloxacine is niet het middel van keuze voor pneumokokken pneumonie).,
– acute bronchitis en exacerbatie van chronische bronchitis.
– acute pulmonale exacerbatie geassocieerd met Pseudomonas aeruginosa infectie bij patiënten met cystische fibrose.
– bronchiëctasie.
– Empyema.,
infecties van het urogenitale stelsel
– Urethritis of cervicitis gonokokken niet gecompliceerd
– adnexitis
– chronische bacteriële Prostatitis
– Epididymitis
– pyelonefritis
– Urethritis of cervicitis gonokokken niet gecompliceerd
infecties
– tyfus en infectieuze diarree wanneer behandeling met antibiotica geïndiceerd is.,degenen die in de galwegen
– Cholangitis
– Cholecystitis
– Empyema van de galblaas
intra-abdominale Infecties
– Peritonitis
– een intra-abdominaal Abces
het bekken Infecties
– Salpingitis
– Endometritis
– Pelvic inflammatory disease
Infecties otorrinolaringológicas
– Otitis media
– acute Sinusitis
– Mastoiditis
er Moet rekening worden gehouden met de formele nationale richtlijnen met betrekking tot bacteriële resistentie, alsmede het gebruik en het voorschrijven van de juiste antibiotica.,
wijze van toediening 1
orale toediening
De dosis ciprofloxacine wordt bepaald door: Ernst en type infectie, gevoeligheid van de veroorzakende micro-organismen, leeftijd, gewicht en nierfunctie van de patiënt.,
infecties in het urogenitale stelsel
– infecties gecompliceerd in de onderste en bovenste urinewegen (pyelonefritis): 250-500 mg om de 12 uur, afhankelijk van de ernst van de aandoening, gedurende 7-14 dagen
– cystitis, acuut ongecompliceerd: 250 mg om de 12 uur gedurende 3 dagen
– bij infecties veroorzaakt door Chlamydia kan, indien nodig, de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 750 mg om de 12 uur.
– Prostatitis: 500 mg om de 12 uur gedurende 28 dagen, maar als de aandoening chronisch is, duurt de behandeling maximaal 1 of 2 maanden.,
– ongecompliceerde gonokokken urethritis of cervicitis: een enkele dosis van 250-500 mg.
gonokokken reageren goed op een enkele dosis ciprofloxacine (250 mg) of ofloxacine (400 mg), die de infectie vaak uitroeien. Deze micro-organismen zijn zeer gevoelig voor chinolonen, ondanks het feit dat enige resistentie is ontstaan, dat is de reden waarom de Centra voor ziektebestrijding en-preventie, in de Verenigde Staten, momenteel het gebruik van andere antibiotica tegen stammen van gonokokken die in Zuidoost-Azië zijn verworven, aanbevelen.,
osteoarticulaire infecties, infecties van de luchtwegen, huid en weke delen veroorzaakt door gramnegatieve bacteriën 4
250 tot 500 mg om de 12 uur zal worden toegediend, een dosis die kan worden verhoogd tot 750 mg om de 12 uur in gevallen van ernstigere ernst. In aanwezigheid van osteoarticulaire infecties kan de therapie worden verlengd tot 4 of 6 weken. Soms kan ciprofloxacine een alternatief zijn voor ampicilline of amoxicilline bij acute exacerbaties van chronische bronchitis.,
quinolonen zijn niet de eerste keuze voor Streptococcus pneumoniae, een veel voorkomende ziekteverwekker bij otitis en sinusitis, omdat het micro-organisme een lage of variabele gevoeligheid voor deze agentia heeft, maar ze vormen wel een goed alternatief voor intrahospital pneumonie veroorzaakt door gramnegatieve micro-organismen. 5
ciprofloxacine kan worden gebruikt om Neisseria meningitidis bij nasofaryngeale dragers uit te roeien (een enkele dosis van 750 mg kan het micro-organisme uitroeien).,
bij infecties van de lagere luchtwegen veroorzaakt door Pseudomonas kunnen alleen chinolonen een goede keuze zijn; veel artsen geven echter de voorkeur aan andere antibiotica, zoals gentamicinesulfaat of tobramycine, voor infecties veroorzaakt door dit micro-organisme, die vaak moeilijk te behandelen zijn. Een andere mogelijkheid is om ciprofloxacine te combineren met gentamicine of tobramycine om Pseudomonas aeruginosa te bestrijden., 5
Ciprofloxacine is geïndiceerd voor de behandeling van bot-en gewrichtsinfecties veroorzaakt door Enterobacter cloacas, Serratia marcescens en P. aeruginosa, waarvoor een botbiopsie noodzakelijk is om aan te tonen dat het infecterende organisme gramnegatief gevoelig is voor quinolonen, bijvoorbeeld Pseudomonas of stafylokokken., Dit medicijn is veilig voor langdurig gebruik, zelfs bij de vereiste hoge doses (750 mg oraal, 2 keer per dag, gedurende 6 weken of twee maanden); ofloxacine is ook met succes gebruikt in gramnegatieve osteomyelitis, en soms de toevoeging van elindamycine of metronidazol aan ciprofloxacine en ofloxacine helpt waarschijnlijk anaëroben te dekken.
gastro-intestinale infecties: 500 mg om de 12 uur gedurende 5 tot 7 dagen.,
ciprofloxacine en norfloxacine zijn werkzaam tegen vaak voorkomende enterische pathogenen; ze worden gewoonlijk goed verdragen, hoewel zeldzame gevallen van pseudomembraneuze colitis geassocieerd met het gebruik van chinolonen zijn gemeld. De eerste is een krachtig middel tegen shigellosis, maar kan minder effectief zijn tegen Salmonella.1
ciprofloxacine, gecombineerd met metronidazol of clindamycine, kan werkzaam zijn voor de poliklinische behandeling van diverticulitis-patiënten (doxycycline is een alternatief voor deze combinaties).,
hoewel in vitro is aangetoond dat quinolonen werkzaam zijn tegen Helicobacter pylori, hebben zij in vivo niet dezelfde werkzaamheid. De soort H. pylori is gevoelig voor chinolonen, volgens de consensusconferentie die in 1994 werd gehouden door de National Institutes of health van de Verenigde Staten, maar wordt niet aanbevolen voor dit gebruik.4
ciprofloxacine, norfloxacine en ofloxacine zijn effectief voor de profylaxe en behandeling van diarree veroorzaakt door enterotoxigene Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Campylobacter, Vibrio, Aeromonas en Plesiomonas., Deze agenten zijn getoond om de duur van diarree te verkorten en bacteriën in de meeste patiënten uit te roeien. Typische dosissen zijn: ciprofloxacine (500 mg, 2 keer dagelijks, mondeling) en norfloxacin (400 mg, 2 keer dagelijks, mondeling).,2, 3, 6
acute pulmonale exacerbatie geassocieerd met Pseudomonas aeruginosa-infectie bij patiënten met cystische fibrose: de normale dosis is 750 mg 2 maal daags; hoewel de farmacokinetiek van ciprofloxacine bij patiënten met cystische fibrose onveranderd blijft, moet bij het bepalen van de dosis rekening worden gehouden met een laag lichaamsgewicht.
alleen in dit geval is quinolon het gewenste geneesmiddel voor aandoeningen van de luchtwegen. Bepaalde aanwijzingen tonen aan dat de combinatie van een chinolon en een macrolide zoals claritromycine nuttig is in de luchtwegen., Samen kunnen deze geneesmiddelen de biologische film van P. aeruginosa bij cystische fibrose verminderen, omdat ze de penetratie van ciprofloxacine mogelijk maken en zo de kans op eradicatie vergroten.5
de duur van de behandeling hangt af van de ernst van de infectie, de klinische respons en het resultaat van bacteriologische onderzoeken., De gebruikelijke behandelingsperiode, voor acute infecties is 5 tot 10 dagen, maar moet over het algemeen worden voortgezet gedurende 3 dagen na het verdwijnen van tekenen en symptomen; bij Streptococcus of Chlamydia infecties worden verlengd met een minimum van 10 dagen vanwege het risico op late complicaties.
oog-en optische Infecties1-3
ciprofloxacine, ofloxacine en norfloxacine zijn verkrijgbaar in oftalmische vorm voor de behandeling van conjunctivitis veroorzaakt door gramnegatieve en grampositieve bacteriën., Het behandelingsschema voor ciprofloxacine bestaat uit 1-2 druppels geïnstalleerd in de conjunctivale zak elke 2 uur gedurende 2 dagen en vervolgens elke 4 uur gedurende 5 dagen (gedurende de dag).
ciprofloxacine is ook goedgekeurd voor ulcera van het hoornvlies: aanvankelijk 2 druppels in het aangedane oog om de 15 minuten, gedurende 6 uur, en vervolgens elke 30 minuten voor de rest van de dag; 2 druppels per uur op de tweede dag en 2 druppels om de 4 uur op dag 3-14 (en meer indien nodig).,
otitis externa of zwemmer ‘ s ear reageert op ciprofloxacine, met een snelheid van 500-750 mg oraal 2 keer per dag, wanneer de veroorzaker P. aeruginosa is en de aandoening niet verbeterd is met lokale behandeling.
anekdotisch bewijs geeft aan dat chinolonen bijzonder effectief zijn bij maligne otitis externa van pseudomonische oorsprong die optreedt bij patiënten met diabetes mellitus.,
Ciprofloxacine is niet geïndiceerd voor de behandeling van acute otitis media, omdat in deze gevallen amoxicilline, een cefalosporine of trimethoprim-sulfamethoxazol (TMP / SMX) de keuze is.
andere toepassingen
sommige auteurs 1,7 beschouwen ciprofloxacine als het favoriete geneesmiddel bij kattenkrabziekte, dat meestal wordt veroorzaakt door rochalimaea henselae, een gramnegatieve Bacillus die gevoelig is voor dit geneesmiddel.,
patiënten met neutropenie zijn profylactisch behandeld met ciprofloxacine, ofloxacine en norfloxacine, met goede resultaten, om gramnegatieve bacteriën te onderdrukken; grampositieve infecties nemen bij deze patiënten echter toe door het gebruik van chinolonen.
voor de behandeling van endocarditis is het gebruik van chinolonen beperkt; ciprofloxacine, in combinatie met rifampicine (beide oraal), is een alternatief voor de sequentiële behandeling van juiste infectieuze endocarditis door Staphylococcus aureus.,
gebruik in speciale groepen
ouderen: hoewel de serumspiegels van ciprofloxacine bij ouderen verhoogd zijn, is geen dosisaanpassing nodig, behalve voor patiënten met een nierfunctiestoornis.
kinderen en adolescenten (5-17 jaar): in de Kindergeneeskunde heeft het voor een betere dosisaanpassing de voorkeur om suspensie voor oraal gebruik te gebruiken.
verminderde nierfunctie
– als de creatinineklaring tussen 31 en 60 mL/min/1,73 m2 ligt of als het serumcreatinine tussen 1,4 en 1,9 mg / 100 mL ligt, dient de maximale dagelijkse dosis oraal 1000 mg / dag te zijn.,
– als de creatinineklaring gelijk is aan of kleiner is dan 30 mL / min / 1,73 m2 of als het serumcreatinine gelijk is aan of groter is dan 2,0 mg/100 mL, dient de maximale dagelijkse dosis oraal 500 mg/dag te zijn.
– bij patiënten blootgesteld aan hemodialyse: dien 500 mg per dag oraal toe in een enkele dosis na dialyse.
– bij patiënten blootgesteld aan continue ambulante peritoneale dialyse (CPD): dien 500 mg per dag toe in een enkele dosis, oraal, na CPD.
verminderde leverfunctie: bij volwassenen met leverbeschadiging is geen dosisaanpassing nodig.,
intraveneuze toediening
als de patiënt vanwege de ernst van zijn toestand of om andere redenen niet in staat is medicatie in te nemen, wordt aanbevolen de behandeling met ciprofloxacine intraveneus en daarna oraal te starten. Een langzame infusie moet gedurende 60 minuten in belangrijke aderen worden toegediend om ongemak voor de patiënt te voorkomen en het risico op veneuze irritatie te verminderen.,
gemiddelde dagelijkse dosis intraveneus bij volwassenen: de dosering varieert van 200 tot 400 mg, 2 maal daags, afhankelijk van het type infectie, de ernst van de aandoening en de omstandigheden van de patiënt. De dosis kan worden verhoogd tot 3 x 400 mg bij recidiverende infecties of in zeer ernstige gevallen, waarbij er een risico is voor het leven van de getroffenen. Een laag lichaamsgewicht zal worden overwogen bij het bepalen van doses voor I.V. toediening.,
duur van de behandeling 1
de duur van de behandeling is afhankelijk van de ernst van de infectie, de klinische respons en het resultaat van bacteriologisch onderzoek; voor acute infecties wordt 5 tot 10 dagen aanbevolen, maar dient over het algemeen tot 3 dagen na het verdwijnen van de klinische manifestaties te worden voortgezet.
in het geval van osteoarticulaire infecties kan de behandeling tot 4 of 6 weken duren.
bij de behandeling van kinderen met cystische fibrose en acute pulmonale exacerbatie wordt aanbevolen vanaf 10-14 dagen.,
bij Streptococcus-of Chlamydia-infecties zal de behandeling minimaal 10 dagen worden verlengd vanwege het risico op late complicaties.
bijwerkingen en interacties
in het algemeen worden chinolonen goed verdragen, hoewel sommige bijwerkingen vaak voorkomen, zoals: misselijkheid, diarree, braken, dyspepsie, om er maar een paar te noemen; pseudomembraneuze colitis is zeer zelden waargenomen., Neurotoxiciteit wordt weerspiegeld door duizeligheid, hoofdpijn, rusteloosheid, depressie, slapeloosheid en slaperigheid, uitzonderlijk psychotische reacties, hallucinaties en epileptische aanvallen van het grand mal-type kunnen optreden. Lichtgevoeligheidsreacties van de huid die bij ciprofloxacine zeldzaam zijn, zijn gemeld. 2,3,6
Ciprofloxacine is het chinolon met het laagste verband met Qt-intervalverlenging en torsades du Pointes in vergelijking met levofloxacine of anderen. De mechanismen waardoor chinolonen QT-verlenging induceren zijn onduidelijk., Verschillende auteurs 7,8 vonden veranderingen in het kaliumkanaaltype IKr, gemanifesteerd door verlenging van het actiepotentieel en de dispersie van repolarisatie, daarom is het belangrijk om de zorg in de klinische praktijk te optimaliseren met het gebruik van ciprofloxacine, vooral bij hoge doses en bij patiënten met een predispositie voor QT-verlenging, zoals patiënten die behandeld worden met diuretica, niet-kaliumsparend of met bradycardie significante baseline.,
de belangrijkste geneesmiddelinteracties zijn interferentie in de absorptie (wanneer geneesmiddelen samen met antacida op basis van magnesium of aluminium worden ingenomen) en verhoging van de serumspiegels van theofylline en cafeïne (wanneer ciprofloxacine wordt toegediend). 6
referenties
1. Morejón García M, Salup Díaz RR, Cué Brugueras M. update on systemic antimicrobials. Havana: Editorial Ciencias Médicas, 2005: 109-20.
2. Campos Sepúlveda AE, Martínez Enríquez ME, Mendoza Patiño N. Quinolonas., Rev Fac med UNAM 2008; 51 (4): 173-7.
3. Alós JI. Chinolonen. Enferm Infecc Microbiol Clin 2003; 21 (5): 261-8.
4. Pan American Health Organization. Gids voor de behandeling van infectieziekten. Washington, DC: OPS, 2004.
5. Monteverde a, Feldman C. respiratoire fluoroquinolonen als een eerstelijns antibioticum in gemeenschap-verworven pneumonie, positie tegen. Rev Argentina Med Res 2008; 8 (1): 28-31.
6. Cordiés Jackson L, Machado Reyes LA, Hamilton CORDIÉS ML. Chinolonen en antimicrobiële therapie. Acta Médica 1998; 8 (1): 58-65.
8., Falagas ME, Rafailidis PI, Rosmarakis ES. Aritmieën geassocieerd met fluorochinolon therapie. International J Antimicrobial Agents 2007; 29 (4): 374-9.