sammanfattning
kinoloner är antibakteriella medel effektiva mot gramnegativa bakterier och särskilt användbara för att eliminera urinvägsinfektioner eller andra platser, liksom för behandling av patienter med sexuellt överförbara sjukdomar. I detta avseende genomfördes en studie om användning och missbruk av ciprofloxacin, eftersom det är ett antimikrobiellt medel som vanligen används otillräckligt och urskillningslöst.
nyckelord: ciprofloxacin, kinoloner, antibiotikum, antimikrobiell användning och missbruk.,
abstrakt
kinoloner är effektiva antibakteriella medel mot gramnegativa bakterier. Dessutom är de särskilt användbara för att eliminera infektioner i urinkanalerna och andra regioner, liksom att behandla patienter med sexuellt överförbara sjukdomar. En studie om ciprofloxacinanvändning och överanvändning utfördes eftersom det är ett antimikrobiellt medel som vanligen används på ett olämpligt och urskillningslöst sätt.
nyckelord: ciprofloxacin, kinoloner, antibiotika, antimikrobiell användning och överanvändning.,
mottagen: 16 December 2010
godkänd: 20 januari 2011
introduktion
kinoloner är effektiva medel mot gramnegativa bakterier, mycket användbara för antimikrobiell behandling.,gram-negativa och är praktiskt taget inaktiva mot Gram-positiva, atypiska patogener och anaerobes, utöver att nå ut till låga koncentrationer i serum, så deras systemiska distribution är låg och används endast för behandling av vissa urin infektioner, 1 den andra generationen (norfloxacin och ciprofloxacin) utgör en större aktivitet mot gramnegativa bakterier (inklusive Pseudomonas aeruginosa), är också aktivt mot vissa atypiska patogener, har måttlig aktivitet mot grampositiva och praktiskt taget noll mot anaerobes., De används inte i systemiska infektioner, eftersom koncentrationerna som uppnås i serum och många vävnader är låga.1
å andra sidan, den tredje generationen (ofloxacin, bland annat) upprätthålla liknande egenskaper som den andra, men har en bättre aktivitet mot atypiska och grampositiva patogener. På grund av deras farmakokinetiska egenskaper kan dessa och de av den fjärde generationen, såsom moxifloxacin, användas för att behandla systemiska infektioner, eftersom i den senare uppnås en bättre aktivitet mot Gram-positiv och anaerob.,1.3
av denna breda familj ordineras oftast: ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin, Enoxacin, nalidixinsyra och lomefloxacin. På Kuba finns ciprofloxacin, som vanligen används otillräckligt och urskillningslöst, så denna studie genomfördes för att visa den verkliga användningen som måste ges till ett så viktigt antibiotikum.,ellulare
– Legionella sp
– Pseudomonas aeruginosa
– Bacillus anthracis
Dålig aktivitet mot:
– Streptococcus pneumoniae
– Chlamydia trachomatis
– Chlamydia pneumoniae
ingen aktivitet mot:
– Bacteroides
– Burkholderia cepacia
– Enterococcus faecium
– Ureaplasma urealyticum
– Streptococcus pyogenes
huvudsakliga indikationer 1-3
infektioner i luftvägarna
– bronkopneumoni och lobar lunginflammation genom aerob gramnegativ (ciprofloxacin är inte det valfria läkemedlet för pneumokockpneumoni).,
– akut bronkit och förvärring av kronisk bronkit.
– akut pulmonell exacerbation associerad med Pseudomonas aeruginosa-infektion hos patienter med cystisk fibros.
– bronkiektasi.
– Empyema.,
infektioner i urin – och könsorganen
– uretrit komplicerat och inte komplicerat
– akut cystit är inte komplicerat hos kvinnor
– adnexit
– kronisk bakteriell prostatit
– epididymit
– pyelonefrit
– uretrit eller cervicit gonokock inte komplicerat
gastrointestinala infektioner
– tyfoidfeber och infektiös diarré när antibiotikabehandling indikeras.,gallgångarna
– kolangit
– kolecystit
– gallblåsans empyem
intraabdominala infektioner
– peritonit
– en intraabdominell Abscess
bäckeninfektioner
-salpingit
– endometrit
– bäckeninflammatorisk sjukdom
infektioner otorrinolaringológicas
– otitis media
– akut bihåleinflammation
– mastoidit
hänsyn bör tas till de formella nationella riktlinjerna för bakteriell resistens samt användning och förskrivning av lämpliga antibiotika.,
administreringssätt 1
Oral administrering
dosen av Ciprofloxacin bestäms av: svårighetsgrad och typ av infektion, känslighet hos orsakande mikroorganismer, ålder, vikt och njurfunktion hos patienten.,
infektioner i urinvägarna
– infektioner komplicerade i nedre urinvägarna och övre (pyelonefrit): 250-500 mg var 12: e timme, beroende på svårighetsgraden av tillståndet, under 7-14 dagar
– cystit, akut okomplicerad: 250 mg var 12: e timme i 3 dagar
– vid infektioner orsakade av klamydia kan den dagliga dosen ökas till 750 mg var 12: e timme.
– prostatit: 500 mg var 12: e timme i 28 dagar, men om tillståndet är kronisk behandling kommer att vara upp till 1 eller 2 månader.,
– okomplicerad gonokockuretrit eller cervicit: en enstaka dos på 250-500 mg.
gonokocker svarar bra på en enstaka dos av ciprofloxacin (250 mg) eller ofloxacin (400 mg), som ofta utrotar infektionen. Dessa mikroorganismer är mycket mottagliga för kinoloner, trots det faktum att vissa motstånd har uppstått, varför centra för sjukdomskontroll och förebyggande, i USA, för närvarande rekommenderar användning av andra antibiotika mot stammar av gonokocker förvärvade i Sydostasien.,
osteoartikulära infektioner, luftvägar, hud-och mjukvävnadsinfektioner orsakade av gramnegativa bakterier 4
250 till 500 mg var 12: e timme kommer att administreras, en dos som kan ökas till 750 mg var 12: e timme vid större svårighetsgrad. I närvaro av osteoartikulära infektioner kan behandlingen förlängas upp till 4 eller 6 veckor. Ibland kan ciprofloxacin vara ett alternativ till ampicillin eller amoxicillin vid akuta exacerbationer av kronisk bronkit.,
kinoloner är inte förstahandsbehandling för Streptococcus pneumoniae, en frekvent patogen i otit och bihåleinflammation, eftersom mikroorganismen har en låg eller variabel känslighet för dessa medel, men de utgör ett bra alternativ för intrahospital lunginflammation orsakad av gramnegativa mikroorganismer. 5
ciprofloxacin kan användas för att utrota Neisseria meningitidis i nasofaryngeala bärare (en engångsdos på 750 mg kan utrota mikroorganismen).,
i nedre luftvägsinfektioner orsakade av Pseudomonas kan kinoloner ensamma vara ett bra val; men många läkare föredrar att använda andra antibiotika som gentamicinsulfat eller tobramycin för infektioner orsakade av denna mikroorganism, som ofta är svåra att behandla. En annan möjlighet är att kombinera ciprofloxacin med gentamicin eller tobramycin att bekämpa Pseudomonas aeruginosa., 5
Ciprofloxacin är indicerat för behandling av ben-och ledinfektioner orsakade av Enterobacter cloacas, Serratia marcescens och P. aeruginosa, för vilka det är nödvändigt att ha en benbiopsi som identifierar att den infekterande organismen är en gramnegativ känslig för kinoloner, till exempel: Pseudomonas eller stafylokocker., Detta läkemedel är säkert för långvarig användning, även vid de nödvändiga höga doserna (750 mg oralt, 2 gånger om dagen, i 6 veckor eller två månader); ofloxacin har också använts framgångsrikt i gramnegativ osteomyelit, och ibland bidrar tillsatsen av elindamycin eller metronidazol till ciprofloxacin och Ofloxacin till att täcka troliga anaerober.
gastrointestinala infektioner: 500 mg var 12 timmar 5 till 7 dagar.,
ciprofloxacin och norfloxacin är aktiva mot vanliga enteriska patogener, de tolereras vanligtvis väl, även om sällsynta fall av pseudomembranös kolit i samband med användning av kinoloner rapporteras. Den första av dessa är ett potent medel mot shigellos, men kan vara mindre effektivt mot Salmonella.1
ciprofloxacin, kombinerat med metronidazol eller klindamycin, kan vara effektivt för poliklinisk behandling av divertikulitpatient (doxycyklin är ett alternativ till dessa kombinationer).,
även om kinoloner har visats ha aktivitet mot Helicobacter pylori in vitro har de inte haft samma effekt in vivo. Arten H. pylori är känslig för kinoloner, enligt konsensuskonferensen som hölls 1994 av National Institutes of health i USA, men rekommenderas inte för denna användning.4
ciprofloxacin, norfloxacin och ofloxacin är effektiv för profylax och behandling av diarré som orsakas av enterotoxigenic Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Campylobacter, Vibrio, Aeromonas och Plesiomonas., Dessa medel har visat sig förkorta varaktigheten av diarré och utrota bakterier hos de flesta patienter. Typiska doser är: ciprofloxacin (500 mg, 2 gånger dagligen, oralt) och norfloxacin (400 mg, 2 gånger dagligen, Oralt).,2, 3, 6
akut pulmonell exacerbation associerad med Pseudomonas aeruginosa infektion hos patienter med cystisk fibros: 5 den normala dosen är 750 mg 2 gånger dagligen; även om farmakokinetiken för ciprofloxacin hos patienter med cystisk fibros förblir oförändrad, bör låg kroppsvikt beaktas vid bestämning av dosen.
endast i detta fall är kinolon det valfria läkemedlet för andningssjukdomar. Vissa bevis visar att kombinationen av en kinolon och en makrolid som klaritromycin är användbar i luftvägarna., Tillsammans kan dessa läkemedel minska den biologiska filmen av P. aeruginosa vid cystisk fibros, eftersom de tillåter penetrering av ciprofloxacin och därmed öka risken för utrotning.5
behandlingstiden beror på infektionens svårighetsgrad, det kliniska svaret och resultatet av bakteriologiska undersökningar., Den vanliga behandlingsperioden, för akuta infektioner är 5 till 10 dagar, men bör i allmänhet fortsättas i 3 dagar efter försvinnandet av tecken och symtom.i streptokocker eller klamydiainfektioner kommer att förlängas minst 10 dagar på grund av risken för sena komplikationer.
ögon-och optisk Infektion1-3
ciprofloxacin, ofloxacin och norfloxacin finns i oftalmisk form för att behandla konjunktivit orsakad av gramnegativa och grampositiva bakterier., Ciprofloxacinbehandlingsschemat består av 1-2 droppar installerade i konjunktivalsäcken varannan timme i 2 dagar och sedan var 4: e timme i 5 dagar (under dagen).
ciprofloxacin har också godkänts för hornhinnesår: initialt 2 droppar i det drabbade ögat var 15: e minut, i 6 timmar och sedan var 30: e minut för resten av dagen; 2 droppar per timme på andra dagen och 2 droppar var 4: e timme på dagar 3-14 (och mer om nödvändigt).,
extern otit eller simmarens öra svarar på ciprofloxacin, med en hastighet av 500-750 mg oralt 2 gånger om dagen, när orsaksmedlet är P. aeruginosa och tillståndet inte har förbättrats med topisk behandling.
anekdotiska bevis indikerar att kinoloner är särskilt effektiva vid malign extern otit av pseudomoniskt ursprung som uppträder hos patienter med diabetes mellitus.,
Ciprofloxacin är inte indicerat för behandling av akut otitis media, eftersom läkemedlet i dessa fall är amoxicillin, cefalosporin eller trimetoprim-sulfametoxazol (TMP / SMX).
andra användningsområden
vissa författare 1,7 anser att ciprofloxacin är det valfria läkemedlet i cat scratch disease, som vanligtvis orsakas av Rochalimaea henselae, en gramnegativ Bacillus känslig för detta läkemedel.,
patienter med neutropeni har profylaktiskt behandlats med ciprofloxacin, ofloxacin och norfloxacin, med goda resultat, för att undertrycka gramnegativa bakterier; men grampositiva infektioner ökar hos dessa människor på grund av användning av kinoloner.
för behandling av endokardit är användningen av kinoloner begränsad; ciprofloxacin, associerad med rifampicin (båda oralt) är ett alternativ för sekventiell behandling av behandling av rätt infektiös endokardit av Staphylococcus aureus.,
användning i särskilda grupper
äldre: även om serumnivåerna av ciprofloxacin är förhöjda hos äldre, är ingen dosjustering nödvändig med undantag för patienter med nedsatt njurfunktion.
barn och ungdomar (5-17 år): i pediatrik, för bättre dosjustering, är det att föredra att använda oral suspension.
nedsatt njurfunktion
– om kreatininclearance är mellan 31 och 60 mL/min/1, 73 m2 eller om serumkreatinin är mellan 1, 4 och 1, 9 mg / 100 mL, bör den maximala dagliga dosen vara 1000 mg / dag, oralt.,
– om kreatininclearance är lika med eller mindre än 30 mL/min / 1, 73 m2 eller serumkreatinin är lika med eller större än 2, 0 mg / 100 mL, bör den maximala dagliga dosen vara 500 mg / dag, oralt.
– hos patienter som utsätts för hemodialys: administrera 500 mg dagligen, oralt, i en enstaka dos efter dialys.
– hos patienter som utsätts för kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialys (CPD): administrera 500 mg dagligen i en enstaka dos, oralt, efter CPD.
nedsatt leverfunktion: ingen dosjustering är nödvändig hos vuxna med leverskada.,
intravenös administrering
om patienten inte kan ta medicin på grund av svårighetsgraden av hans tillstånd, eller av andra skäl, rekommenderas att starta ciprofloxacinbehandling intravenöst och sedan Oralt. En långsam infusion ska administreras i 60 minuter i viktiga vener, för att undvika obehag för patienten och minska risken för venös irritation.,
genomsnittlig daglig dos intravenöst hos vuxna: dosen varierar från 200 till 400 mg, 2 gånger om dagen, beroende på typ av infektion, svårighetsgraden av tillståndet och patientens omständigheter. Dosen kan ökas upp till 3 x 400 mg vid återkommande infektioner eller i mycket allvarliga fall, där det finns risk för livet för de drabbade. Låg kroppsvikt kommer att övervägas vid bestämning av doser för iv-administrering.,
Behandlingstid 1
behandlingstiden beror på infektionens svårighetsgrad, det kliniska svaret och resultatet av bakteriologiska undersökningar; vid akuta infektioner är den rekommenderade 5 till 10 dagar, men bör i allmänhet fortsätta upp till 3 dagar efter försvinnandet av kliniska manifestationer.
vid osteoartikulära infektioner kan behandlingen vara upp till 4 eller 6 veckor.
vid behandling av barn med cystisk fibros och akut lungförstöring rekommenderas från 10-14 dagar.,
i streptokocker eller klamydiainfektioner kommer behandlingen att förlängas i minst 10 dagar på grund av risken för sena komplikationer.
biverkningar och interaktioner
i allmänhet tolereras kinoloner väl, även om vissa biverkningar ofta uppträder, såsom: illamående, diarré, kräkningar, dyspepsi, för att nämna några; pseudomembranös kolit har observerats mycket sällan., Neurotoxicitet återspeglas av yrsel, huvudvärk, rastlöshet, depression, sömnlöshet och sömnighet, exceptionellt psykotiska reaktioner, hallucinationer och anfall av grand mal-typ kan uppstå. Hud ljuskänslighetsreaktioner som är sällsynta med ciprofloxacin har rapporterats. 2, 3, 6
Ciprofloxacin är kinolon med det lägsta förhållandet till QT – intervallet förlängning och torsades du Pointes jämfört med levofloxacin eller andra. De mekanismer genom vilka kinoloner inducerar QT-förlängning är oklara., Olika författare 7,8 fann förändringar i kaliumkanaltyp IKr, manifesteras genom förlängning av aktionspotentialen och dispersionen av repolarisering, vilket är anledningen till det är viktigt att optimera vården, i klinisk praxis, med användning av ciprofloxacin, särskilt vid höga doser och hos patienter med en predisposition för QT-förlängning, såsom de som behandlas med diuretika, icke-kaliumsparande eller med bradykardi signifikant baslinje.,
bland de viktigaste läkemedelsinteraktionerna är störningar i absorptionen (när läkemedel intas tillsammans med magnesium eller aluminiumbaserade antacida) och förhöjning av serumteofyllin och koffeinnivåer (när Ciprofloxacin administreras). 6
referenser
1. Morejón García M, Salup Díaz RR, Kö Brugueras M. uppdatering på systemisk antibiotika. Havanna: Redaktionen Ciencias Médicas, 2005: 109-20.
2. Campos Sepúlveda AE, Martínez Enríquez MIG, Mendoza Patiño N. Quinolonas., Rev Fac med UNAM 2008; 51( 4): 173-7.
3. Alós JI. Kinoloner. Enferm Infecc Clin Microbiol 2003; 21 (5): 261-8.
4. Pan American Health Organization. Guide till behandling av infektionssjukdomar. Washington, DC: OPS, 2004.
5. Monteverde a, Feldman C. respiratoriska fluorokinoloner som ett första linjens antibiotikum i samhällsförvärvad lunginflammation, position mot. Rev Argentina Med Res 2008; 8(1):28-31.
6. Cordiés Jackson L, Machado Reyes LA, Hamilton CORDIÉS ML. Kinoloner och antimikrobiell behandling. Acta Médica 1998; 8( 1): 58-65.
8., Falagas MIG, Rafailidis PI, Rosmarakis ES. Arytmier associerade med fluorokinolonbehandling. Internationella J Antimikrobiella Medel 2007; 29(4):374-9.