Available forms Available by prescription only Tablets: 10 mg, 20 mg Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Adjon 20 mg-nál nagyobb adagokat osztott adagokban (reggel és este). az emlőrák kockázatának csökkentése nagy kockázatú nőknél. Felnőttek: napi 20 mg P. O. 5 évig. ductalis carcinoma in situ. Felnőttek: napi 20 mg P. O. 5 évig. ovuláció stimulálása ◇. Felnőttek: 5-40 mg P. O. b.I.d. 4 napig.
farmakodinámia daganatellenes hatás: a pontos hatásmechanizmus nem tisztázott., A Tamoxifen citotoxikus hatást fejthet ki azáltal, hogy blokkolja az ösztrogén receptorokat a tumorsejtekben, amelyek ösztrogént igényelnek. Az ösztrogén receptor-tamoxifen komplex transzlokálható a tumorsejt magjába, ahol gátolja a DNS-szintézist.
farmakokinetika felszívódás: szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az egyensúlyi szérumszint általában 3-4 hét után alakul ki. Eloszlás: a gyógyszer és metabolitjai testszövetekbe és folyadékokba való eloszlása még nem teljesen tisztázott., metabolizmus: nagymértékben metabolizálódik a májban több metabolitra. kiválasztás: elsősorban a székletben ürül, többnyire metabolitok formájában. A gyógyszer eloszlási fázisa felezési ideje 7-14 óra. A terminális eliminációs fázis felezési ideje 7 napnál hosszabb.
Peak
időtartam
P. O.,
ismeretlen
5 hr
ismeretlen
ellenjavallatok és óvintézkedések ellenjavallt terhes nőknél és a gyógyszerrel szemben túlérzékeny betegeknél. Szintén ellenjavallt a magas kockázatú nőknél, akik kumarin típusú antikoagulánsokat is szednek, vagy akiknek kórtörténetében mélyvénás trombózis vagy tüdőödéma szerepel. óvatosan kell alkalmazni leukopeniában vagy thrombocytopeniában szenvedő betegeknél.
interakciók gyógyszer-gyógyszer., Savkötők: befolyásolhatja a bélben oldódó bevonattal ellátott tabletták felszívódását. Adjon gyógyszereket 2 óra különbséggel. bromokriptin: növeli a tamoxifen szintet. Dózismódosításra lehet szükség. Figyelemmel kíséri a beteg szoros. Coumadin: jelentősen növeli az antikoaguláns hatást. Monitor PT és INR. Dózismódosításra lehet szükség. citotoxikus gyógyszerek: növeli a thromboemboliás események kockázatát. Ne használja együtt.
mellékhatások CNS: CVA. GI: hányinger, hányás, hasmenés. gu: hüvelyi folyás és vérzés, szabálytalan menstruáció, amenorrhoea, endometrium rák, méh szarkóma., hematológiai: leukopenia, thrombocytopenia. metabolikus: hypercalcaemia, emelkedett szérum trigliceridek és koleszterinszint, emelkedett tiroxin szint, testtömeg-változások. vázizomzat: átmeneti csont-vagy daganatfájdalom, a csontáttétek fájdalmának rövid exacerbációja. légzőrendszer: tüdőembólia. bőr: bőrelváltozások. Egyéb: hőhullámok, folyadékretenció.
a laboratóriumi vizsgálati eredményekre gyakorolt hatás növelheti a zsemle, a kalcium és a májenzim szintjét. csökkenhet a vérkép és a vérlemezkeszám.
túladagolásról és kezelésről akut túladagolásról nem számoltak be., specifikus kezelés nem ismert. A kezelésnek támogató intézkedéseket kell tartalmaznia. Előrehaladott áttétes rák esetén a 400 mg/m2-t meghaladó telítő dózisokat kapó, majd az I.E.150 mg/m2-t követő betegeknél fokozott az akut neurotoxicitás (tremor, hyperreflexia, bizonytalan járás és szédülés) kockázata. A tünetek a kezelés megkezdésétől számított 3-5 napon belül jelentkezhetnek; a kezelés abbahagyása után várhatóan 2-5 nappal törlődnek. A QT-intervallum is megnyúlhat.
különleges megfontolások Tam a Tamoxifen antiösztrogénként működik. A legjobb eredmények pozitív ösztrogén receptorokkal rendelkező betegeknél fordulnak elő., a mellékhatások általában enyhék és jól tolerálhatóak. Ezek általában dóziscsökkentéssel szabályozhatók. a tamoxifennel összefüggő súlyos, életveszélyes vagy halálos kimenetelű események a kockázatcsökkentő beállítás során többek között endometriumrák, méhszarkóma, stroke és tüdőembólia. ALERT beszélje meg a lehetséges előnyöket a kezelést fontolgató nőknél az emlőrák kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében. A terápia előnyei meghaladják az emlőrákkal diagnosztizált nők kockázatát., a szokásos adagok mellett elhúzódó tamoxifen-kezelés esetén véralvadási faktor rendellenességek léphetnek fel. egyes posztmenopauzában szenvedő betegeknél a karyopyknotic index variációi a hüvelyi kenetekben és a Papanicolaou kenetekre gyakorolt különböző mértékű ösztrogén hatás. Növelheti a szérum tiroxin koncentrációját, és a tiroxin-kötő globulin növekedésével magyarázható. a kezdeti mellékhatások (fokozott csontfájdalom) a tamoxifen-kezelés megkezdése után röviddel a jó tumorválasz jele lehet. monitorozza a vérkép, a vérlemezkeszám és az időszakos májfunkciós vizsgálatok eredményeit., Monitor szérum kalciumszint; hypercalcaemia előfordulhat a kezelés korai szakaszában csontmetasztázisban szenvedő betegeknél. terhes betegek Drug a gyógyszert nem szabad terhesség alatt vagy legalább 2 hónappal a terhesség előtt alkalmazni a magzatra gyakorolt kockázatok miatt. szoptató betegek nem ismert, hogy a gyógyszer megjelenik-e az anyatejben. A súlyos mellékhatások és a karcinogenitás lehetősége miatt azonban a szoptatás nem javasolt. gyermekgyógyászati betegek a gyermekek biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták., időskorú betegek a súlyos mellékhatások kockázata a 65 éves és idősebb nők esetében megegyezik az 50 éves és idősebb nők esetében fennálló kockázattal (az egyik vizsgálatban a súlyos mellékhatások kockázatának leginkább kitett csoport).
betegoktatás Stress hangsúlyozza a bélben oldódó bevonattal ellátott tabletták lenyelésének fontosságát anélkül, hogy azokat összetörnék vagy eltörnék. sürgesse a beteget, hogy hányinger és hányás ellenére folytassa a gyógyszer szedését. mondja meg a betegnek, hogy azonnal jelentse a hányást, ha röviddel az adag bevétele után jelentkezik., megnyugtassa a beteget, hogy a csontfájdalom akut exacerbációja a tamoxifen terápia során általában azt jelzi, hogy a gyógyszer jó választ ad. tanácsolja a nőknek, hogy ne essenek teherbe a gyógyszeres kezelés során. A kezelés ideje alatt a szexuálisan aktív betegek számára is javasoljon barrier vagy nonhormonális fogamzásgátló intézkedéseket.
a reakciók gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek lehetnek. ◆ csak Kanada ◇ jelöletlen klinikai alkalmazás