Available forms Available by prescription only Tablets: 10 mg, 20 mg Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Podawać dawki większe niż 20 mg w dawkach podzielonych (rano i wieczorem). zmniejszenie ryzyka raka piersi u kobiet wysokiego ryzyka. Dorośli: 20 mg P. O. na dobę przez 5 lat. rak przewodowy in situ. Dorośli: 20 mg P. O. na dobę przez 5 lat. Dorośli: 5 do 40 mg P. O. b. i. d. przez 4 dni.
Farmakodynamika działanie przeciwnowotworowe: dokładny mechanizm działania jest niejasny., Tamoksyfen może wywierać cytotoksyczne działanie poprzez blokowanie receptorów estrogenu w komórkach nowotworowych, które wymagają rozwoju estrogenu. Kompleks receptora estrogenowego-tamoksyfenu może zostać przeniesiony do jądra komórki nowotworowej, gdzie hamuje syntezę DNA.
farmakokinetyka wchłanianie: wydaje się być dobrze wchłaniane przez przewód pokarmowy po podaniu doustnym. Stan stacjonarny w surowicy występuje zwykle po 3 do 4 tygodniach. Dystrybucja: dystrybucja leku i jego metabolitów do tkanek i płynów ustrojowych nie została w pełni ustalona., metabolizm: metabolizowany w wątrobie do kilku metabolitów. wydalanie: wydalane głównie z kałem, głównie w postaci metabolitów. Okres półtrwania leku w fazie dystrybucji wynosi od 7 do 14 godzin. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji jest dłuższy niż 7 dni.
trasa
początek
Peak
czas trwania
P. O.,
nieznany
5 hr
nieznany
przeciwwskazania i środki ostrożności przeciwwskazane u kobiet w ciąży i u pacjentów z nadwrażliwością na lek. Przeciwwskazane Również w zmniejszaniu ryzyka u kobiet wysokiego ryzyka, które również przyjmują leki przeciwzakrzepowe typu kumaryny lub u których w przeszłości występowała zakrzepica żył głębokich lub obrzęk płuc. stosować ostrożnie u pacjentów z leukopenią lub trombocytopenią.
interakcje Lek-lek., Leki zobojętniające sok żołądkowy: mogą wpływać na wchłanianie tabletek powlekanych. Daj narkotyki w odstępie 2 godzin. bromokryptyna: zwiększa stężenie tamoksyfenu. Może być konieczne dostosowanie dawki. Uważnie monitoruj pacjenta. Coumadin: znacznie zwiększa działanie przeciwzakrzepowe. Monitor PT i INR. Może być konieczne dostosowanie dawki. leki cytotoksyczne: zwiększa ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych . Unikać stosowania razem.
działania niepożądane CNS: CVA. gi: nudności, wymioty, biegunka. GU: upławy i krwawienia z pochwy, nieregularne miesiączki, brak miesiączki, rak endometrium, mięsak macicy., hematologiczne: leukopenia, trombocytopenia. metabolizm: hiperkalcemia, zwiększenie stężenia trójglicerydów i cholesterolu w surowicy, zwiększenie stężenia tyroksyny, zmiany masy ciała. mięśniowo-szkieletowe: przemijający ból kości lub guza, krótkie zaostrzenie bólu z przerzutów kostnych. układ oddechowy: zatorowość płucna. Skóra: zmiany skórne. Inne: uderzenia gorąca, zatrzymanie płynów.
wpływ na wyniki badań laboratoryjnych może zwiększać stężenie BUN, wapnia i enzymów wątrobowych. może zmniejszać liczbę WBC i płytek krwi.
przedawkowanie i leczenie nie zgłoszono ostrego przedawkowania., nie jest znane specyficzne leczenie. Leczenie powinno obejmować leczenie podtrzymujące. W zaawansowanym raku z przerzutami u pacjentów otrzymujących dawki nasycające powyżej 400 mg/m2 pc., a następnie 150 mg / m2 pc. dwa razy na dobę występuje zwiększone ryzyko ostrej neurotoksyczności (drżenie, hiperrefleksja, chwiejny chód i zawroty głowy). Objawy mogą pojawić się w ciągu 3 do 5 dni od rozpoczęcia leczenia; oczekuje się, że ustąpią 2 do 5 dni po zakończeniu leczenia. Również odstęp QT może być wydłużony.
szczególne względy tam tamoksyfen działa jako antyestrogen. Najlepsze wyniki występują u pacjentów z dodatnimi receptorami estrogenu., Adverse działania niepożądane są zwykle niewielkie i dobrze tolerowane. Zwykle można je kontrolować poprzez zmniejszenie dawki. zgłaszanie poważnych, zagrażających życiu lub śmiertelnych zdarzeń związanych z tamoksyfenem w Ustawieniach zmniejszających ryzyko, takich jak rak endometrium, mięsak macicy, udar mózgu i zatorowość płucna. Korzyści z terapii przewyższają ryzyko u kobiet ze zdiagnozowanym rakiem piersi., zaburzenia krzepnięcia mogą wystąpić podczas długotrwałego leczenia tamoksyfenem w zwykłych dawkach. u niektórych pacjentów po menopauzie obserwowano różnice w wskaźniku kariopyknotycznym w rozmazach pochwy i różnym stopniu wpływu estrogenu na rozmazycie Papanicolaou. Może zwiększać stężenie tyroksyny w surowicy i może być wyjaśnione zwiększeniem globuliny wiążącej tyroksynę. Initial początkowe działania niepożądane (nasilony ból kości) mogą być oznaką dobrej odpowiedzi nowotworowej wkrótce po rozpoczęciu leczenia tamoksyfenem. Monitor Monitoruj liczbę WBC, liczbę płytek krwi oraz okresowe wyniki badań czynności wątroby., Monitor monitoruj stężenie wapnia w surowicy; hiperkalcemia może wystąpić we wczesnym okresie leczenia u pacjentów z przerzutami do kości. pacjentki w ciąży Drug lek nie powinien być stosowany w czasie ciąży lub przez co najmniej 2 miesiące przed ciążą ze względu na ryzyko dla płodu. pacjentki karmiące piersią nie wiadomo, czy lek pojawia się w mleku matki. Jednak ze względu na możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych i rakotwórczości u niemowląt, karmienie piersią nie jest zalecane. pacjenci pediatryczni Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci., pacjenci Geriatryczni ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u kobiet w wieku 65 lat i starszych jest takie samo jak u kobiet w wieku 50 lat i starszych (Grupa określona w jednym badaniu jako najbardziej narażona na poważne działania niepożądane).
edukacja pacjenta
Urge Tell powiedz pacjentowi, aby niezwłocznie zgłosił wymioty, jeśli wystąpią wkrótce po przyjęciu dawki., Reass uspokoić pacjenta, że ostre zaostrzenie bólu kości podczas terapii tamoksyfenem zwykle wskazuje, że lek przyniesie dobrą odpowiedź. Advise Zaleca się również mechaniczne lub niehormonalne środki antykoncepcyjne u pacjentów aktywnych seksualnie w okresie leczenia.
reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub częste i zagrażające życiu. ◆ Canadian only ◇ Unlabeled clinical use
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. 
zgłaszanie poważnych, zagrażających życiu lub śmiertelnych zdarzeń związanych z tamoksyfenem w Ustawieniach zmniejszających ryzyko, takich jak rak endometrium, mięsak macicy, udar mózgu i zatorowość płucna.