oversigt over Lipo (MIC) injektion
Doseringsstyrker af Lipo injektion
methionin / Inositol / cholinchlorid 25/50/50 mg/mL 10 mL hætteglas
methionin / Inositol / cholinchlorid 25/50/50 mg/mL 30 mL hætteglas
Generelle oplysninger
Lipotroper er forbindelser, der kan hjælpe med nedbrydning af kropsfedt ved at virke på lipidmetabolisme og synteseveje., Når det bruges i kombination med livsstilsændringer som motion og kost, kan lipotropiske forbindelser fremme fedt og vægttab.
lipotropiske forbindelser inklusive vitaminer, næringsstoffer og andre naturlige eller farmakologiske midler kan administreres som injektioner eller i form af orale kosttilskud. Injektioner giver fordelen ved bedre biotilgængelighed ved at undgå en .ymer i mave-tarmkanalen. Derudover kan injektioner være særligt gavnlige hos personer med gastrointestinale absorptionsproblemer.,
de lipotrope midler i denne injektion er methionin, inositol og cholin. Mens hver enkelt kan påvirke mobiliseringen af fedtstoffer individuelt, kan kombinationen give synergistiske fordele.123 den fysiologiske rolle af hver forbindelse og virkningerne af tilskud er beskrevet nedenfor.
methionin:
methionin er en svovlholdig forgrenet aminosyre. En forløber for cellulære methyleringsreaktioner spiller methionin en vigtig rolle i lipidmetabolisme, polyaminsyntese, immunfunktion, tungmetalchelation og vedligeholdelse af redo .balance.,4 omvendt øgede diætmethioninbegrænsning hos gnavere energiforbrug, forbedret insulinresistens og forbedret lipolyse og fedtsyreo .idation i fedtvæv.5
de lipotropiske virkninger af methionin kan tilskrives dets metabolit S-adenosylmethionin (SAM). SAM syntetiseres fra methionin via en energiforbrugende reaktion. SAM indgivet oralt eller ved injektion er blevet undersøgt som en behandling for leversygdomme, slidgigt og depression.,6 fordelene, som SAM giver, kan skyldes dens rolle som methyldonor i biokemiske processer, der styrer lipidhomeostase, DNA-stabilitet, genekspression og frigivelse af neurotransmitter.789
Inositol:
Inositol er en familie af cyklisk sukker alkoholer, der består af ni stereoisomerer af hexahydroxycyclohexane. Inositolfamiliens stereoisomerer er myo -, scyllo -, muco-, neo-, allo-, epi-, cis – og Enantiomerne L-og D-chiro-inositol. Af disse er myo-inositol og D-chiro-inositol blandt de mest rigelige biologisk aktive former., En epymet epimerase omdanner myo-inositol til D-chiro-inositolisomeren, hvilket opretholder organspecifikke forhold mellem de to isomerer. Fysiologisk er koncentrationen af myo-inositol flere gange højere end D-chiro-inositol i de fleste væv.10
myo-inositol-derivatet phosphatidylinositol er en vigtig bestanddel af lipid-dobbeltlaget af cellemembraner. Phosphatidylinositol og dets phosphorylerede former fungerer som andenbudbringere, der er involveret i en række cellulære funktioner, herunder membranhandel, autofagi, cellemigration og overlevelse., Afbrydelse af phosphoinositid lipid signalering er impliceret i kræft, diabetes, og hjerte-kar-sygdomme.11
Inositol har vist kliniske fordele ved behandling af lidelser forbundet med metabolisk syndrom. Inositoltilskud er effektivt brugt til at fremskynde vægttab, reducere fedtmasse,12 forbedre serumlipidprofiler og regulere ekspressionen af gener involveret i lipidmetabolisme og insulinfølsomhed13 hos kvinder med polycystisk ovariesyndrom., Myo-inositol alene eller i kombination med D-chiro-inositol reducerede signifikant vægt, BMI og talje-hofte omkreds hos overvægtige/overvægtige kvinder med PCOS. Vægttab, reduktion i fedtmasse og stigning i magert masse blev accelereret, når inositoltilskud blev ledsaget af en kalorifattig diæt.14 derudover var inositoltilskud forbundet med lavere grad af svangerskabsdiabetes og for tidlig fødsel hos gravide kvinder.12 i øjeblikket udføres der forskning for at vurdere, om inositol kan anvendes til behandling af forskellige kræftformer.,
Cholin:
Cholin er et vigtigt næringsstof, som kræves for optimal funktion af forskellige væv, herunder lever, muskler og hjerne.15 Da cholin nedbryder fedt som energikilde, forårsagede cholintilskud hurtigt fedt og vægttab hos kvindelige atleter.16 Kun små mængder cholin syntetiseres af menneskekroppen, hvilket nødvendiggør dets indtag fra eksterne kilder. 95% af den samlede cholinpulje til phosphatidylcholin-en væsentlig bestanddel af phospholipid-dobbeltlaget og det overvejende phospholipid i de fleste pattedyrceller.,17 cholin gennemgår også acetylering for at danne neurotransmitteren acetylcholin. Cholinmangel forårsager hepatisk steatose (fedtleversygdom) og fører til tab af muskelmembranintegritet. Kronisk cholinmangel kan også øge risikoen for at udvikle kræft.
både cholin og methionin er en kilde til methylgrupper til en-carbon-transmethyleringsvejen og tjener hepato-beskyttende funktioner. Dyrkning af hepatocytter i cholin og methionin-deficiente medier nedsat VLDL-sekretion.,18 derudover kan cholin donere methylgrupper til støtte for methioninregenerering, hvilket muligvis bidrager til deres synergistiske lipotropiske virkninger.
virkningsmekanismer
methionin:
en essentiel svovlholdig aminosyre, methionin gennemgår transmethyleringsreaktioner for at generere metaboliske biprodukter, herunder S-adenosyl methionin (SAM) og homocystein. SAM er en universel methylgruppe donor, der tjener som en co-faktor i talrige cellulære og fysiologiske processer, herunder lipid homeostase., Ved at donere sin methylgruppe omdannes SAM først til S-adenosyl homocystein (SAH) og derefter til homocystein. Som methyldonor bidrager SAM til dannelsen af phosphatidylethanolamin og efterfølgende til phosphatidylcholin. I leveren pakkes phosphatidylcholin i meget lavdensitetslipoproteiner (VLDL) og transporteres til andre væv. Utilstrækkelige niveauer af SAM i leveren forstyrrer VLDL-samlingen og fører til hepatisk ophobning af triglycerider eller fedtlever.19
Ved at fremme DNA-methylering spiller SAM en afgørende rolle i epigenetisk regulering., Methylering nær genpromotorer er en velkendt mekanisme for transkriptionel undertrykkelse. Derfor kan SAM fungere som en sensor for cellulær næringsstofstatus og epigenetisk ændre ekspressionen af gener, der påvirker appetit, glukosemetabolisme og lipogenese.2021 SAM fungerer også som en methyldonor i syntesen af kreatin – et højenergimolekyle, der er kendt for at forbedre træningen.22
Inositol:
strukturelt er alle inositolstereoisomerer 6-carbonsukkeralkoholer med samme molekylformel som glucose (C6H12O6). Myo-inositol og D-chiro-inositol har insulinmimetiske virkninger., Administration af Inositol hos diabetiske gnavere, rhesusaber og mennesker sænker blodglukoseniveauet efter prandial og forbedrer insulinfølsomheden.232425 disse fordele kan tilskrives virkningen af inositol på insulinsignalvejen. Stimulering af insulinreceptoren aktiverer phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K). Fosforylerede former for phosphatidylinositol fungerer som andet budbringere, der fører til nedstrøms aktivering af Akt. Akt inaktiverer en .ymet glycogensyntase kinase-3, hvilket forbedrer glycogensyntaseaktiviteten., Dette øger translokationen af glucosetransportøren (GLUT4) til overfladen af skeletmuskelceller, hvilket øger glukoseoptagelsen og sænker blodglukoseniveauerne.26
overskydende cirkulerende glukose deponeres ofte som fedt i leveren og omkring viscerale organer. Kosttilskud med inositol reduceret vægtøgning og lipidophobning i leveren hos rotter.2327 Inositol-medieret aktivering af PI3K / Akt-signalering antages at spille en rolle i hepatisk lipidmetabolisme og glukoneogenese., Inositol påvirker også transkription af SREBP-1 og PPAR-a – gener involveret i fedtsyresyntese, o .idation og lipidtransport.
cholin:
i sin umodificerede form eller efter o .idation til betain reducerer cholin fedtaflejring og fremskynder lipidtransporten. Ligesom methionin kan betain også methylere DNA og påvirke genekspression. Følgelig methylerede cholin og betain promotorregionen af PPAR-α,28 undertrykker mRNA-ekspression og muligvis de lipogene handlinger af det kodede protein., Derudover hæmmede cholin fedme-induceret o .idativ stress og forhindrede hepatisk akkumulering af triglycerider.28
hos kvindelige atleter reducerede cholintilskud signifikant kropsfedt såvel som niveauer af sulthormonet leptin.16 reduktion i leptinniveauer er forbundet med større fødevaremæthed. Således kan den dobbelte fordel ved at forbruge færre kalorier, mens man brænder fedt som energikilde, bidrage til de lipotropiske virkninger af cholin.
farmakokinetik
methionin metaboliseres primært i leveren., Det transporteres til hepatocytter via facilitativ transport.29 Methioninmetabolisme består af tre dele: methionincyklussen, transsulfureringsvejen og bjærgningscyklussen.30 i det første trin i methionincyklussen katalyserer en .ymet methyladenosyltransferase omdannelsen af methionin til S-adenosylmethionin (SAM). SAM donerer sin methylgruppe, genererer S-adenosyl homocystein, som derefter hydrolyseres til adenosin og homocystein. Homocystein kan remethyleres for at regenerere methionin., Alternativt kan det omdannes til cystein via transsulfureringsvejen. I bjærgning vej, SAM er decarboxyleres og bruges som en aminopropyl donor for polyamine biosynthesis. Hos raske mennesker blev 9-15% methionin udskilt gennem urin efter oral indtagelse af 1-1, 5 g methionin. Fald i urinudskillelse forekom, når forsøgspersonerne var på en fedtholdig diæt.31
myo-inositol og inositolphosphatderivater absorberes primært i tarmen. Cellulær optagelse af inositol sker via natriumionkoblede transportører såvel som natriumglucose-co-transportører., Fordi de konkurrerer om de samme transportører om optagelse i celler, kan høje glukoseniveauer markant hæmme optagelsen af inositol.26 nyrer er de vigtigste steder for nedbrydning af inositol. Nyrekortikale tubuli udtrykker en .ymet myo-inositolo .ygenase. Dette en .ym metaboliserer myo-inositol via glucuronat-.ylulosevejen, hvilket omdanner det til monosaccharider andylulose og ribulose. Inositol, der ikke er metaboliseret eller ikke absorberes igen på det renale tubulære niveau, udskilles uændret gennem urin.,3233 selvom de fleste undersøgelser har vurderet inositols farmakokinetik efter oral administration, vurderede en undersøgelse Myo-inositols farmakokinetik efter intravenøs (IV) administration hos premature spædbørn.34 i denne undersøgelse var serumhalveringstiden for inositol efter en enkelt IV-dosis 5, 22 timer, og efter multiple IV-dosering var 7, 9 timer.
cholin opnået gennem kosten absorberes af cholintransportører i tarmen. Cholin metaboliseres primært i leveren.,35 her omdannes cholin til phosphatidylcholin via cytidindiphosphat (CDP) – cholinvejen. Det kan også omdannes til betain i en to-trins irreversibel reaktion. Betain bidrager methylgrupper til en-carbon-vejen, hvilket resulterer i regenerering af methionin fra homocystein. Metabolismen af cholin kan forringes af enkelt nukleotidpolymorfier i gener, der koder for folatmetaboliserende en .ymer. Endvidere omdannes kosten cholin til trimethylamin af tarmbakterier., Trimethylamin o .ideres til trimethylamin-N-O .id af flavinmonoo .ygenase 3 (fmo3) i leveren. Trimethylamin-N-O .id udskilles derefter gennem urin.36 nedsat ekspression eller funktion af fmo3-en .ym manifesterer sig som trimethylaminuria eller Fiskelugtsyndrom.37
graviditet/amning
Der er ingen randomiserede, kontrollerede forsøg, der studerer effekten af Lipo-MIC-injektioner på gravide og ammende kvinder eller deres afkom. Menneske-og dyreforsøg på hver bestanddel kan give nogle indsigter.,
overskydende methionin i moderens kost kan være skadeligt for fostrets udvikling. Dette skyldes, at der kan kræves yderligere glycin og serin for at katabolisere det overskydende methionin, hvilket utilsigtet resulterer i manglen på disse aminosyrer. Overskydende methionin kan også metaboliseres til homocystein. Forhøjede plasma homocystein niveauer er forbundet med præeklampsi, spontan abort, placenta brud, og abort.38
i betragtning af dets anvendelse til behandling af polycystisk ovariesyndrom og svangerskabsdiabetes, kan myo-inositol betragtes som relativt sikkert under graviditet., I en metaanalyse af randomiserede kontrollerede forsøg blev 2 g myo-inositol indgivet oralt to gange dagligt rapporteret at være sikkert under graviditet.39 imidlertid påvirker høje koncentrationer af D-chiro-inositol negativt kvaliteten af oocytter.40 Derfor må d-chiro-inositol ikke anvendes af kvinder, der søger at blive gravide. Virkningerne af andre inositolisomerer karakteriseres ikke godt.
Cholinkrav er særligt høje hos gravide kvinder og ammende mødre. Hos kvinder i reproduktiv alder betragtes 425 mg/dag cholin som tilstrækkelig., Tilstrækkeligt kolinindtag stiger til 450 mg / dag under graviditet og 550 mg / dag hos ammende kvinder.41 cholintilskud havde gavnlige virkninger på føtal neuroudvikling og moderlig placentafunktion. Randomiserede kontrollerede undersøgelser har rapporteret op til 900 mg/dag cholin indgivet oralt for at være sikkert og fri for bivirkninger hos raske gravide kvinder.4243 for lave og for høje niveauer af cholin kan imidlertid påvirke fostrets sundhed og udvikling negativt. Derudover kan indtagelse af mere end 3, 5 g/d cholin forårsage fiskeagtig lugt og hypotension hos voksne.,44
kvinder, der er gravide, planlægger at være gravide eller ammer, skal konsultere Deres læge om brug af lipotropiske injektioner til vægttab.
interaktioner
methioninmetabolitten S-adenosyl methionin (SAM) kan interagere med antidepressiva, antipsykotika, amfetaminer og narkotika, der forårsager overskydende ophobning af serotonin i kroppen. Det kan også interagere med hostehæmmende de .tromethorphan og kosttilskuddet St. John ‘ s worort, hvilket fører til øget risiko for serotoninsyndrom.,45 milde symptomer på serotoninsyndrom inkluderer rysten og diarr., mens alvorlige symptomer inkluderer muskelstivhed, feber og anfald.
cholin og inositol vides ikke at have nogen klinisk relevante interaktioner med lægemidler, kosttilskud eller fødevarer.,46
bivirkninger / bivirkninger
potentielle bivirkninger af lipotropiske injektioner inkluderer:
- smerte eller ømhed på injektionsstedet
- diarr Diarrh
- forstoppelse
- angst
- øget hjertefrekvens
- inkontinens
- søvnløshed
- mundtørhed
- træthed
- følelsesløshed i hænder og fødder
dette er ikke en omfattende liste over bivirkninger. Hvis du oplever udslæt, nældefeber, kløe, åndenød eller andre symptomer på en allergisk reaktion, skal du straks afbryde brugen og kontakte din læge., Bivirkninger kan variere fra person til person.
kontraindikationer/forholdsregler
kommende beviser tyder på, at cholinmetabolitten trimethylamin-N-O .id kan være en risikofaktor for hjerte-kar-sygdomme. Undersøgelser i dyremodeller antyder, at TMAO kan være atherogen og prothrombotisk. Derfor er Lipo-MIC injektioner kontraindiceret hos personer med hjerte-kar-sygdomme. S-adenosyl methionin kan forværre symptomerne på mani hos mennesker med bipolar lidelse.6 Kontakt en læge før brug.,
opbevaring
Opbevar denne medicin ved 68 F F til 77.F (20. C til 25. C) og væk fra varme, fugt og lys. Opbevar al medicin utilgængeligt for børn. Kast al ubrugt medicin væk efter ud over brugsdatoen. Skyl ikke ubrugte medicin eller hæld en vask eller afløb