tamoxifen citrate
Nolvadex, Nolvadex-D ◆, Tamofen ◆
Pharmacologic classification: nonsteroidal antiestrogen
Therapeutic classification: antineoplastic
Pregnancy risk category D
Available forms
Available by prescription only
Tablets: 10 mg, 20 mg
Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages 
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Administre cantidades superiores a 20 mg en dosis divididas (por la mañana y por la noche). reducción del riesgo de cáncer de mama en mujeres de alto riesgo. Adultos: 20 mg P. O. al día durante 5 años. carcinoma Ductal in situ. Adultos: 20 mg P. O. al día durante 5 años. Estimulación de la ovulación ◇. Adultos: 5 a 40 mg P. O. b.i. D. durante 4 días. acción antineoplásica: el mecanismo exacto de acción no está claro., El tamoxifeno puede ejercer su acción citotóxica al bloquear los receptores de estrógeno dentro de las células tumorales que requieren estrógeno para prosperar. El complejo receptor de estrógeno-tamoxifeno puede ser translocado en el núcleo de la célula tumoral, donde inhibe la síntesis de ADN.
farmacocinética
absorción: parece estar bien absorbida en todo el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Los niveles séricos en estado estacionario suelen aparecer después de 3 a 4 semanas. distribución: la distribución de la droga y sus metabolitos en los tejidos y fluidos corporales no se ha establecido completamente., metabolismo: metabolizado extensamente en el hígado a varios metabolitos. excreción: excretada principalmente en heces, principalmente como metabolitos. El fármaco tiene una semivida de distribución de 7 a 14 horas. La semivida de eliminación terminal es superior a 7 días.
|
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en mujeres embarazadas y en pacientes con hipersensibilidad a la droga. También está contraindicado para la reducción del riesgo en mujeres de alto riesgo que también toman anticoagulantes de tipo cumarina o que tienen antecedentes de trombosis venosa profunda o edema pulmonar. usar con precaución en pacientes con leucopenia o trombocitopenia.
interacciones
droga-droga., Antiácidos: pueden afectar a la absorción de comprimidos recubiertos entéricos. Administre medicamentos con 2 horas de diferencia.bromocriptina: aumenta los niveles de tamoxifeno. Puede ser necesario ajustar la dosis. Monitor paciente de cerca.Coumadin: aumenta significativamente el efecto anticoagulante. Monitor PT E INR. Puede ser necesario ajustar la dosis.fármacos citotóxicos: aumenta el riesgo de eventos tromboembólicos. Evite el uso juntos.
reacciones adversas
SNC: ACV. GI: náuseas, vómitos, diarrea.
GU: flujo vaginal y sangrado, menstruación irregular, amenorrea, cáncer de endometrio, sarcoma uterino.,Hematológico: leucopenia, trombocitopenia. metabólico: hipercalcemia, aumento de triglicéridos y colesterol séricos, aumento del nivel de tiroxina, cambios de peso. musculoesquelético: dolor óseo temporal o tumoral, breve exacerbación del dolor por metástasis óseas. respiratorio: embolia pulmonar.piel: cambios en la piel. otros: sofocos, retención de líquidos.
efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
May puede aumentar los niveles de BUN, calcio y enzimas hepáticas. br> May puede disminuir los recuentos de leucocitos y plaquetas.
sobredosis y tratamiento
sobredosis aguda no ha sido reportada., no se conoce ningún tratamiento específico. El tratamiento debe incluir medidas de soporte. En el cáncer metastásico avanzado, los pacientes que reciben dosis de carga superiores a 400 mg/m2 seguidos de 150 mg/m2 dos veces al día tienen un mayor riesgo de neurotoxicidad aguda (temblor, hiperreflexia, marcha inestable y mareos). Los síntomas pueden aparecer entre 3 y 5 días después de comenzar el tratamiento; se espera que desaparezcan entre 2 y 5 días después de suspender el tratamiento. El intervalo QT también puede prolongarse.
consideraciones especiales
Tam El tamoxifeno actúa como un antiestrógeno. Los mejores resultados se producen en pacientes con receptores de estrógeno positivos.,
reactions las reacciones adversas son generalmente menores y bien toleradas. Por lo general, pueden controlarse mediante reducción de dosis.
ALERT los eventos graves, potencialmente mortales o mortales relacionados con el tamoxifeno en el entorno de reducción del riesgo incluyen cáncer de endometrio, sarcoma uterino, accidente cerebrovascular y embolia pulmonar. ALERT analice los beneficios potenciales versus los riesgos potenciales con las mujeres que están considerando un tratamiento para reducir su riesgo de desarrollar cáncer de mama. Los beneficios de la terapia superan los riesgos en las mujeres diagnosticadas con cáncer de mama.,
abnormalities las anormalidades del factor de coagulación pueden ocurrir con la terapia prolongada del tamoxifen en dosis usuales.
Variations variaciones en el índice cariopiknótico en frotis vaginales y varios grados de efecto del estrógeno en frotis de Papanicolaou se han visto en algunos pacientes posmenopáusicas. Puede aumentar las concentraciones séricas de tiroxina y puede explicarse por aumentos en la globulina fijadora de tiroxina.
reactions las reacciones adversas iniciales (aumento del dolor óseo) pueden ser un signo de buena respuesta tumoral poco después de comenzar la terapia con tamoxifeno.
Monitor monitoree el recuento de leucocitos, el recuento de plaquetas y los resultados periódicos de las pruebas de función hepática., monitoree los niveles séricos de calcio; La hipercalcemia puede ocurrir al principio del tratamiento en pacientes con metástasis óseas.
pacientes embarazadas
Drug el medicamento no debe usarse durante el embarazo o durante al menos 2 meses antes del embarazo debido a los riesgos para el feto.
pacientes en periodo de lactancia
‘t no se sabe si el medicamento aparece en la leche materna. Sin embargo, debido al potencial de reacciones adversas graves y carcinogenicidad en el bebé, no se recomienda la lactancia materna.
pacientes pediátricos
Safety No se ha establecido la seguridad y eficacia para su uso en niños., pacientes geriátricos l riesgo de efectos adversos graves para las mujeres de 65 años o más es el mismo que para las mujeres de 50 años o más (el grupo identificado en un estudio como de mayor riesgo de efectos adversos graves).
Educación del paciente
Stress enfatizar la importancia de tragar tabletas con recubrimiento entérico sin aplastarlas o romperlas. Urge al paciente a continuar tomando medicamentos a pesar de las náuseas y los vómitos.
Tell dígale al paciente que informe de inmediato el vómito Si ocurre poco después de la ingestión de la dosis., Reass tranquilice al paciente que la exacerbación aguda del dolor óseo durante la terapia con tamoxifeno generalmente indica que el medicamento producirá una buena respuesta.
Advise aconseje a las mujeres evitar quedar embarazadas durante la terapia con medicamentos. También se recomiendan medidas anticonceptivas de barrera o no hormonales para pacientes sexualmente activos durante el período de tratamiento.
Las reacciones pueden ser frecuentes, Poco frecuentes, potencialmente mortales o frecuentes y potencialmente mortales.◆ Canada only
use uso clínico sin etiquetar