efeito de primeira passagem ou também conhecido como metabolismo de primeira passagem ou metabolismo pré-Sistémico é quando um medicamento administrado entra no fígado e sofre uma biotransformação extensa, diminuindo assim a concentração rapidamente antes de atingir o seu alvo. mecanismo
mecanismo
acontece mais frequentemente quando o medicamento é administrado por via oral. A droga é então absorvida no GIT e entra na circulação do portal antes de entrar na circulação sistémica., Através da circulação portal entra no fígado, onde algumas drogas passam por uma biotransformação extensa e a concentração de drogas é diminuída. assim, é a fracção do fármaco perdido durante o processo de absorção geralmente relacionada com o fígado. Isto acontece mais frequentemente através da ingestão oral. Os fármacos notáveis sujeitos a um metabolismo significativo de primeira passagem incluem: Propanolol, lidocaína, Diazepam
efeito benéfico
alguns fármacos beneficiam da biotransformação hepática. Estes medicamentos são administrados sob a forma de pró-fármacos e são convertidos de inactivos para formas activas. E. g., A codeina é administrada e desmetilada (biotransformação hepática) na sua forma activa morfina propriamente dita