säkerhet
säkerhetsproblem med bupropion inkluderar depression, högt blodtryck och risk för anfall, medan akut opioidabstinens och opioid överanvändning har associerats med naltrexon.1 naltrexon / bupropion är märkt som att öka risken för depression och självmordsbeteende, baserat på studier av enbart bupropion som visade en ökning av incidensen av dessa händelser., Kliniska prövningar av kombinationen jämfört med placebo visade dock ingen ökning av depression och ingen ökning av suicidalitet.2-4 naltrexon/bupropion ska inte ges till barn eller ungdomar. Eftersom det kan höja blodtrycket och hjärtfrekvensen ska det inte användas till patienter med okontrollerat högt blodtryck. Det ska inte heller förskrivas till patienter med känd krampanfall eller de som redan tar opioider. Den totala dagliga dosen av naltrexon / bupropion bör inte överstiga två tabletter två gånger om dagen.,1
Även om ett av målen för viktminskning är att minska risken för kardiovaskulära resultat, uteslöts patienter med aktiv kardiovaskulär sjukdom, inklusive signifikant hjärtsvikt, hjärtinfarkt, angina eller stroke, från studier före marknadsföring. En stor studie av kardiovaskulära resultat som inkluderar dessa patienter pågår nu. Bupropion metaboliseras i levern och dess användning kan öka serumnivåerna av vissa antidepressiva medel, antipsykotika, betablockerare och antiarytmika. Lägre doser av dessa läkemedel kan behövas vid samtidig användning.,1
naltrexon/bupropion är graviditetskategori X. båda komponenterna utsöndras i bröstmjölk och läkemedlet ska inte tas av ammande mödrar.1
tolerans
gastrointestinala symtom är vanliga med naltrexon / bupropion. Upp till en av tre patienter kommer att rapportera illamående och 19% kommer att uppleva förstoppning, särskilt tidigt i behandlingen. Huvudvärk, yrsel och sömnstörningar är också vanliga.1 i premarketingstudier avbröt cirka 20% av patienterna behandlingen på grund av biverkningar.,2-5
effektivitet
Naltrexon / bupropion har utvärderats i tre studier som inkluderade mer än 4 000 överviktiga eller överviktiga patienter med hyperlipidemi eller hypertoni och i en studie med 505 patienter med diabetes. I alla studier resulterade naltrexon / bupropion i kombination med ett diet-och träningsprogram i ett år i större viktminskning än placebo i kombination med ett diet-och träningsprogram.2-5 cirka fyra patienter måste behandlas med naltrexon / bupropion istället för placebo för ytterligare en patient för att uppnå minst 5% viktminskning (antal som behövs för att behandla = 4).,2-4 kliniskt signifikant viktminskning uppnåddes också med placebo plus ett intensivt program för beteendeförändring, vilket stöder genomförandet av intensiva ingrepp när dessa resurser finns.4 i Inställningar där dessa resurser inte är tillgängliga kan naltrexon / bupropion i kombination med mindre intensiva livsstilsinterventioner också uppnå kliniskt signifikant viktminskning för överviktiga patienter.2,3
Naltrexon/bupropion har inte jämförts med andra farmakologiska metoder., Det är okänt om viktökning inträffar efter att läkemedlet har stoppats och patientorienterade resultat som utveckling av artros, diabetes, högt blodtryck, hjärt-kärlsjukdom och dödlighet har inte studerats.
pris
naltrexon / bupropion kostar ungefär $212 för en månads leverans.
enkelhet
doseringen av naltrexon / bupropion måste titreras. I Vecka 1 ska patienterna ta en 8/90-mg tablett en gång om dagen på morgonen med en mager måltid., I vecka 2 bör de öka den dagliga dosen till en tablett på morgonen och en tablett på kvällen. Under vecka 3 ska patienterna öka den dagliga dosen till två tabletter på morgonen och en tablett på kvällen, och i Vecka 4 kommer patienterna att nå den maximala rekommenderade dosen av två tabletter två gånger om dagen.1 patienter med måttligt till gravt nedsatt njurfunktion bör begränsas till en tablett två gånger dagligen och patienter med måttligt nedsatt leverfunktion bör begränsas till en tablett dagligen.,1 om patienterna inte förlorar 5% av sin kroppsvikt vid baslinjen efter 12 veckor är det osannolikt att ytterligare behandling är fördelaktig och behandlingen ska avbrytas.1 om patienter uppnår kliniskt signifikant viktminskning efter 12 veckor ska behandlingen fortsätta i upp till ett år. Naltrexon / bupropion har inte studerats längre än 56 veckor.2-5