First-pass effekt eller også kendt som first-pass metabolisme eller præsystemisk metabolisme er, når et administreret lægemiddel kommer ind i leveren og gennemgår omfattende biotransformation og dermed reducerer koncentrationen hurtigt, før den når sit mål.
mekanisme
det sker oftest, når lægemidlet indgives oralt. Lægemidlet absorberes derefter i GIT og kommer ind i portalcirkulationen, inden det kommer ind i den systemiske cirkulation., Via portalcirkulationen kommer den ind i leveren, hvor nogle lægemidler gennemgår omfattende biotransformation, og lægemiddelkoncentrationen reduceres.
det er således fraktionen af tabt lægemiddel under absorptionsprocessen generelt relateret til leveren. Dette sker oftest gennem oral indtagelse. Noteable lægemidler, der gennemgår signifikant first-pass metabolisme, omfatter: Propanolol, Lidocaine, Dia .epam
gavnlig virkning
nogle lægemidler drager fordel af leverens biotransformation. Disse lægemidler administreres som prodrugs og omdannes fra inaktiv til aktiv form. F. eks., Kodein administreres og demethyleres (biotransformation i leveren) til dets aktive form morfin korrekt