Available forms Available by prescription only Tablets: 10 mg, 20 mg Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Geben Sie Mengen von mehr als 20 mg in geteilten Dosen (morgens und abends). Reduktion des Brustkrebsrisikos bei Frauen mit hohem Risiko. Erwachsene: 20 mg P. O. täglich für 5 Jahre. Duktales Karzinom in situ. Erwachsene: 20 mg P. O. täglich für 5 Jahre. Stimulation des Eisprungs ◇. Erwachsene: 5 bis 40 mg P. O. b. i. d. für 4 Tage.
Pharmakodynamik Antineoplastische Wirkung: Der genaue Wirkungsmechanismus ist unklar., Tamoxifen kann seine zytotoxische Wirkung ausüben, indem es Östrogenrezeptoren in Tumorzellen blockiert, die Östrogen zum Gedeihen benötigen. Der Östrogenrezeptor-Tamoxifen-Komplex kann in den Kern der Tumorzelle transloziert werden, wo er die DNA-Synthese hemmt.
Pharmakokinetik Resorption: Scheint nach oraler Verabreichung über den GI-Trakt gut resorbiert zu sein. Steady-State-Serumspiegel treten normalerweise nach 3 bis 4 Wochen auf. Verteilung: Verteilung des Arzneimittels und seiner Metaboliten in Körpergewebe und Flüssigkeiten ist noch nicht vollständig etabliert., Metabolismus: Metabolisiert ausgiebig in der Leber zu mehreren Metaboliten. Ausscheidung: Hauptsächlich im Kot ausgeschieden, meist als Metaboliten. Medikament hat eine Verteilungsphase Halbwertszeit von 7 bis 14 Stunden. Die Halbwertszeit der terminalen Eliminationsphase ist länger als 7 Tage.
Route
Route
Peak
Dauer
P. O.,
Unbekannt
5 hr
Unbekannt
Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen Kontraindiziert bei schwangeren Frauen und bei Patienten, die überempfindlich gegen Medikamente sind. Kontraindiziert auch zur Risikominderung bei Frauen mit hohem Risiko, die auch Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ einnehmen oder an tiefen Venenthrombosen oder Lungenödemen leiden. Verwenden Sie vorsichtig bei Patienten mit Leukopenie oder Thrombozytopenie.
Wechselwirkungen Drogen-Droge., Antazida: Kann die Resorption von enterisch überzogenen Tabletten beeinflussen. Geben Sie Drogen 2 Stunden auseinander. Bromocriptin: Erhöht den Tamoxifenspiegel. Dosisanpassung kann erforderlich sein. Überwachen Sie den Patienten genau. Coumadin: Deutlich erhöht gerinnungshemmende Wirkung. Überwachen Sie PT und INR. Dosisanpassung kann erforderlich sein. Zytostatika: Erhöht das Risiko von thromboembolischen Ereignissen. Vermeiden Sie die Verwendung zusammen.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse Kann den Gehalt an BUN -, Calcium-und Leberenzymen erhöhen. Kann WBC und Thrombozytenzahl verringern.
– Überdosierung und Behandlung Akute überdosierung wurde nicht berichtet., Es ist keine spezifische Behandlung bekannt. Die Behandlung sollte unterstützende Maßnahmen umfassen. Bei fortgeschrittenem metastasiertem Krebs haben Patienten, die Ladungsdosen über 400 mg / m2 erhalten, gefolgt von 150 mg / m2 Körpergewicht ein erhöhtes Risiko für akute Neurotoxizität (Tremor, Hyperreflexie, instabiler Gang und Schwindel). Symptome können innerhalb von 3 bis 5 Tagen nach Beginn der Therapie auftreten; Es wird erwartet, dass sie 2 bis 5 Tage nach Absetzen der Therapie verschwinden. QT-Intervall kann auch verlängert werden.
Besondere Überlegungen Tam Tamoxifen wirkt als Antiöstrogen. Beste Ergebnisse treten bei Patienten mit positiven Östrogenrezeptoren auf., Nebenwirkungen sind in der Regel gering und gut verträglich. Sie können normalerweise durch Dosisreduktion kontrolliert werden. Zu den schwerwiegenden, lebensbedrohlichen oder tödlichen Ereignissen im Zusammenhang mit Tamoxifen in der Risikoreduktionseinstellung gehören Endometriumkarzinom, Uterussarkom, Schlaganfall und Lungenembolie. Wir diskutieren die potenziellen Vorteile gegenüber den potenziellen Risiken bei Frauen, die eine Behandlung in Betracht ziehen, um ihr Brustkrebsrisiko zu senken. Vorteile der Therapie überwiegen Risiken bei Frauen mit Brustkrebs diagnostiziert., Gerinnungsfaktor-Anomalien können bei längerer Tamoxifen-Therapie in üblichen Dosen auftreten. Variationen des karyopyknotischen Index in Vaginalabstrichen und verschiedene Grade der Östrogenwirkung auf Papanicolaou-Abstriche wurden bei einigen postmenopausalen Patienten beobachtet. Kann die Serumthyroxinkonzentrationen erhöhen und kann durch einen Anstieg des Thyroxin-bindenden Globulins erklärt werden. Anfängliche Nebenwirkungen (erhöhte Knochenschmerzen) können ein Zeichen für eine gute Tumorreaktion kurz nach Beginn der Tamoxifen-Therapie sein. Monitor Monitor WBC-Zahl, Thrombozytenzahl und periodische Leberfunktionstests Ergebnisse., Monitor Monitor Serum Calciumspiegel; Hyperkalzämie kann früh in der Therapie bei Patienten mit Knochenmetastasen auftreten. Schwangere Patienten Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft oder für mindestens 2 Monate vor der Schwangerschaft wegen Risiken für Fötus verwendet werden. Stillende Patienten Es ist nicht bekannt, ob Medikament in der Muttermilch erscheint. Aufgrund des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen und Karzinogenität beim Säugling wird das Stillen jedoch nicht empfohlen. Pädiatrische Patienten Sicherheit und Wirksamkeit wurden für die Anwendung bei Kindern nicht nachgewiesen., Geriatrische Patienten Das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen bei Frauen ab 65 Jahren ist das gleiche wie bei Frauen ab 50 Jahren (die in einer Studie als höchstes Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen identifizierte Gruppe).
Patientenbildung Betonen Sie die Wichtigkeit des Schluckens von enterisch überzogenen Tabletten, ohne sie zu zerquetschen oder zu brechen. Drängen Sie den Patienten, trotz Übelkeit und Erbrechen weiterhin Drogen zu nehmen. Informieren Sie den Patienten, Erbrechen unverzüglich zu melden, wenn es kurz nach der Einnahme der Dosis auftritt., Beruhigen Patienten, dass akute Verschlimmerung der Knochenschmerzen während der Tamoxifen-Therapie in der Regel zeigt, dass Medikament gute Reaktion produzieren. Frauen raten, während der medikamentösen Therapie nicht schwanger zu werden. Empfehlen Sie auch Barriere – oder nichthormonale Verhütungsmaßnahmen für sexuell aktive Patienten während der Behandlung.
Reaktionen können häufig, ungewöhnlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein. ◆ Kanada nur ◇ Unbeschrifteten klinischen Gebrauch
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. 
Zu den schwerwiegenden, lebensbedrohlichen oder tödlichen Ereignissen im Zusammenhang mit Tamoxifen in der Risikoreduktionseinstellung gehören Endometriumkarzinom, Uterussarkom, Schlaganfall und Lungenembolie.