Available forms Available by prescription only Tablets: 10 mg, 20 mg Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Geef hoeveelheden hoger dan 20 mg in verdeelde doses (’s ochtends en’ s avonds). vermindering van het risico op borstkanker bij vrouwen met een hoog risico. Volwassenen: 20 mg P. O. dagelijks gedurende 5 jaar. ductaal carcinoom in situ. Volwassenen: 20 mg P. O. dagelijks gedurende 5 jaar. stimulatie van de ovulatie ◇. Volwassenen: 5 tot 40 mg P. O. b. i. d.gedurende 4 dagen.
farmacodynamiek Antineoplastische werking: het exacte werkingsmechanisme is onduidelijk., Tamoxifen kan zijn cytotoxische actie uitoefenen door oestrogeenreceptoren binnen tumorcellen te blokkeren die oestrogeen vereisen om te gedijen. Het oestrogeenreceptor-tamoxifencomplex kan in de kern van de tumorcel worden getransloceerd, waar het DNA-synthese remt.
farmacokinetiek absorptie: lijkt goed geabsorbeerd te zijn door het maagdarmkanaal na orale toediening. Steady state serumspiegels treden gewoonlijk na 3 tot 4 weken op. distributie: distributie van het geneesmiddel en zijn metabolieten in lichaamsweefsels en lichaamsvloeistoffen is nog niet volledig vastgesteld., metabolisme: uitgebreid gemetaboliseerd in de lever tot verscheidene metabolieten. excretie: voornamelijk uitgescheiden in de feces, meestal als metabolieten. Geneesmiddel heeft een halfwaardetijd in de distributiefase van 7 tot 14 uur. De halfwaardetijd van de terminale eliminatiefase is langer dan 7 dagen.
Route
Begin
Hoogtepunt
Duur
P. O.,
onbekend
5 hr
onbekend
contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en patiënten die overgevoelig zijn voor geneesmiddel. Ook gecontra-indiceerd voor risicoreductie bij vrouwen met een hoog risico die ook coumarine-achtige anticoagulantia gebruiken of die een voorgeschiedenis hebben van diepveneuze trombose of longoedeem. voorzichtig gebruiken bij patiënten met leukopenie of trombocytopenie.
interacties geneesmiddel-geneesmiddel., Antacida: kan de absorptie van enterisch omhulde tabletten beïnvloeden. Geef drugs 2 uur na elkaar.Bromocriptine: verhoogt de tamoxifenspiegels. Het kan nodig zijn de dosering aan te passen. Houd de patiënt nauwlettend in de gaten. Coumadin: verhoogt significant het antistollingseffect. Monitor PT en INR. Het kan nodig zijn de dosering aan te passen.cytotoxische geneesmiddelen: verhoogt het risico op trombo-embolische voorvallen. Vermijd gelijktijdig gebruik.
effecten op laboratoriumtestresultaten kunnen de waarden van BUN, calcium en leverenzymen verhogen. kan het aantal WBC en bloedplaatjes verlagen.
overdosering en Behandeling Acute overdosering is niet gemeld., er is geen specifieke behandeling bekend. De behandeling dient ondersteunende maatregelen te omvatten. Bij gevorderde gemetastaseerde kanker hebben patiënten die oplaaddoses van meer dan 400 mg/m2 gevolgd door 150 mg/m2 tweemaal daags een verhoogd risico op acute neurotoxiciteit (tremor, hyperreflexie, wankele gang en duizeligheid). De symptomen kunnen zich binnen 3 tot 5 dagen na het starten van de therapie voordoen; ze zullen naar verwachting 2 tot 5 dagen na het stoppen van de therapie verdwijnen. QT-interval kan ook worden verlengd.
speciale overwegingen Tam Tamoxifen werkt als een anti-oestrogeen. De beste resultaten komen voor bij patiënten met positieve oestrogeenreceptoren., bijwerkingen zijn gewoonlijk gering en worden goed verdragen. Deze kunnen gewoonlijk onder controle worden gehouden door verlaging van de dosis. ALERT ernstige, levensbedreigende of fatale voorvallen geassocieerd met tamoxifen in de risicoreductie-setting zijn endometriumkanker, uteriensarcoom, beroerte en longembolie. ALERT bespreek de potentiële voordelen versus de potentiële risico ‘ s met vrouwen die een behandeling overwegen om hun risico op het ontwikkelen van borstkanker te verminderen. De voordelen van de therapie wegen op tegen de risico ‘ s bij vrouwen bij wie borstkanker is vastgesteld., stollingsfactor afwijkingen kunnen optreden bij langdurige behandeling met tamoxifen in de gebruikelijke doses. variaties op de karyopyknotische index in vaginale uitstrijkjes en verschillende graden van oestrogeen effect op Papanicolaou uitstrijkjes zijn waargenomen bij sommige postmenopauzale patiënten. Kan de serumthyroxineconcentraties verhogen en kan worden verklaard door verhogingen van thyroxinebindende globuline. initiële bijwerkingen (verhoogde botpijn) kunnen een teken zijn van een goede tumorrespons kort na het starten van de behandeling met tamoxifen. controleer het aantal WBC’ s, het aantal bloedplaatjes en de resultaten van periodieke leverfunctietests., controleer de serumcalciumspiegels; hypercalciëmie kan in het begin van de behandeling optreden bij patiënten met botmetastasen. zwangere patiënten geneesmiddel mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap of gedurende ten minste 2 maanden vóór de zwangerschap vanwege de risico ‘ s voor de foetus. patiënten die borstvoeding geven Het is niet bekend of het geneesmiddel in de moedermelk voorkomt. Vanwege de kans op ernstige bijwerkingen en carcinogeniteit bij de zuigeling wordt borstvoeding echter niet aanbevolen. pediatrische patiënten veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld voor gebruik bij kinderen., geriatrische patiënten het risico op ernstige bijwerkingen voor vrouwen van 65 jaar en ouder is hetzelfde als voor vrouwen van 50 jaar en ouder (de groep die in één studie werd geïdentificeerd als de groep met het hoogste risico op ernstige bijwerkingen).
patiëntenvoorlichting benadruk het belang van het doorslikken van enterisch omhulde tabletten zonder deze te pletten of te breken. dring er bij de patiënt op aan om ondanks misselijkheid en braken door te gaan met het gebruik van het geneesmiddel. vertel de patiënt onmiddellijk braken te melden als het kort na inname van de dosis optreedt., Verzeker de patiënt dat acute exacerbatie van botpijn tijdens de behandeling met tamoxifen meestal aangeeft dat het geneesmiddel een goede respons zal produceren. vrouwen adviseren niet zwanger te worden tijdens medicamenteuze behandeling. Aanbevolen wordt ook barrière-of niet-hormonale anticonceptiemaatregelen te nemen voor seksueel actieve patiënten tijdens de behandelingsperiode.
reacties kunnen vaak, soms, levensbedreigend, of vaak en levensbedreigend zijn. Canada Canada alleen ◇ niet-gelabeld klinisch gebruik
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. 
ALERT ernstige, levensbedreigende of fatale voorvallen geassocieerd met tamoxifen in de risicoreductie-setting zijn endometriumkanker, uteriensarcoom, beroerte en longembolie.