oversigt
quinoloner er antibakterielle stoffer effektiv mod Gram-negative bakterier, og er især nyttig til at fjerne urinvejsinfektioner eller andre steder, samt til behandling af patienter med seksuelt overførte sygdomme. I denne henseende blev der udført en undersøgelse af brugen og misbruget af ciproflo .acin, da det er et antimikrobielt almindeligt anvendt utilstrækkeligt og ubetinget. nøgleord: ciproflo .acin, quinuinoloner, antibiotika, antimikrobiel anvendelse og misbrug.,
abstrakt
Quinuinoloner er effektive antibakterielle midler mod gram-negative bakterier. Derudover er de især nyttige til at eliminere infektioner i urinkanalerne og andre regioner samt til behandling af patienter med seksuelt overførte sygdomme. En undersøgelse af ciproflo .acin brug og overforbrug blev udført, fordi det er et antimikrobielt stof, der ofte anvendes på en uhensigtsmæssig og ubetinget måde.
nøgleord: ciproflo .acin, quinuinoloner, antibiotika, antimikrobiel anvendelse og overforbrug.,
modtaget: 16.December 2010
godkendt: 20. januar 2011
introduktion
quinuinoloner er effektive midler mod Gram-negative bakterier, meget nyttige til antimikrobiel behandling.,gram-negative og er praktisk talt inaktive mod Gram-positive, atypiske patogener og anaerober ud over at nå lave koncentrationer i serum, så deres systemiske fordeling er lav og bruges kun til behandling af nogle urininfektioner; 1 anden generation (norflo .acin og ciproflo .acin) præsenterer en større aktivitet mod Gram-negative bakterier (inklusive Pseudomonas aeruginosa), er også aktive mod nogle atypiske patogener, har moderat aktivitet mod Gram-positive og praktisk talt nul mod anaerober., De anvendes ikke i systemiske infektioner, da koncentrationerne opnået i serum og mange væv er lave.1
på den anden side opretholder den tredje generation (oflo .acin, blandt andre) lignende egenskaber som den anden, men har en bedre aktivitet mod atypiske og Gram-positive patogener. På grund af deres farmakokinetiske egenskaber kan disse og dem fra fjerde generation, såsom Mo .iflo .acin, anvendes til behandling af systemiske infektioner, da der i sidstnævnte opnås en bedre aktivitet mod Gram-positiv og anaerob.,1.3
i denne brede familie er ofte ordineret: ciprofloxacin, ofloxacin, norfloxacin, enoxacin, nalidixinsyre og lomefloxacin. I Cuba er der ciproflo .acin, der ofte bruges utilstrækkeligt og ubetinget, så denne undersøgelse blev udført for at vise den reelle anvendelse, der skal gives til et så vigtigt antibiotikum.,ellulare
– Legionella sp
– Pseudomonas aeruginosa
– Bacillus anthracis
Dårlig aktivitet mod:
– Streptococcus pneumoniae
– Chlamydia trachomatis
– Chlamydia pneumoniae
Ingen aktivitet mod:
– Bacteroides
– Burkholderia cepacia
– Enterococcus faecium
– Ureaplasma urealyticum
– Streptococcus pyogenes
de VIGTIGSTE INDIKATIONER 1-3
Infektioner i luftvejene
– Bronkopneumoni og lobar lungebetændelse ved aerobe gram-negative (ciprofloxacin er ikke det foretrukne stof for pneumokok-lungebetændelse).,
– akut bronkitis og forværring af kronisk bronkitis.
– akut pulmonal eksacerbation forbundet med Pseudomonas aeruginosa infektion hos patienter med cystisk fibrose.
– bronchiectasis.
– Empyema.,
infektioner i det genitourinære område
– Urethritis kompliceret og ikke kompliceret
– akut Cystitis er ikke kompliceret hos kvinder
– Adne Infectionsitis
– kronisk bakteriel Prostatitis
– Epididymitis
– pyelonefritis
– Urethritis eller cervicitis gonokok ikke kompliceret
gastrointestinale infektioner
– tyfusfeber og infektiøs diarr., når antibiotikabehandlingen er indiceret.,i galdegangene
– Cholangitis
– Cholecystitis
– empyem af galdeblæren
intraabdominale infektioner
– Peritonitis
– en intra-abdominal Abscess
bækkeninfektioner
– Salpingitis
– endometritis
– pelvic inflammatorisk sygdom
infektioner otorrinolaringolggicas
– otitis media
– akut bihulebetændelse
– mastoiditis
der bør tages hensyn til de formelle nationale retningslinjer for bakteriel resistens samt brug og recept af passende antibiotika.,
indgivelsesmåde 1
Oral Administration
dosis af Ciproflo .acin bestemmes af: sværhedsgrad og type infektion, følsomheden af de forårsagende mikroorganismer, alder, vægt og nyrefunktion hos patienten.,
infektioner i det genitourinære område
– infektioner kompliceret i den nedre urinvej og øvre (pyelonefritis): 250-500 mg hver 12.time afhængigt af sværhedsgraden af tilstanden i 7-14 dage
– Cystitis, akut ukompliceret: 250 mg hver 12. time i 3 dage
– Ved infektioner forårsaget af Chlamydia kan den daglige dosis om nødvendigt øges til 750 mg hver 12. time.
– Prostatitis: 500 mg hver 12.time i 28 dage, men hvis tilstanden er kronisk behandling vil vare op til 1 eller 2 måneder.,
– ukompliceret gonokok urethritis eller cervicitis: en enkelt dosis på 250-500 mg.
gonokokker reagerer godt på en enkelt dosis ciproflo .acin (250 mg) eller oflo .acin (400 mg), som ofte udrydder infektionen. Disse mikroorganismer er meget modtagelige for quinuinoloner, på trods af at der er opstået en vis resistens, hvorfor Centers for Disease Control and Prevention i USA i øjeblikket anbefaler brugen af andre antibiotika mod stammer af gonokokker erhvervet i Sydøstasien.,
osteoartikulære, luftvejsinfektioner, hud-og bløddelsinfektioner forårsaget af gramnegative bakterier 4
250 til 500 mg hver 12.time skal administreres, en dosis, der kan øges til 750 mg hver 12. time i tilfælde af større sværhedsgrad. I nærvær af osteoartikulære infektioner kan terapi forlænges op til 4 eller 6 uger. Nogle gange kan ciproflo .acin være et alternativ til ampicillin eller amo .icillin i akutte eksacerbationer af kronisk bronkitis.,
quinuinoloner er ikke den første valgbehandling af Streptococcus pneumoniae, et hyppigt patogen i otitis og bihulebetændelse, fordi mikroorganismen har en lav eller variabel følsomhed over for disse midler, men de udgør et godt alternativ til intrahospital lungebetændelse forårsaget af Gram-negative mikroorganismer. 5
ciprofloxacin kan bruges til at udrydde Neisseria meningitidis i nasopharyngeal luftfartsselskaber (en enkelt dosis på 750 mg kan udrydde den mikroorganisme)., ved infektioner i nedre luftveje forårsaget af Pseudomonas kan quinuinoloner alene være et godt valg; imidlertid foretrækker mange læger at bruge andre antibiotika såsom gentamicinsulfat eller tobramycin til infektioner forårsaget af denne mikroorganisme, som ofte er vanskelige at behandle. En anden mulighed er at kombinere ciproflo .acin med gentamicin eller tobramycin for at bekæmpe Pseudomonas aeruginosa., 5
Ciproflo .acin er indiceret til behandling af knogle-og ledinfektioner forårsaget af Enterobacter cloacas, Serratia marcescens og P. aeruginosa, som det er vigtigt at have en knoglebiopsi, der identificerer, at den inficerende organisme er en gram-negativ følsom over for quinuinoloner, for eksempel: Pseudomonas eller stafylokokker., Dette stof er sikkert for langvarig brug, selv ved den krævede høje doser (750 mg oralt 2 gange dagligt i 6 uger eller to måneder); ofloxacin er også blevet brugt med succes i Gram-negative osteomyelitis, og nogle gange ud af elindamycin eller metronidazol til ciprofloxacin og Ofloxacin hjælper med at dække sandsynligt anaerobes.
gastrointestinale infektioner: 500 mg hver 12.time i 5 til 7 dage.,
ciproflo .acin og norflo .acin er aktive mod almindelige enteriske patogener, de tolereres normalt godt, selvom sjældne tilfælde af pseudomembranøs colitis forbundet med brugen af quinuinoloner rapporteres. Den første af disse er et potent middel mod shigellose, men kan være mindre effektiv mod Salmonella.1
ciprofloxacin, kombineret med metronidazol eller clindamycin, kan være effektiv for den ambulante behandling af divertikulitis patient (doxycyclin, er et alternativ af disse kombinationer).,
selvom quinuinoloner har vist sig at have aktivitet mod Helicobacter pylori in vitro, har de ikke haft den samme effekt in vivo. Arten H. pylori er følsom over for quinuinoloner ifølge konsensuskonferencen, der blev afholdt i 1994 af De Forenede Staters National Institutes of health, men anbefales ikke til denne brug.4
ciprofloxacin, norfloxacin, og ofloxacin er effektive med henblik på forebyggelse og behandling af diarré forårsaget af enterotoxigenic Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Campylobacter, Vibrio, Aeromonas og Plesiomonas., Disse midler har vist sig at forkorte varigheden af diarr.og udrydde bakterier hos de fleste patienter. Typiske doser er: ciproflo .acin (500 mg, 2 gange dagligt, oralt) og norflo .acin (400 mg, 2 gange dagligt, oralt).,2, 3, 6
akut pulmonal eksacerbation forbundet med Pseudomonas aeruginosa-infektion hos patienter med cystisk fibrose: 5 den normale dosis er 750 mg 2 gange dagligt; selvom patienter med cystisk fibrose forbliver farmakokinetikken for ciproflo .acin uændret, bør lav kropsvægt overvejes, når dosis bestemmes.
kun i dette tilfælde er quinuinolon det valgte lægemiddel til luftvejssygdomme. Visse beviser viser, at kombinationen af en quinuinolon og et makrolid, såsom clarithromycin, er nyttig i luftvejene., Sammen kan disse lægemidler nedsætte den biologiske film af P. aeruginosa ved cystisk fibrose, da de tillader penetration af ciproflo .acin og dermed øger muligheden for udryddelse.5
behandlingens varighed afhænger af sværhedsgraden af infektionen, det kliniske respons og resultatet af bakteriologiske undersøgelser., Den sædvanlige behandlingsperiode for akutte infektioner er 5 til 10 dage, men bør generelt fortsættes i 3 dage efter forsvinden af tegn og symptomer; i Streptococcus-eller Klamydiainfektioner vil blive forlænget mindst 10 dage på grund af risikoen for sene komplikationer.
øjet og optiske Infections1-3
ciprofloxacin, ofloxacin og norfloxacin er til rådighed i oftalmologiske form til at behandle konjunktivitis forårsaget af Gram-negative og Gram-positive bakterier., Ciproflo .acin-behandlingsordningen består af 1-2 dråber installeret i konjunktivalsækken hver 2.time i 2 dage og derefter hver 4. time i 5 dage (i løbet af dagen). ciproflo .acin er også godkendt til hornhindesår: oprindeligt 2 dråber i det berørte øje hvert 15.minut, i 6 timer og derefter hvert 30. minut resten af dagen; 2 dråber i timen den anden dag og 2 dråber hver 4. time på dag 3-14 (og mere om nødvendigt)., otitis e .terna eller svømmerens øre reagerer på ciproflo .acin med en hastighed på 500-750 mg oralt 2 gange om dagen, når det forårsagende middel er P. aeruginosa, og tilstanden er ikke forbedret med topisk behandling.
anekdotiske beviser tyder på, at quinuinoloner er særligt effektive i malign ekstern otitis af pseudomonisk oprindelse, der forekommer hos patienter med diabetes mellitus., ciproflo .acin er ikke indiceret til behandling af akut otitis media, da det valgte lægemiddel i disse tilfælde er amo .icillin, et cephalosporin eller trimethoprim-sulfametho .a .ol (tmp / SM.).
andre bruger
nogle forfattere 1,7 overveje ciprofloxacin til at være det foretrukne stof i cat scratch disease, som normalt er forårsaget af Rochalimaea henselae, en gram-negativ Bacillus følsomme over for dette stof.,
patienter med neutropeni er profylaktisk behandlet med ciproflo .acin, oflo .acin og norflo .acin med gode resultater for at undertrykke gramnegative bakterier; imidlertid øges grampositive infektioner hos disse mennesker på grund af brugen af quinuinoloner.
til behandling af endocarditis brug af quinoloner er begrænset; ciprofloxacin, der er forbundet med rifampicin (både mundtligt) er et alternativ til den sekventielle terapi i behandlingen af rigtige infektiøs endocarditis af Staphylococcus aureus.,
anvendelse i specielle grupper
ældre: selvom ciproflo .acin-serumniveauer er forhøjet hos ældre, er dosisjustering ikke nødvendig bortset fra dem med nedsat nyrefunktion.
børn og unge (5-17 år): i pædiatri foretrækkes det at anvende oral suspension for bedre dosisjustering.
nedsat nyrefunktion
– hvis kreatininclearance er mellem 31 og 60 mL/min/1, 73 m2, eller hvis serumkreatinin er mellem 1, 4 og 1, 9 mg / 100 mL, skal den maksimale daglige dosis være 1000 mg / dag oralt.,
– hvis kreatinin-clearance er lig med eller mindre end 30 mL / min / 1.73 m2 eller serum kreatinin er større end eller lig 2,0 mg/100 mL, den maksimale daglige dosis bør være 500 mg/dag mundtligt.
– til hæmodialysepatienter: Administrer 500 mg dagligt, oralt, i en enkelt dosis efter dialyse.
– hos patienter, der udsættes for kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse (CPD): Administrer 500 mg dagligt i en enkelt dosis, oralt, efter CPD. dosisjustering er ikke nødvendig hos voksne med leverskade.,
intravenøs administration
hvis patienten er ude af stand til at tage medicin på grund af alvoren af hans tilstand, eller af andre grunde, anbefales det at indlede ciprofloxacin terapi intravenøst og derefter mundtligt. En langsom infusion skal administreres i 60 minutter i vigtige årer for at undgå ubehag for patienten og reducere risikoen for venøs irritation.,
gennemsnitlig daglig dosis intravenøst hos voksne: doseringen varierer fra 200 til 400 mg, 2 gange om dagen, afhængigt af typen af infektion, sværhedsgraden af tilstanden og patientens omstændigheder. Dosis kan øges op til 3 400 400 mg ved tilbagevendende infektioner eller i meget alvorlige tilfælde, hvor der er risiko for de berørte liv. Lav kropsvægt vil blive overvejet ved bestemmelse af doser til IV administration.,
behandlingsvarighed 1
behandlingsvarigheden afhænger af sværhedsgraden af infektionen, den kliniske respons og resultatet af bakteriologiske undersøgelser; for akutte infektioner anbefales det 5 til 10 dage, men bør generelt fortsættes op til 3 dage efter forsvinden af kliniske manifestationer.
i tilfælde af osteoartikulære infektioner kan terapi vare op til 4 eller 6 uger.
Ved behandling af børn med cystisk fibrose og akut pulmonal eksacerbation anbefales fra 10-14 dage.,
Ved streptokokker eller Klamydiainfektioner vil behandlingen blive forlænget i mindst 10 dage på grund af risikoen for sene komplikationer.
bivirkninger og interaktioner
generelt quinoloner er veltolereret, selv om nogle bivirkninger, der ofte forekomme, såsom: kvalme, diarré, opkastning, dyspepsi, for at nævne et par stykker; pseudomembranøs colitis er blevet observeret meget sjældent., Neurotoksicitet afspejles af svimmelhed, hovedpine, rastløshed, depression, søvnløshed og døsighed, usædvanligt psykotiske reaktioner, hallucinationer og anfald af grand mal-type kan forekomme. Der er rapporteret lysfølsomhedsreaktioner i huden, som er sjældne med ciproflo .acin. 2,3,6
Ciprofloxacin er quinolon med det laveste forhold til QT-interval forlængelse og torsades du Pointes, når sammenlignet for at levofloxacin eller andre. Mekanismerne, hvormed quinuinoloner inducerer prolongationt-forlængelse, er uklare., Forskellige forfattere 7,8 fandt ændringer i kaliumkanaltype IKr, manifesteret ved forlængelse af handlingspotentialet og dispersionen af repolarisering, hvorfor det er vigtigt at optimere pleje i klinisk praksis med brug af ciproflo .acin, især i høje doser og hos patienter med en disponering for prolongationt-forlængelse, såsom dem, der behandles med diuretika, ikke-kaliumbesparende eller med bradykardi signifikant baseline.,
blandt de vigtigste lægemiddelinteraktioner er interferens i absorption (når lægemidler indtages sammen med magnesium eller aluminiumbaserede antacida) og forhøjelse af serum theophyllin og koffeinniveauer (når Ciproflo .acin administreres). 6
referencer
1. Morejón García M, Salup Díaz RR, Cué Brugueras M. opdatering på systemisk antibiotika. Havana: Redaktionel Ciencias Mdicdicas, 2005: 109-20.
2. Campos Sepllveda AE, Martnene.Enr. .ue. ME, Mendo .a Pati .o N. Quinuinolonas., Rev Fac med UNAM 2008; 51( 4): 173-7.
3. Al JS JI. Quinuinoloner. Enferm Infecc Microbiol Clin 2003; 21 (5): 261-8.
4. Pan American Health Organi .ation. Guide til behandling af infektionssygdomme. OPS, 2004.
5. Monteverde a, Feldman C. respiratoriske fluoroinuinoloner som et førstelinje antibiotikum i lokalt erhvervet lungebetændelse, position mod. Rev Argentina .ith Res 2008; 8(1):28-31.
6. Cordi .s Jackson L, Machado Reyes LA, Hamilton CORDI .s ML. Antimicrobuinoloner og antimikrobiel behandling. Acta Mdicdica 1998; 8 (1): 58-65.
8., Falagas ME, Rafailidis PI, Rosmarakis ES. Arytmier forbundet med fluoro .uinolonbehandling. Internationale J Antimikrobielle Stoffer 2007; 29 (4): 374-9.