tamoxifen citrate
Nolvadex, Nolvadex-D ◆, Tamofen ◆
Pharmacologic classification: nonsteroidal antiestrogen
Therapeutic classification: antineoplastic
Pregnancy risk category D
Available forms
Available by prescription only
Tablets: 10 mg, 20 mg
Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages 
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Annetaan yli 20 mg annoksia jaettuna (aamulla ja illalla). rintasyöpäriskin vähentäminen korkean riskin naisilla. Aikuiset: 20 mg vuorokaudessa 5 vuoden ajan. Duktaalinen karsinooma in situ. Aikuiset: 20 mg vuorokaudessa 5 vuoden ajan. ovulaation stimulointi ◇. Aikuiset: 5-40 mg laskimoon 4 päivän ajan.
farmakodynamiikka
Antineoplastinen vaikutus: tarkka vaikutusmekanismi on epäselvä., Tamoksifeeni voi vaikuttaa sytotoksisesti estämällä estrogeenireseptoreita kasvainsoluissa, jotka tarvitsevat estrogeenia menestyäkseen. Estrogeenireseptori-tamoksifeenikompleksi voidaan siirtää kasvainsolun ytimeen, jossa se estää DNA-synteesiä.
farmakokinetiikka
imeytyminen: näyttää imeytyvän hyvin maha-suolikanavan kautta Suun kautta annettuna. Vakaan tilan seerumitasot saavutetaan yleensä 3-4 viikon kuluttua.
jakautuminen: lääkkeen ja sen metaboliittien jakautumista kehon kudoksiin ja nesteisiin ei ole täysin varmistettu.,
metabolia: metaboloituu suuressa määrin maksassa useiksi metaboliiteiksi.
Erittyminen: Erittyy pääasiassa ulosteeseen, enimmäkseen metaboliitteina. Lääkkeen jakautumisvaiheen puoliintumisaika on 7-14 tuntia. Terminaalisen eliminaatiovaiheen puoliintumisaika on yli 7 päivää.
|
Vasta-aiheet ja varotoimet
vasta-Aiheinen raskaana oleville naisille ja potilaille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeen. Myös vasta-riskien vähentäminen korkean riskin naisiin, jotka myös ottaa kumariinin tyypin antikoagulanttihoitoa tai joilla on ollut syvä laskimotukos tai keuhkopöhön.
Käytä varoen potilailla, joilla on leukopenia tai trombosytopenia.
yhteisvaikutukset
lääke., Antasidit: voivat vaikuttaa enteropäällysteisten tablettien imeytymiseen. Anna huumeita 2 tunnin välein.
Bromokriptiini: lisää tamoksifeenitasoja. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen. Seuraa potilasta tarkasti.
Coumadin: lisää merkittävästi antikoagulaatiovaikutusta. Seuraa PT: tä ja INR: ää. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.
sytotoksiset lääkkeet: lisää tromboembolisten tapahtumien riskiä. Vältä käyttöä yhdessä.
– Haittavaikutukset
CNS: CVA.
GI: pahoinvointi, oksentelu, ripuli.
GU: valkovuoto ja verenvuoto, epäsäännölliset kuukautiset, amenorrea, kohdun limakalvon syöpä, kohdun sarkooma.,
hematologinen: leukopenia, trombosytopenia.
aineenvaihdunta: hyperkalsemia, kohonneet seerumin triglyseridi-ja kolesteroliarvot, suurentunut tyroksiinitaso, painon muutokset.
tuki-ja Liikuntaelinten: tilapäinen luun tai kasvain, kipu, lyhyt pahenemista kipu luun etäpesäkkeitä.
hengityselimet: keuhkoembolia.
iho: ihomuutokset.
Muu: kuumat aallot, nesteretentio.
vaikutukset laboratoriokokeiden tuloksiin
bun -, kalsium-ja maksaentsyymiarvot saattavat nousta.
jabia saattaa pienentää valkosolujen ja verihiutaleiden määrää.
yliannostusta ja hoitoa
akuuttia yliannostusta ei ole raportoitu.,
erityistä hoitoa ei tunneta. Hoidon tulee sisältää tukitoimia. Advanced metastasoitunut syöpä potilailla, jotka saavat lastaus annoksina, yli 400 mg/m2, jota seurasi 150 mg/m2 b.en.d. on lisääntynyt riski akuutin neurotoksisuuden (vapina, hyperrefleksia, epävakaa kävely, huimaus). Oireet voivat ilmaantua 3-5 päivän kuluessa hoidon aloittamisesta; niiden odotetaan poistuvan 2-5 päivän kuluttua hoidon lopettamisesta. QT-aika voi myös pidentyä.
erityisnäkökohdat
tamoksifeeni toimii antiestrogeenina. Parhaat tulokset saavutetaan potilailla, joilla on positiivisia estrogeenireseptoreita.,
haittavaikutukset ovat yleensä vähäisiä ja hyvin siedettyjä. Ne voidaan yleensä hallita annosta pienentämällä. 
ALERT Vakavia, hengenvaarallisia tai kuolemaan johtavia tapahtumia, jotka liittyvät tamoxifen riskien vähentämistä asetus sisältää kohdun limakalvon syöpä, kohdun sarkooma, aivohalvaus ja keuhkoembolia. ALERT keskustelee mahdollisista hyödyistä ja mahdollisista riskeistä naisilla, jotka harkitsevat hoitoa vähentääkseen riskiä sairastua rintasyöpään. Hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin rintasyöpädiagnoosin saaneilla naisilla.,
hyytymistekijä poikkeavuuksia voi esiintyä pitkittynyt tamoxifen hoito tavanomaisia annoksia.
Muunnelmia karyopyknotic indeksi emättimen tahroja ja eri astetta estrogeenin vaikutus Papanicolaou tahroja on nähty joissakin postmenopausaalisilla potilailla. Saattaa suurentaa seerumin tyroksiinipitoisuuksia ja selittyä tyroksiinia sitovan globuliinin nousulla.
alkuvaiheen haittavaikutukset (lisääntynyt luukipu) voivat olla merkki hyvästä kasvainvasteesta pian tamoksifeenihoidon aloittamisen jälkeen.
WBC -, trombosyytti-ja säännöllisten maksan toimintakokeiden tulokset.,
seerumin kalsiumpitoisuutta seurataan; hyperkalsemiaa saattaa esiintyä hoidon alkuvaiheessa potilailla, joilla on luustometastaaseja.
raskaana olevia potilaita
lääkefyysia ei pitäisi käyttää raskauden aikana eikä vähintään 2 kuukauteen ennen raskautta sikiölle aiheutuvien riskien vuoksi.
imettävät potilaat
ei tiedetä, erittyykö lääke äidinmaitoon. Koska imeväisellä voi kuitenkin olla vakavia haittavaikutuksia ja karsinogeenisuutta, imettämistä ei suositella.
lapsipotilaat
turvallisuutta ja tehoa lapsille ei ole varmistettu.,
vanhuspotilaat
riskiä vakavia haittavaikutuksia naiset, ikä 65 ja vanhempi on sama kuin naisten ikä 50 ja vanhemmat (ryhmä nimesi eräässä tutkimuksessa olevan korkein riski vakavia haittavaikutuksia).
potilasopetus
korostaa enteropäällysteisten tablettien nielemisen merkitystä murskaamatta tai rikkomatta niitä.
kehottaa potilasta jatkamaan lääkkeen käyttöä pahoinvoinnista ja oksentelusta huolimatta.
kerro potilaalle välittömästi oksentelusta, jos se tapahtuu pian annoksen ottamisen jälkeen.,
rauhoita potilasta siitä, että luukivun akuutti paheneminen tamoksifeenihoidon aikana osoittaa yleensä, että lääke tuottaa hyvän vasteen.
– ryhmä neuvoo naisia välttämään raskaaksi tulemista lääkehoidon aikana. Suosittele myös ehkäisyvalmisteita tai ehkäisyvalmisteita seksuaalisesti aktiivisille potilaille hoitojakson aikana.
reaktiot voivat olla yleisiä, melko harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ vain Kanada
◇ nimeämätön kliininen käyttö