tamoxifen citrate
Nolvadex, Nolvadex-D ◆, Tamofen ◆
Pharmacologic classification: nonsteroidal antiestrogen
Therapeutic classification: antineoplastic
Pregnancy risk category D
Available forms
Available by prescription only
Tablets: 10 mg, 20 mg
Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages 
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Ge mängder större än 20 mg i uppdelade doser (morgon och kväll). minskning av risken för bröstcancer hos högriskkvinnor. Vuxna: 20 mg P. O. dagligen i 5 år. duktalt karcinom på plats. Vuxna: 20 mg P. O. dagligen i 5 år. stimulering av ägglossning. Vuxna: 5 till 40 mg P. O. b.jag.d. för 4 dagar.
farmakodynamik
antineoplastisk verkan: exakt verkningsmekanism är oklar., Tamoxifen kan utöva sin cytotoxiska verkan genom att blockera östrogenreceptorer inom tumörceller som kräver östrogen att frodas. Östrogenreceptor-Tamoxifen-komplexet kan översättas till tumörcellens kärna, där det hämmar DNA-syntesen.
farmakokinetik
Absorption: verkar absorberas väl över mag-tarmkanalen efter oral administrering. Steady state serumnivåer uppträder vanligen efter 3 till 4 veckor.
Distribution: Distribution av läkemedel och dess metaboliter i kroppsvävnader och vätskor har inte helt fastställts.,
Metabolism: metaboliseras i stor utsträckning i levern till flera metaboliter. utsöndras huvudsakligen i avföring, huvudsakligen som metaboliter. Läkemedel har en fördelningsfas halveringstid på 7 till 14 timmar. Halveringstiden för den terminala elimineringsfasen är längre än 7 dagar.
|
kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
kontraindicerat hos gravida kvinnor och hos patienter överkänsliga mot läkemedel. Också kontraindicerat för riskreduktion hos högriskkvinnor som också tar antikoagulantia av kumarintyp eller som har en historia av djup venetrombos eller lungödem.
använd försiktigt till patienter som har leukopeni eller trombocytopeni.
interaktioner
läkemedel., Antacida: kan påverka absorptionen av enteriska dragerade tabletter. Ge droger 2 timmar ifrån varandra.
bromokriptin: ökar Tamoxifen nivåer. Dosjustering kan bli nödvändig. Övervaka patienten noggrant.
Coumadin: signifikant ökar antikoagulationseffekten. Övervaka PT och INR. Dosjustering kan bli nödvändig.
cytotoxiska läkemedel: ökar risken för tromboemboliska händelser. Undvik att använda tillsammans.
biverkningar
CNS: CVA.
GI: illamående, kräkningar, diarré.
GU: flytningar och blödning, oregelbundna menstruationer, amenorré, endometrial cancer, livmoder sarkom.,
hematologisk: leukopeni, trombocytopeni.
metabolisk: hyperkalcemi, ökade serumtriglycerider och kolesterol, ökad tyroxinnivå, viktförändringar.
muskuloskeletala systemet: tillfällig ben-eller tumörsmärta, kortvarig förvärring av smärta från benmetastaser. lungemboli.
Hud: hudförändringar.
Övrigt: värmevallningar, vätskeretention.
effekter på laboratorietestresultat
kan öka bulle -, kalcium-och leverenzymnivåerna.
kan minska antalet WBC och trombocyter.
överdosering och behandling
akut överdosering har inte rapporterats.,
ingen specifik behandling är känd. Behandlingen bör omfatta stödjande åtgärder. Vid avancerad metastaserad cancer har patienter som får laddningsdoser över 400 mg/m2 följt av 150 mg/m2 b.i.d. en ökad risk för akut neurotoxicitet (tremor, hyperreflexi, ostadig gång och yrsel). Symtom kan uppstå inom 3 till 5 dagar efter påbörjad behandling; de förväntas rensa 2 till 5 dagar efter avslutad behandling. QT-intervallet kan också förlängas.
särskilda överväganden
tamoxifen fungerar som ett antiöstrogen. Bästa resultat förekommer hos patienter med positiva östrogenreceptorer.,
biverkningar är vanligtvis mindre och tolereras väl. De kan vanligtvis kontrolleras genom dosreduktion. 
varna allvarliga, livshotande eller dödliga händelser associerade med tamoxifen i riskreduceringsinställningen inkluderar endometrial cancer, livmoder sarkom, stroke och lungemboli. ALERT diskuterar de potentiella fördelarna jämfört med de potentiella riskerna med kvinnor som överväger behandling för att minska risken för att utveckla bröstcancer. Fördelarna med terapi uppväger riskerna hos kvinnor som diagnostiserats med bröstcancer.,
abnormiteter i koagulationsfaktorn kan förekomma vid långvarig tamoxifenbehandling vid vanliga doser.
variationer på karyopyknotiskt index i vaginala utstryk och olika grader av östrogen effekt på Papanicolaou utstryk har setts i vissa postmenopausala patienter. Kan öka serumtyroxinkoncentrationerna och kan förklaras av ökningar av tyroxinbindande globulin.
inledande biverkningar (ökad bensmärta) kan vara ett tecken på god tumörrespons kort efter att tamoxifen-behandlingen startats.
WBC-värden, trombocytantal och periodiska leverfunktionstester.,
serumkalciumnivåer av trips; hyperkalcemi kan förekomma tidigt i behandlingen hos patienter med benmetastaser.
gravida patienter
läkemedel ska inte användas under graviditet eller i minst 2 månader före graviditet på grund av risker för fostret. det är inte känt om läkemedlet förekommer i bröstmjölk . På grund av risken för allvarliga biverkningar och karcinogenicitet hos barnet rekommenderas dock inte amning.
pediatriska patienter
säkerhet och effekt har inte fastställts för användning till barn.,
geriatriska patienter
risken för allvarliga negativa effekter för kvinnor 65 år och äldre är densamma som för kvinnor 50 år och äldre (den grupp som i en studie har störst risk för allvarliga biverkningar).
patientutbildning
betonar vikten av att svälja enteriska belagda tabletter utan att krossa eller bryta dem.
pragmatiska patienten att fortsätta att ta drogen trots illamående och kräkningar.
berätta för patienten att omedelbart rapportera kräkningar om det inträffar strax efter dosintag.,
försäkrar patienten att akut exacerbation av bensmärta under tamoxifenbehandling vanligtvis indikerar att läkemedlet kommer att ge bra svar.
kvinnor uppmanas att undvika att bli gravid under läkemedelsbehandling. Rekommendera även barriär eller icke-hormonella preventivmedel för sexuellt aktiva patienter under behandlingsperioden.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning