tamoxifen citrate
Nolvadex, Nolvadex-D ◆, Tamofen ◆
Pharmacologic classification: nonsteroidal antiestrogen
Therapeutic classification: antineoplastic
Pregnancy risk category D
Available forms
Available by prescription only
Tablets: 10 mg, 20 mg
Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages 
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Administrar quantidades superiores a 20 mg em doses divididas (de manhã e à noite).
redução do risco de cancro da mama em mulheres de alto risco. Adultos: 20 mg por dia durante 5 anos. carcinoma Ductal in situ. Adultos: 20 mg por dia durante 5 anos.
estimulação da ovulação ◇. Adultos: 5 a 40 mg de pó e solvente para solução injectável durante 4 dias.
farmacodinâmica
acção antineoplástica: o mecanismo exacto de acção não é claro., O tamoxifeno pode exercer a sua acção citotóxica bloqueando os receptores de estrogénio dentro das células tumorais que exigem que o estrogénio prospere. O complexo receptor de estrogénio-tamoxifeno pode ser translocado para o núcleo da célula tumoral, onde inibe a síntese de ADN. absorção: parece ser bem absorvida através do tracto GI após administração oral. Os níveis séricos no estado estacionário ocorrem geralmente após 3 a 4 semanas. distribuição :a distribuição de drogas e seus metabolitos em tecidos e fluidos corporais não foi totalmente estabelecida., metabolismo: metabolizado extensivamente no fígado a vários metabolitos. excreção: excretada principalmente nas fezes, principalmente como metabolitos. A droga tem uma semi-vida de distribuição de 7 a 14 horas. A semi-vida da fase de eliminação terminal é superior a 7 dias.
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Contra-indicações e precauções:
– Indicado em mulheres grávidas e em pacientes com hipersensibilidade à droga. Também contra-indicada para redução do risco em mulheres de alto risco que também tomem anticoagulantes tipo cumarina ou que tenham antecedentes de trombose venosa profunda ou edema pulmonar. utilizar com precaução em doentes com leucopenia ou trombocitopenia.
interações
fármaco-fármaco., Antiácidos: podem afectar a absorção de comprimidos revestidos entéricos. Dar drogas com duas horas de intervalo.bromocriptina: aumenta os níveis de tamoxifeno. Poderá ser necessário um ajuste posológico. Vigie o paciente de perto.Coumadin: aumenta significativamente o efeito anticoagulante. Monitor PT e INR. Poderá ser necessário um ajuste posológico.medicamentos citotóxicos: aumenta o risco de acontecimentos tromboembólicos. Evitar a utilização em conjunto.
reacções adversas
SNC: CVA. náuseas, vómitos, diarreia.
GU: corrimento e hemorragia vaginal, menstruação irregular, amenorreia, cancro do endométrio, sarcoma uterino.,Hematológico: leucopenia, trombocitopenia.
metabólico: hipercalcemia, aumento dos triglicéridos séricos e colesterol, aumento do nível de tiroxina, alterações de peso. músculo-esquelético: dor óssea ou tumoral temporária, breve exacerbação da dor de metástases ósseas.
respiratório: embolia pulmonar.pele: alterações na pele. outros: afrontamentos, retenção de fluidos.
efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de BUN, cálcio e enzimas hepáticas. pode diminuir o número de leucócitos e de plaquetas.
Overdose and treatment
acute overdose has not been reported., nenhum tratamento específico é conhecido. O tratamento deve incluir medidas de suporte. No cancro metastático avançado, os doentes que recebem doses de carga superiores a 400 mg / m2 seguidas de 150 mg / m2 B. I. D. têm um risco aumentado de neurotoxicidade aguda (tremor, hiperreflexia, marcha instável e tonturas). Os sintomas podem surgir nos 3 a 5 dias após o início da terapêutica; espera-se que se resolvam 2 a 5 dias após a interrupção da terapêutica. O intervalo QT também pode ser prolongado. Tamoxifeno actua como um antiestrogénio. Os melhores resultados ocorrem em doentes com receptores positivos de estrogénio., as reacções adversas são geralmente menores e bem toleradas. Normalmente podem ser controlados por redução da dose. 
alerta acontecimentos graves, com risco de vida ou fatais associados ao tamoxifeno na redução do risco incluem cancro do endométrio, sarcoma uterino, acidente vascular cerebral e embolia pulmonar. ALERT Discuss the potential benefits versus the potential risks with women considering treatment to reduce their risk of developing breast cancer. Os benefícios da terapêutica são superiores aos riscos em mulheres diagnosticadas com cancro da mama., podem ocorrer alterações dos factores de coagulação com a terapêutica prolongada com tamoxifeno nas doses habituais. em alguns doentes pós-menopáusicos foram observadas variações no índice karyopyknotic nos esfregaços vaginais e vários graus de efeito estrogénico nos esfregaços Papanicolaou. Pode aumentar as concentrações séricas de tiroxina e pode ser explicado por aumentos na globulina ligante à tiroxina. as reacções adversas iniciais (aumento da dor óssea) podem ser um sinal de boa resposta tumoral logo após o início da terapêutica com tamoxifeno.
Monitor Monitor WBC Contagem, Contagem de plaquetas e resultados periódicos de testes da função hepática.,
monitorizar os níveis séricos de cálcio; a hipercalcemia pode ocorrer no início da terapêutica em doentes com metástases ósseas. o medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez ou durante pelo menos 2 meses antes da gravidez devido a riscos para o feto. não se sabe se o medicamento aparece no leite materno. No entanto, devido ao potencial de reacções adversas graves e carcinogenicidade na criança, não se recomenda o aleitamento. doentes pediátricos a segurança e eficácia não foram estabelecidas para utilização em crianças., o risco de efeitos adversos graves para mulheres com idade igual ou superior a 65 anos é o mesmo que para mulheres com idade igual ou superior a 50 anos (o grupo identificado num estudo como estando em maior risco de efeitos adversos graves).
Educação dos doentes
Stress the importance of deglowing enteric-coated tablets without esmaging or breaking them. recomenda-se aos doentes que continuem a tomar o medicamento apesar das náuseas e vómitos. informe o doente para notificar imediatamente o vómito, se ocorrer pouco tempo após a ingestão da dose., tranquilizar o doente de que a exacerbação aguda da dor óssea durante a terapêutica com tamoxifeno indica habitualmente que o medicamento irá produzir uma boa resposta.
aconselhe as mulheres a evitar engravidar durante a terapêutica com o fármaco. Recomenda também medidas contraceptivas de barreira ou não-hormonal para doentes sexualmente activos durante o período de tratamento. as reacções podem ser Frequentes, Pouco frequentes, potencialmente fatais ou frequentes e potencialmente fatais.
Canada Canada only
◇ Unlabeled clinical use