första-pass effekt eller även känd som första-pass metabolism eller presystemisk metabolism är när ett administrerat läkemedel kommer in i levern och genomgår omfattande biotransformation och därmed minska koncentrationen snabbt innan den når sitt mål.
mekanism
det händer oftast när läkemedlet administreras oralt. Läkemedlet absorberas sedan i GIT och går in i portalcirkulationen innan det går in i den systemiska cirkulationen., Via portalcirkulationen går den in i levern där vissa läkemedel genomgår omfattande biotransformation och läkemedelskoncentrationen minskar.
det är sålunda fraktionen av förlorat läkemedel under absorptionsprocessen som vanligtvis är relaterad till levern. Detta händer oftast genom oralt intag. Noteable läkemedel som genomgår signifikant första passage metabolism inkluderar: Propanolol, lidokain, Diazepam
fördelaktig effekt
vissa läkemedel drar nytta av leverbiotransformationen. Dessa läkemedel administreras som prodrugs och omvandlas från inaktiv till aktiv form. Ex., Kodein administreras och demetyleras (biotransformation i levern) till sin aktiva form morfin korrekt