tamoxifen citrate
Nolvadex, Nolvadex-D ◆, Tamofen ◆
Pharmacologic classification: nonsteroidal antiestrogen
Therapeutic classification: antineoplastic
Pregnancy risk category D
Available forms
Available by prescription only
Tablets: 10 mg, 20 mg
Tablets (enteric-coated): 20 mg ◆
Indications and dosages 
Dosages and indications may vary. Check current literature for recommended protocol. Breast cancer. Adults: 20 to 40 mg P.O. daily., Giv mængder større end 20 mg i opdelte doser (morgen og aften). reduktion af brystkræftrisiko hos kvinder med høj risiko. Voksne: 20 mg P. O. dagligt i 5 år. duktalt karcinom in situ. Voksne: 20 mg P. O. dagligt i 5 år. stimulering af ægløsning ◇. Voksne: 5 til 40 mg P. O. b. I. d.i 4 dage.
farmakodynamik
antineoplastisk virkning: den nøjagtige virkningsmekanisme er uklar., Tamo .ifen kan udøve sin cytotoksiske virkning ved at blokere østrogenreceptorer i tumorceller, der kræver østrogen for at trives. Østrogenreceptor-tamo .ifen-komplekset kan translokeres til kernen i tumorcellen, hvor den hæmmer DNA-syntese.
farmakokinetik
Absorption: synes at være godt absorberet over mave-tarmkanalen efter oral administration. Steady state serumniveauer forekommer normalt efter 3 til 4 uger.
Distribution: Distribution af lægemiddel og dets metabolitter i kropsvæv og væsker er ikke blevet fuldt etableret.,
metabolisme: metaboliseres udførligt i leveren til flere metabolitter.
udskillelse: udskilles primært i fæces, mest som metabolitter. Stof har en fordeling fase halveringstid på 7 til 14 timer. Halveringstiden for den terminale eliminationsfase er længere end 7 dage.
|
kontraindikationer og forholdsregler
kontraindiceret hos gravide kvinder og hos patienter, der er overfølsomme over for lægemidlet. Også kontraindiceret til risikoreduktion hos kvinder med høj risiko, der også tager coumarin-type antikoagulantia, eller som har en historie med dyb venetrombose eller lungeødem.
anvendes med forsigtighed til patienter med leukopeni eller trombocytopeni.
interaktioner
Drug-drug., Antacida: kan påvirke absorptionen af enterisk overtrukne tabletter. Giv medicin 2 timers mellemrum.
bromocriptin: øger tamo .ifenniveauer. Dosisjustering kan være nødvendig. Overvåg patienten nøje.
Coumadin: øger signifikant antikoagulationseffekten. Overvåg PT og INR. Dosisjustering kan være nødvendig.
cytotoksiske lægemidler: øger risikoen for tromboemboliske hændelser. Undgå brug sammen.
bivirkninger
CNS: CVA.
GI: kvalme, opkastning, diarr..
GU: udflåd og blødning, uregelmæssig menstruation, amenorea, endometriecancer, uterin sarkom.,
hæmatologisk: leukopeni, trombocytopeni.
metabolisk: hypercalcæmi, forhøjet serum triglycerider og kolesterol, øget Thyro .in niveau, vægtændringer.
muskuloskeletale: midlertidig knogle-eller tumorsmerter, kort forværring af smerte fra øseøse metastaser.
respiratorisk: lungeemboli.
hud: hudændringer.
andet: hedeture, væskeretention.
effekter på laboratorietestresultater
? kan øge BUN -, calcium-og leveren .ymniveauer.
? kan nedsætte antallet af blodplader og blodplader.
overdosering og behandling
der er ikke rapporteret om akut overdosering.,
ingen specifik behandling er kendt. Behandlingen bør omfatte understøttende foranstaltninger. Ved fremskreden metastatisk kræft har patienter, der får belastningsdoser over 400 mg/m2 efterfulgt af 150 mg/m2 b.i.d., en øget risiko for akut neurotoksicitet (tremor, hyperrefleksi, ustabil gang og svimmelhed). Symptomer kan opstå inden for 3 til 5 dage efter behandlingsstart; de forventes at rydde 2 til 5 dage efter behandlingsstop. Intervalt-intervallet kan også forlænges.
særlige overvejelser
? Tamo .ifen virker som et antiøstrogen. Bedste resultater forekommer hos patienter med positive østrogenreceptorer., bivirkninger er normalt mindre og tolereres godt. De kan normalt kontrolleres ved dosisreduktion. 
ALERT alvorlige, livstruende eller fatale hændelser forbundet med tamo .ifen i risikoreduktionsindstillingen inkluderer endometriecancer, livmodersarkom, slagtilfælde og lungeemboli. ALERT Diskuter de potentielle fordele i forhold til de potentielle risici med kvinder, der overvejer behandling for at reducere deres risiko for at udvikle brystkræft. Fordele ved terapi opvejer risici hos kvinder diagnosticeret med brystkræft., abnormiteter i koagulationsfaktoren kan forekomme ved langvarig tamo .ifenbehandling ved sædvanlige doser. variationer på karyopyknotisk indeks ved vaginale udstrygninger og forskellige grader af østrogen effekt på Papanicolaou udstrygninger er set hos nogle postmenopausale patienter. Kan øge serum Thyro .in koncentrationer og kan forklares ved stigninger i Thyro .in-bindende globulin. indledende bivirkninger (øget knoglesmerter) kan være tegn på god tumorrespons kort efter påbegyndelse af tamo .ifenbehandling.
Monitor Overvåg WBC-tal, trombocyttal og periodiske resultater af leverfunktionsundersøgelser., hypercalcæmi kan forekomme tidligt i behandlingen hos patienter med knoglemetastaser
gravide
? medicin bør ikke anvendes under graviditet eller i mindst 2 måneder før graviditet på grund af risiko for fosteret. det vides ikke, om lægemidlet forekommer i modermælken. På grund af risikoen for alvorlige bivirkninger og karcinogenicitet hos spædbarnet anbefales det dog ikke at amme. sikkerhed og effekt er ikke fastlagt til brug hos børn.,
geriatriske patienter
risikoen for alvorlige bivirkninger for kvinder på 65 år og derover er den samme som for kvinder på 50 år og ældre (den gruppe, der i en undersøgelse blev identificeret som værende i højeste risiko for alvorlige bivirkninger).
patientuddannelse
? understreger vigtigheden af at sluge enterisk overtrukne tabletter uden at knuse eller knække dem. * opfordre patienten til at fortsætte med at tage medicin på trods af kvalme og opkastning Bed patienten om straks at rapportere opkastning, hvis det forekommer kort efter indtagelse af dosis ,
?? forsikre patienten om, at akut forværring af knoglesmerter under tamo .ifenbehandling normalt indikerer, at lægemidlet vil give god respons.
?? rådgive kvinder til at undgå at blive gravid under lægemiddelterapi. Anbefal også barriere-eller ikke-hormonelle antikonceptionsforanstaltninger til seksuelt aktive patienter i behandlingsperioden.
reaktioner kan være almindelige, Ikke almindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
only kun Canada
◇ umærket klinisk anvendelse