SIKKERHED
Sikkerhed bekymringer med bupropion omfatter depression, forhøjet blodtryk og risiko for krampeanfald, der henviser til, at akut opioidabstinenser og opioid overforbrug, som har været forbundet med naltrexon.1 Naltre .on / bupropion er mærket som at øge risikoen for depression og selvmordsadfærd, baseret på undersøgelser af bupropion alene, der viste en stigning i forekomsten af disse begivenheder., Imidlertid fandt kliniske forsøg med kombinationen sammenlignet med placebo ingen stigning i depression og ingen stigning i suicidalitet.2-4 Naltre .on / bupropion bør ikke gives til børn eller unge. Da det kan øge blodtrykket og hjertefrekvensen, bør det ikke anvendes til patienter med ukontrolleret højt blodtryk. Det bør heller ikke ordineres til patienter med en kendt anfaldsforstyrrelse eller dem, der allerede tager opioider. Den samlede daglige dosis af naltre .on / bupropion bør ikke overstige to tabletter to gange om dagen.,1
selvom et af målene med vægttab er at mindske risikoen for hjerte-kar-resultater, blev patienter med aktiv hjerte-kar-sygdom, herunder signifikant hjertesvigt, historie med hjerteinfarkt, angina eller slagtilfælde, udelukket fra premarketingundersøgelser. En stor undersøgelse af kardiovaskulære resultater, der inkluderer disse patienter, er nu i gang. Bupropion metaboliseres i leveren og dets anvendelse kan øge serumniveauer af nogle antidepressiva, antipsykotika, betablokkere, og antiarytmika. Lavere doser af disse lægemidler kan være nødvendige ved samtidig brug.,1
Naltre .on / bupropion er graviditetskategori.. begge komponenter udskilles i modermælk, og medicinen bør ikke tages af ammende mødre.1
tolerabilitet
gastrointestinale symptomer er almindelige med naltre .on / bupropion. Op til en ud af tre patienter rapporterer kvalme, og 19% vil opleve forstoppelse, især tidligt i behandlingen. Hovedpine, svimmelhed og søvnforstyrrelser er også almindelige.1 i forsøg før markedsføring afbrød omkring 20% af patienterne behandlingen på grund af bivirkninger.,2-5
EFFEKTIVITETEN
Naltrexon/bupropion er blevet vurderet i tre undersøgelser, der omfattede mere end 4.000 overvægtige eller fede patienter med hyperlipidæmi eller hypertension, og en undersøgelse af 505 patienter med diabetes. I alle undersøgelser resulterede naltre .on / bupropion kombineret med et diæt-og træningsprogram i et år i større vægttab end placebo kombineret med et diæt-og træningsprogram.2-5 cirka fire patienter skal behandles med naltre .on / bupropion i stedet for placebo for en yderligere patient for at opnå mindst et 5% vægttab (antal, der er nødvendigt for at behandle = 4).,2-4 Klinisk signifikant vægttab blev også opnået med placebo plus et intensivt program for opførsel modifikation, som understøtter gennemførelsen af intensive interventioner, når disse ressourcer findes.4 i Indstillinger, hvor disse ressourcer ikke er tilgængelige, kan naltre .on/bupropion kombineret med mindre intensive livsstilsinterventioner også opnå klinisk signifikant vægttab for overvægtige patienter.2,3
Naltre .on / bupropion er ikke blevet sammenlignet med andre farmakologiske fremgangsmåder., Det vides ikke, om vægtøgning forekommer efter stop af medicinen, og patientorienterede resultater såsom udvikling af slidgigt, diabetes, hypertension, hjerte-kar-sygdom og dødelighed er ikke undersøgt.
pris
naltre .on / bupropion koster cirka $212 for en måneds forsyning.
enkelhed
doseringen af naltre .on / bupropion skal titreres. I uge 1 skal patienter tage en 8/90 mg tablet en gang dagligt om morgenen med et fedtfattigt måltid., I uge 2 bør de øge den daglige dosis til en tablet om morgenen og en tablet om aftenen. I uge 3 skal patienterne øge den daglige dosis til to tabletter om morgenen og en tablet om aftenen, og i uge 4 vil patienterne nå den maksimale anbefalede dosis på to tabletter to gange om dagen.1 patienter med moderat til svært nedsat nyrefunktion bør begrænses til twicen tablet to gange dagligt, og patienter med moderat nedsat leverfunktion bør begrænses til .n tablet dagligt.,1 hvis patienter ikke mister 5% af deres baseline kropsvægt efter 12 uger, er det usandsynligt, at yderligere behandling vil være gavnlig, og behandlingen skal seponeres.1 hvis patienter opnår klinisk signifikant vægttab efter 12 uger, skal behandlingen fortsættes i op til et år. Naltre .on / bupropion er ikke undersøgt ud over 56 uger.2-5