tamoxifen citrate
Nolvadex, Nolvadex-D ◆, Tamofen ◆
Pharmacologic classification: nonsteroidal antiestrogen
Therapeutic classification: antineoplastic
Pregnancy risk category D
Available forms
Available by prescription only
Tablets: 10 mg, 20 mg
Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages 
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Somministrare quantità superiori a 20 mg in dosi divise (mattina e sera).
Riduzione del rischio di cancro al seno nelle donne ad alto rischio. Adulti: 20 mg P. O. al giorno per 5 anni.
Carcinoma duttale in situ. Adulti: 20 mg P. O. al giorno per 5 anni.
Stimolazione dell’ovulazione ◇. Adulti: da 5 a 40 mg P. O. b. i. d. per 4 giorni.
Farmacodinamica
Azione antineoplastica: l’esatto meccanismo d’azione non è chiaro., Tamoxifene può esercitare la sua azione citotossica bloccando i recettori degli estrogeni all’interno delle cellule tumorali che richiedono estrogeni a prosperare. Il complesso recettore-tamoxifene dell’estrogeno può essere traslocato nel nucleo della cellula tumorale, dove inibisce la sintesi del DNA.
Farmacocinetica
Assorbimento: sembra essere ben assorbito attraverso il tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. I livelli sierici allo steady state di solito si verificano dopo 3-4 settimane.
Distribuzione: la distribuzione del farmaco e dei suoi metaboliti nei tessuti e nei fluidi corporei non è stata completamente stabilita.,
Metabolismo: Metabolizzato estesamente nel fegato a parecchi metaboliti.
Escrezione: escreta principalmente nelle feci, principalmente come metaboliti. Il farmaco ha un’emivita di fase di distribuzione di 7 a 14 ore. L’emivita della fase terminale di eliminazione è superiore a 7 giorni.
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Controindicazioni e precauzioni
Controindicato nelle donne in gravidanza e in pazienti ipersensibili al farmaco. Inoltre controindicato per la riduzione del rischio nelle donne ad alto rischio che assumono anche anticoagulanti di tipo cumarinico o che hanno una storia di trombosi venosa profonda o edema polmonare.
Usare con cautela in pazienti che hanno leucopenia o trombocitopenia.
Interazioni
Droga-droga., Antiacidi: Possono influenzare l’assorbimento delle compresse rivestite con rivestimento enterico. Somministrare farmaci a 2 ore di distanza.
Bromocriptina: Aumenta i livelli di tamoxifene. Potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio. Monitorare attentamente il paziente.
Coumadin: aumenta significativamente l’effetto anticoagulante. Monitorare PT e INR. Potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio.
Farmaci citotossici: aumenta il rischio di eventi tromboembolici. Evitare l’uso insieme.
Reazioni avverse
CNS: CVA.
GI: nausea, vomito, diarrea.
GU: perdite vaginali e sanguinamento, mestruazioni irregolari, amenorrea, cancro dell’endometrio, sarcoma uterino.,
Ematologico: leucopenia, trombocitopenia.
Metabolico: ipercalcemia, aumento dei trigliceridi sierici e colesterolo, aumento dei livelli di tiroxina, variazioni di peso.
Muscolo-scheletrico: dolore osseo temporaneo o tumorale, breve esacerbazione del dolore da metastasi ossee.
Respiratorio: embolia polmonare.
Pelle: cambiamenti della pelle.
Altro: vampate di calore, ritenzione di liquidi.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di BUN, calcio e enzimi epatici.
May Può diminuire WBC e conta piastrinica.
Sovradosaggio e trattamento
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio acuto.,
Non è noto alcun trattamento specifico. Il trattamento deve includere misure di supporto. Nel carcinoma metastatico avanzato, i pazienti che ricevono dosi di carico superiori a 400 mg/m2 seguiti da 150 mg / m2 b.i.d. hanno un aumentato rischio di neurotossicità acuta (tremore, iperreflessia, andatura instabile e capogiri). I sintomi possono insorgere entro 3-5 giorni dall’inizio della terapia; si prevede che si cancellino da 2 a 5 giorni dopo l’interruzione della terapia. Anche l’intervallo QT può essere prolungato.
Considerazioni speciali
Tam Tamoxifene agisce come un antiestrogeno. I migliori risultati si verificano in pazienti con recettori estrogeni positivi.,
reactions Le reazioni avverse sono generalmente minori e ben tollerate. Di solito possono essere controllati dalla riduzione della dose.
ALLARME Eventi gravi, pericolosi per la vita o fatali associati al tamoxifene nel contesto di riduzione del rischio includono cancro dell’endometrio, sarcoma uterino, ictus ed embolia polmonare.
ALERT Discuti i potenziali benefici rispetto ai potenziali rischi con le donne che considerano il trattamento per ridurre il rischio di sviluppare il cancro al seno. I benefici della terapia superano i rischi nelle donne con diagnosi di cancro al seno.,
abnormalities Anomalie del fattore di coagulazione possono verificarsi con la terapia prolungata con tamoxifene alle dosi usuali.
Variations Variazioni sull’indice karyopyknotic in strisci vaginali e vari gradi di effetto estrogeno su strisci Papanicolaou sono stati osservati in alcuni pazienti in postmenopausa. Può aumentare le concentrazioni sieriche di tiroxina e può essere spiegato da aumenti della globulina legante la tiroxina.
reactions Le reazioni avverse iniziali (aumento del dolore osseo) possono essere un segno di una buona risposta tumorale poco dopo l’inizio della terapia con tamoxifene.
Monitor Monitorare il conteggio WBC, conta piastrinica, e risultati periodici test di funzionalità epatica.,
Monitor Monitorare i livelli sierici di calcio; l’ipercalcemia può verificarsi all’inizio della terapia nei pazienti con metastasi ossee.
Pazienti in gravidanza
Drug Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza o per almeno 2 mesi prima della gravidanza a causa dei rischi per il feto.
Pazienti che allattano
Non è noto se il farmaco compare nel latte materno. Tuttavia, a causa del potenziale di gravi reazioni avverse e cancerogenicità nel neonato, l’allattamento al seno non è raccomandato.
Pazienti pediatrici
La sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite per l’uso nei bambini.,
Pazienti geriatrici
Il rischio di gravi effetti avversi per le donne di età pari o superiore a 65 anni è lo stesso che per le donne di età pari o superiore a 50 anni (il gruppo identificato in uno studio come ad alto rischio di gravi effetti avversi).
Educazione del paziente
Stress Sottolineare l’importanza di deglutire le compresse rivestite enterico senza schiacciarle o romperle.
Urge Sollecitare il paziente a continuare a prendere farmaci nonostante nausea e vomito.
Tell Informare il paziente di segnalare tempestivamente il vomito se si verifica poco dopo l’ingestione della dose.,
Reassure Rassicurare il paziente che l’esacerbazione acuta del dolore osseo durante la terapia con tamoxifene di solito indica che il farmaco produrrà una buona risposta.
Advise Consigliare alle donne di evitare di rimanere incinta durante la terapia farmacologica. Raccomandare anche misure contraccettive di barriera o non ormonali per i pazienti sessualmente attivi durante il periodo di trattamento.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato