tamoxifen citrate
Nolvadex, Nolvadex-D ◆, Tamofen ◆
Pharmacologic classification: nonsteroidal antiestrogen
Therapeutic classification: antineoplastic
Pregnancy risk category D
Available forms
Available by prescription only
Tablets: 10 mg, 20 mg
Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages 
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Gi beløp større enn 20 mg i doser (morgen og kveld). Reduksjon av brystkreft risiko i høy-risiko kvinner. Voksne: 20 mg P. O. daglig i 5 år. Duktalt carcinoma in situ. Voksne: 20 mg P. O. daglig i 5 år. Stimulering av eggløsning ◇. Voksne: 5 til 40 mg P. O. b.jeg har.d. for 4 dager.
Pharmacodynamics
Antineoplastisk handling: Eksakte mekanismen for handling er uklart., Tamoxifen kan utøve sin cytotoksiske handling av blokkerer østrogen-reseptorer i tumor celler som krever at østrogen til å trives. Den østrogen reseptor-tamoxifen komplekset kan være translocated inn i kjernen av tumor celle, hvor det hemmer DNA-syntesen.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: ser ut til å være godt absorbert på tvers av mage-tarmkanalen etter oral administrasjon. Steady state serum nivåer oppstår vanligvis etter 3 til 4 uker.
Fordeling: Fordeling av stoffet og dets metabolitter i kroppen vev og væsker ikke har blitt fullt ut etablert.,
Metabolisme: Metaboliseres i utstrakt grad i leveren til flere metabolitter.
Utskillelse: Utskilles hovedsakelig i feces, hovedsakelig som metabolitter. Stoffet har en fordeling fase half-life av 7 til 14 timer. Half-life av terminalen eliminering fasen er lengre enn 7 dager.
|
Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler
Kontraindisert hos gravide og hos pasienter som er overfølsomme for stoffet. Også kontraindisert for risikoreduksjon i høy-risiko kvinner som også ta kumarin-type antikoagulantia eller som har en historie med dyp venetrombose eller lungeødem.
Bruk med forsiktighet hos pasienter som har leukopeni eller trombocytopeni.
Vekselsvirkningene
Drug-drug., Antacida: Kan påvirke absorpsjon av magesaftresistente tabletter. Gi medikamenter 2 timer fra hverandre.
Bromocriptine: Øker tamoxifen nivåer. Dosejustering kan være nødvendig. Overvåke pasienten nøye.
Coumadin: Signifikant øker antikoagulasjon effekt. Skjermen PT og INR. Dosejustering kan være nødvendig.
Cytotoksiske legemidler: Øker risikoen for tromboemboliske hendelser. Unngå å bruke sammen.
Bivirkninger
CNS: CVA.
GI: kvalme, oppkast, diaré.
GU: utflod og blødning, uregelmessig menstruasjon, amenoré, livmorkreft, livmor sarkom.,
Hematologisk: leukopeni, trombocytopeni.
Metabolske: hyperkalsemi, økt serum triglyserider og kolesterol, økt thyroxine nivå, vekt endringer.
Muskel: midlertidig bein eller svulst smerte, kort forverring av smerter fra osseous metastaser.
Luftveiene: lungeemboli.
Huden: huden endringer.
Andre: hetetokter, væskeretensjon.
Effekter på lab test resultater
Kan øke BUN, kalsium, og leveren enzym nivåer.
Kan redusere WBC og blodplater teller.
Overdose og behandling
Akutt overdose har ikke blitt rapportert.,
Ingen spesifikk behandling er kjent. Behandlingen bør inkludere støttende tiltak. I avansert metastatisk kreft, pasienter som mottar legge doser over 400 mg/m2 etterfulgt av 150 mg/m2 b.jeg har.d. ha en økt risiko for akutt neurotoxicity (tremor, hyperrefleksi, ustø gange og svimmelhet). Symptomer kan oppstå innen 3 til 5 dager etter oppstart av behandling; de er forventet å fjerne 2 til 5 dager etter avsluttet behandling. QT intervall kan bli langvarig, så vel.
Spesielle hensyn
Tamoxifen fungerer som en antiestrogen. Beste resultater forekomme hos pasienter med positiv østrogen-reseptorer.,
bivirkningene er vanligvis mindre og godt tolerert. De kan vanligvis kontrolleres ved reduksjon av dosen. 
VARSLING Alvorlige, livstruende eller dødelige hendelser forbundet med tamoxifen i risikoreduksjon innstilling inkluderer livmorkreft, livmor sarkom, hjerneslag, og lungeemboli. VARSLING Diskutere de potensielle fordelene mot den potensielle risikoen med kvinner vurderer behandling for å redusere risikoen for å utvikle brystkreft. Fordelene av behandlingen oppveier risikoen hos kvinner diagnostisert med brystkreft.,
Clotting faktor avvik kan forekomme ved langvarig tamoxifen behandling ved vanlige doser.
Variasjoner på karyopyknotic indeksen i vaginal utstryk og ulike grader av østrogen effekt på Papanicolaou utstryk har blitt sett i en del postmenopausale pasienter. Kan øke serum tyroksin konsentrasjoner og kan forklares med en økning i thyroxine-binding globulin.
Første bivirkninger (økt bein smerte) kan være et tegn på god tumor respons kort tid etter start tamoxifen terapi.
Overvåke WBC-tallet, blodplater, og periodisk leverfunksjonsprøver resultater.,
Overvåke serum kalsium nivåer; hyperkalsemi kan oppstå tidlig i terapi hos pasienter med ben-metastaser.
Gravide pasienter
Stoffet bør ikke brukes under graviditet eller i minst 2 måneder før svangerskapet på grunn av risiko for fosteret.
Amming pasienter
Det er ikke kjent om stoffet vises i morsmelk. Imidlertid, på grunn av potensialet for alvorlige bivirkninger og kreftfremkallende i spedbarn, amming er ikke anbefalt.
Pediatriske pasienter
Sikkerhet og effekt ikke er etablert for bruk i barn.,
Eldres pasienter
* Den risiko for alvorlige bivirkninger for kvinner 65 år og eldre er de samme som for kvinner i alderen 50 og eldre (gruppen som er identifisert i en studie som er høyest risiko for alvorlige bivirkninger).
Pasienten utdanning
Understreke viktigheten av å svelge magesaftresistente tabletter uten å knuse eller bryte dem.
Oppfordre pasienten til å fortsette å ta stoffet til tross for kvalme og oppkast.
Fortelle pasienten skal straks rapportere til å kaste opp hvis det oppstår kort tid etter dose inntak.,
Berolige pasienten som akutt forverring av bein smerter under tamoxifen behandling indikerer vanligvis at stoffet vil produsere god respons.
Råde kvinner til å unngå å bli gravid under medikamentell behandling. Anbefaler også barriere eller nonhormonal preventive tiltak for seksuelt aktive pasienter under behandlingen perioden.
Reaksjoner kan være felles, uvanlig, livstruende, eller VANLIG OG livstruende.
◆ bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk